CIP-2021 : A61P 1/08 : para las náuseas, cinetosis o vértigos; Antieméticos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
A61P 1/08 · para las náuseas, cinetosis o vértigos; Antieméticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Antagonista del receptor NK1.
(27/05/2020). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NISHIMURA, TOSHIHIRO, Kobayashi,Masahiro, MIYAGI,Takashi.
Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
W es un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor;
el anillo A es un grupo que se selecciona del grupo que consiste en los siguientes (a) a (d):
**(Ver fórmula)**
donde
enlace con * es un sitio de unión al U2;
k representa un número entero de 1 a 5;
r es 1 o 2;
m y n son independientemente 1, 2 o 3;
X1 es N;
R es metilo, hidroxi o un átomo de halógeno;
Y es 0, 1, o 2;
cuando Y es 2, dos R son opcionalmente diferentes entre sí;
U1, U2 y U3 son cada uno independientemente un enlace simple, carbonilo o un metileno que puede tener cualquier grupo seleccionado del grupo sustituyente α;
cuando el anillo A es un grupo representado por el (a) anterior, uno de U1 o U2 es carbonilo; el grupo sustituyente α es un grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, un alquilo C1-6 y un alcoxi C1-6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813596_T3.pdf
Formulación de doxilamina y piridoxina y/o metabolitos o sales de estas.
(06/05/2020) Una forma de dosificación oral de liberación dual que comprende de 5 mg a 40 mg de doxilamina y/o una sal farmacéuticamente aceptable de esta y de 5 mg a 50 mg de piridoxina y/o una sal farmacéuticamente aceptable de esta, dicha forma de dosificación oral de liberación dual que comprende:
(A) un núcleo que comprende una composición de liberación retardada que comprende:
(a) doxilamina y/o una sal farmacéuticamente aceptable de esta; y
(b) piridoxina y/o una sal farmacéuticamente aceptable de esta; y
(B) una capa de liberación retardada que comprende un agente de liberación retardada que rodea dicho núcleo;
y
(C) una o más capas que rodean dicha capa de liberación retardada…
Novedosa terapia de combinación entérica.
(27/11/2019) Una composición farmacológica para su uso en el tratamiento de:
- trastornos gastrointestinales seleccionados del grupo que consiste en estreñimiento, estreñimiento funcional, fatiga crónica asociada con estreñimiento e hinchazón, o
- trastornos neurológicos seleccionados del grupo que consiste en la enfermedad de Parkinson y el autismo asociados con el estreñimiento y otros trastornos intestinales,
la composición comprende:
(a) vancomicina, un derivado de vancomicina seleccionado del grupo que consiste en vancomicina modificada con carbohidratos, vancomicina lapidada, clorobifenil-desleucil-vancomicina, oritavancina, telavancina o clorobifenil vancomicina, o un polímero multivalente de vancomicina, junto con (b) al menos uno de colchicina, un aminoglucósido, una nifuroxazida, un agente de prucaloprida o un agente procinético…
Formulaciones inyectables de fosnetupitante fisiológicamente equilibrados.
(13/11/2019). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: CANNELLA,ROBERTA, VENTURINI,ALESSIO.
Una formulación inyectable de fosnetupitante, líquida o liofilizada, que comprende:
a) fosnetupitante o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
b) opcionalmente palonosetrón o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
c) hidróxido de sodio;
d) edetato disódico;
e) opcionalmente ácido clorhídrico; y
f) manitol.
PDF original: ES-2771226_T3.pdf
Película oral de dexametasona.
(23/10/2019). Solicitante/s: AcuCort AB. Inventor/es: WESTRIN,BENGT ARVID.
Película oral que consiste esencialmente en dexametasona e hidroxipropilmetilcelulosa, en la que la concentración de dexametasona es del 30% p/p o más y la concentración de hidroxipropilmetilcelulosa está entre el 35 y el 70% p/p basado en la materia seca total.
PDF original: ES-2764167_T3.pdf
Parche cutáneo adhesivo que contiene fármaco antagonista receptor de serotonina.
(18/09/2019) Un parche que contiene un antagonista de receptor de serotonina, donde:
el parche contiene una capa adhesiva que comprende 50-95 % en peso de un adhesivo acrílico no funcional, 1- 10 % en peso de una amina orgánica hidrosoluble, 2-20 % en peso de un éster de ácido graso y 1-20 % en peso de un antagonista de receptor de serotonina como principio activo; y
el antagonista de receptor de serotonina es ramosetrón, granisetrón, palonosetrón, ondansetrón, azasetrón, tropisetrón, alosetrón o itasetrón o una sal de los mismos o una mezcla de los mismos.
Composiciones que comprenden cannabinoides para el tratamiento de náuseas, vómitos, emesis, mareos o afecciones similares.
(07/08/2019). Solicitante/s: GW PHARMA LIMITED. Inventor/es: WHITTLE, BRIAN, JAVID,FARIDEH AFSHIN.
Ácido cannabidiólico (CBDA) para uso como medicamento.
PDF original: ES-2753959_T3.pdf
Composiciones que comprenden ácido cannabidiólico para el tratamiento de náuseas, vómitos, emesis, mareos o afecciones similares.
(08/05/2019). Solicitante/s: GW PHARMA LIMITED. Inventor/es: WHITTLE, BRIAN, JAVID,FARIDEH AFSHIN.
Ácido cannabidiólico (CBDA) para uso en el tratamiento de náuseas, vómitos, emesis, mareo por movimiento o afecciones similares.
PDF original: ES-2736533_T3.pdf
Tetrahidrocannabivarina para uso en el tratamiento de náuseas y vómitos.
(11/04/2019). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: PARKER,LINDA, STOTT,COLIN, DUNCAN,MARNIE, ROCK,ERIN.
El fitocannabinoide tetrahidrocannabivarina (THCV) para usar en el tratamiento de náuseas y/o vómitos.
PDF original: ES-2708808_T3.pdf
Mezclas de compuestos canabinoides, su preparación y uso.
(03/04/2019). Solicitante/s: Symrise AG. Inventor/es: KOCH, OSKAR, VÖSSING,TOBIAS, LOOFT,JAN, GÖTZ,MARCUS RUDOLF.
Mezcla que comprende uno o varios compuestos de la fórmula (A) y/o una o varias de sus sales,**Fórmula**
en la que X es un radical alifático con uno, dos, tres o más de tres grupos hidroxilo, en donde el número total de los átomos de C en el radical X alifático no es mayor de 15, y
en donde el radical alifático es
- saturado o insaturado
y
-ramificado o no ramificado,
y
-cíclico o acíclico,
en donde en la mezcla
la relación molar entre la cantidad total de compuestos de la fórmula (A) y sus sales y la cantidad total de canabidiol es mayor de 1:1, y simultáneamente
la relación molar entre la cantidad total de compuestos de la fórmula (A) y sus sales y la cantidad de compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
es mayor de 1:1,
en donde el compuesto de la fórmula (A) es elegido de entre el grupo consistente en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2738332_T3.pdf
Derivado de ciclohexil-piridina.
(19/03/2019). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHIMIZU, KAZUO, OHNO,Kohsuke, MIYAGI,Takashi, UENO,YASUNORI, SUZUKI,HIKARU.
Compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
X es un átomo de hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-6 o hidroximetilo; R1 es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en la que
R1a y R1b son cada uno independientemente uno cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-6;
m es 0, 1 o 2;
cuando m es 2, éstos R1a y R1b son opcionalmente diferentes entre sí;
R2 es alquilo C1-6, un grupo hidroxi o alcoxi C1-6;
U es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en la que R3a y R3b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 alquilo C1-6;
Y es 0, 1 o 2;
cuando Y es 2, dos R2 son opcionalmente diferentes entre sí;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2704709_T3.pdf
Tratamiento de emesis idiopática crónica en felinos y cánidos.
(11/03/2019). Solicitante/s: MARS, INCORPORATED. Inventor/es: PARK,JEAN SOON.
Probiótico para su uso en el tratamiento de emesis idiopática crónica en un cánido o un felino, en el que el probiótico comprende Bifidobacterium spp., en el que la bifidobacteria es Bifidobacterium animalis AHC7.
PDF original: ES-2703523_T3.pdf
Formulaciones de hierbas.
(28/02/2018) Una formulación de hierbas para su uso en la reducción de los efectos secundarios asociados con la quimioterapia o la radioterapia, comprendiendo dicha formulación una combinación de:
al menos una hierba que tonifica el Qi;
al menos una hierba que drena la humedad;
al menos una hierba que tonifica la sangre;
al menos una hierba que vigoriza la sangre;
al menos una hierba que regula el flujo de Qi;
al menos una hierba que tonifica el yin;
al menos una hierba que elimina el calor y alivia la toxicidad; y
al menos una hierba que elimina el calor y el fuego;
en el que la al menos una hierba que tonifica el Qi se selecciona entre Astragalus Membranaceus (Huang QI) y Atractylodes Macrocephala (Bai zhu);
…
Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina para uso en el tratamiento de trastornos vestibulares lesionales.
(21/02/2018). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: CHABBERT,CHRISTIAN, VENAIL,FRÉDÉRIC.
Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento de un trastorno vestibular lesional en un sujeto en necesidad del mismo, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina se selecciona del grupo que consiste de azasetrón, tropisetrón, palonosetrón, lerisetron, alosetrón, granisetrón, dolasetrón, bemesetrón, ramosetron, itasetrón, zacoprida y cilansetrón.
PDF original: ES-2664599_T3.pdf
Uso de amisulprida para tratar náuseas y vómitos inducidos por opiáceos.
(31/01/2018). Solicitante/s: ACACIA PHARMA LIMITED. Inventor/es: GRISTWOOD, ROBERT, WILLIAM, COOPER,NICOLA, GILBERT,JULIAN CLIVE, FOX,GABRIEL.
Amisulprida para su uso en la terapia de náuseas, vómitos y esfuerzos para vomitar inducidos por opiáceos.
PDF original: ES-2665418_T3.pdf
Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.
(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
n es un número entero de 0 a 2;
A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido;
A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4);
…
Conjugados poliméricos de antagonistas de opioides.
(20/12/2017). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Inventor/es: BENTLEY, MICHAEL, DAVID, ROBERTS, MICHAEL, JAMES, SHEN, XIAOMING, CHENG,LIN.
Una composición farmacéutica, que comprende
un conjugado polimérico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende un polímero de poli(etilenglicol) unido covalentemente a un antagonista de opioide, donde el peso molecular del polímero es inferior a 2.000 Da, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, donde el conjugado polimérico tiene la estructura**Fórmula**
donde
POLI es el polímero poli(etilenglicol)
X es un enlace hidrolíticamente estable;
Y es alilo;
Z es H u OH; y
la línea discontinua representa un doble enlace opcional.
PDF original: ES-2654819_T3.pdf
Preparación para aplicación transnasal.
(27/09/2017) Preparación nasal, que comprende al menos un complejo de un fármaco péptido/proteína y/o un fármaco no péptido/no proteína que incluye un fármaco de bajo peso molecular y un componente mejorador de la fluidez de polvo que comprende:
celulosa cristalina (A), que es una primera celulosa cristalina con una densidad aparente sin compactar de 0,13 a 0,29 g/cm3, un área superficial específica de 1,3 m2/g o más, un diámetro medio de partícula de 30 μm o menos, y un ángulo de reposo de 55° o más;
fosfato tribásico de calcio (B); y
celulosa cristalina (C), que es una segunda celulosa cristalina con una densidad aparente sin compactar de 0,26 a 0,48 g/cm3, un área superficial específica de 1,3 m2/g o menos, un ángulo de reposo de 50° o menos,…
Formulación de liberación plurimodal de doxilamina y piridoxina y/o metabolitos o sales de los mismos.
(05/07/2017) Una forma de dosificación oral sólida que comprende
(a) un núcleo que comprende de aproximadamente 5 mg a aproximadamente 40 mg de doxilamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y de aproximadamente 5 mg a aproximadamente 40 mg de piridoxina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
(b) un revestimiento entérico que rodea dicho núcleo;
(c) un primer revestimiento que contiene principio activo que rodea dicho revestimiento entérico y que comprende (i) de aproximadamente 5 mg a aproximadamente 40 mg de doxilamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, o (ii) de aproximadamente 5 mg a aproximadamente 40 mg de piridoxina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y
(d) un segundo revestimiento que contiene principio activo que rodea dicho primer revestimiento que…
Derivado de 8-oxodihidropurina.
(26/04/2017) Un compuesto representado por la fórmula mencionada a continuación:**Fórmula**
[en donde
W representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquil(C1-C6)oxi opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno;
A representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 [[cada uno de dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 puede estar opcionalmente sustituido en una posición sustituible opcional con uno o dos o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituidos, grupos cicloalquenilo C4-C10 opcionalmente sustituidos, grupos heterocicloalquilo…
Composición para la gestión de náuseas y vómitos.
(29/03/2017). Solicitante/s: DUCHESNAY INC. Inventor/es: GERVAIS, ERIC, VRANDERICK,MANON, ST-ONGE,JEAN-LUC, GALLO,MICHELE.
Un sistema de dosificación farmacéutica que comprende:
(a) de aproximadamente a aproximadamente 40 mg de uno o más de (i) doxilamina y (ii) una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
(b) de aproximadamente a aproximadamente 80 mg de uno o más de (i) un compuesto de piridoxina de fórmula II,
en el que
R1 es un grupo hidroxilo o fosfato; y
R2 es CH2OH, CHO, o CH2NH2;
(ii) un éster farmacéuticamente aceptable de (i);
y (iii) una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de (i)-(ii); y
(c) de aproximadamente 20 a aproximadamente 100 mg de uno o más de riboflavina, riboflavina-5-fosfato, flavina adenina dinucleótido,
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2670619_T3.pdf
AEROSOL QUE CONTIENE UNA SUSTANCIA ACTIVA EN FORMA DE PARTÍCULAS.
(11/01/2017) Una formulación en aerosol que contiene una sustancia activa en forma de partículas con un diámetro aerodinámico de masa media (MMAD) de menos de 10 μm, suspendida en un vehículo fluido de hidrofluorocarbono no solvente a una concentración del 5 0,5 % p/v o mayor, en la que la sustancia activa está en forma de partículas sólidas que, cuando son suspendidas sin disolver en 1,1,1,2-tetrafluoroetano (HFA 134a) o en 1,1,1,2,3,3,3- heptafluoropropano (HFA 227ea), a una concentración del 1 % p/v, muestran un volumen de floculación del 40 % o mayor después de 10 minutos, y una velocidad de cambio (disminución) en el volumen de floculación, durante los primeros 120 segundos después de una mezcla completa del vehículo de la sustancia activa, del 10 % por minuto o menos, y adicionalmente en la que la sustancia activa ha sido preparada poniendo en contacto una solución…
Composiciones para tratar náuseas y vómitos mediados centralmente.
(04/01/2017) Netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia ("CINV"), inducidos por quimioterapia altamente emetógena, durante un periodo de cinco dias consecutivos en un paciente que lo necesite, en el que dicho netupitant se administra en una
cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar las náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de la emesis, que penetra en la circulación sistémica, atraviesa la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de los receptores NK1 del cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración, en la que
a) a dicho paciente se le administra el día uno una primera dosis de…
Composición farmacéutica antihipóxica y su aplicación.
(07/12/2016). Solicitante/s: Changzhou Hi-tech District Multiple Dimension Industry Technology Institute CO., LTD. Inventor/es: XIE,HEBING, LI,QINGYI, GU,SHUHUA, LV,WEIHONG.
Composición farmacéutica antihipóxica que comprende vinpocetina y un compuesto de carnitina, o una sal farmacéuticamente aceptable, caracterizada por que:
- el compuesto de carnitina se selecciona de L-carnitina, acetil L-carnitina, propionil L-carnitina o una sal farmacéuticamente aceptable,
- la composición comprende además trimetazidina o una sal farmacéuticamente aceptable, y
- en el que la relación en peso de la vinpocetina, el compuesto de carnitina y la trimetazidina o una sal farmacéuticamente aceptable es de 1:3-30000:0,03-60.
PDF original: ES-2668525_T3.pdf
Composición y cocristal de aprepitant L-prolina.
(23/11/2016). Solicitante/s: NUFORMIX LIMITED. Inventor/es: HOLLAND,JOANNE, FRAMPTON,CHRISTOPHER, CHORLTON,ALAN, GOODING,DANIEL.
Un cocristal 1:1:1 de aprepitant L-prolina H2O.
PDF original: ES-2616752_T3.pdf
Antagonistas D2, métodos de síntesis y métodos de uso.
(02/11/2016). Solicitante/s: Altos Therapeutics, LLC. Inventor/es: DRUZGALA,PASCAL, LUEHR,GARY,W, SUNDARAM,ARATHI, JAISHANKAR,PRIYADARSHINI, PAYNE,PHILIP W.
Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1 es 1-fenil-1-oxo-(alquilo C2-C6) opcionalmente sustituido en la posición 4 del fenilo con halo, R2 es ciclohexilo; **Fórmula**
R3 es **Fórmula**
y
R10 es H o alquilo de uno a seis carbonos.
PDF original: ES-2612471_T3.pdf
(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o un óxido, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad mediada por proteína que contiene valosina (VCP):**Fórmula**
en donde:
R es fenilo, piridilo, quinolinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede tener uno o más sustituyentes Ra; cada Ra se selecciona independientemente entre halo; alquilo; alquilo sustituido; alquenilo; alquenilo sustituido; alquinilo; alquinilo sustituido; arilo; arilo sustituido; cicloalquilo; cicloalquilo sustituido; cicloalquenilo;
cicloalquenilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterociclilo; heterociclilo sustituido; amino; amino sustituido representado por…
Derivado de carboximetilpiperidina.
(14/09/2016). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHIMIZU, KAZUO, OHNO,Kohsuke, MIYAGI,Takashi, UENO,YASUNORI, ONDA,YUSUKE, SUZUKI,HIKARU.
Compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en la que
el anillo A es un grupo representado por la fórmula: **Fórmula**
el anillo B es un grupo representado por la fórmula: **Fórmula**
con la condición de que los enlaces con (*) son puntos de unión a la fórmula: **Fórmula**
los enlaces con (**) son puntos de unión al anillo A;
los enlaces con (***) son puntos de unión a la fórmula: **Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o metilo;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2671418_T3.pdf
Preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol y procedimientos para su preparación.
(31/08/2016) Una preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol que tiene
a) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 25°C/60% de HR durante seis meses seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos; o
b) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 40°C/75% de HR durante 1 semana seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos
que es obtenible mediante
granulación en húmedo de los Cristales de Aripiprazol Anhidro convencionales o los Cristales de Hidrato de Aripiprazol convencionales,
secado de los gránulos obtenidos de 70 a 100°C,
clasificación por tamaño de los mismos,
opcionalmente…
Derivados de prostaglandinas para tratar el estreñimiento.
(31/08/2016). Solicitante/s: SUCAMPO AG. Inventor/es: UENO, RYUJI.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de prostaglandina representado por la Fórmula (I)**Fórmula**
y/o su tautómero:
en donde W1 es ≥ O y W2 es**Fórmula**
R3 y R4 son átomos de hidrógeno;
X1 y X2 son átomos de flúor;
R2 es un átomo de hidrógeno;
Y es (CH2)6;
A es -COOH;
R1 es (CH2)3CH3 o CH2CH(CH3)CH2CH3;
el enlace entre las posiciones C-13 y C-14 es un enlace doble o sencillo, y
la configuración estérica en C-15 es R, S o una mezcla de las mismas para su uso en el tratamiento a largo plazo de trastornos gastrointestinales para mejorar la calidad de vida en un sujeto humano con un trastorno gastrointestinal, en donde la composición se va a administrar al paciente que lo necesite durante al menos 1 año, en donde dicho trastorno gastrointestinal es el estreñimiento.
PDF original: ES-2603381_T3.pdf
Composiciones para tratar náuseas y vómitos mediados centralmente.
(06/07/2016) Una composición farmacéutica que comprende una combinación de (i) netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (ii) un antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (iii) y dexametasona, en la que:
a) dicho netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo está presente en una cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de emesis y que entra en la circulación sistémica, cruza la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de receptores NK1 en el cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración;
b) se administra el antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad terapéuticamente eficaz, que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía; y
c)…
Sal clorhidrato de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4.5]decán-2-ona y procedimiento de preparación de la misma.
(08/06/2016). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, MERGELSBERG, INGRID, HU,MENGWEI, GUENTER,FRANK.
Forma de sal clorhidrato monohidrato de forma cristalina I del compuesto (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis- (trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diazaspiro[4.5]decán-2-ona (fórmula I)**Fórmula**
caracterizada por que presenta el patrón de difracción de polvo de rayos x siguiente, expresado en términos de ángulo de difracción (en 2θ), el distanciamiento reticular "d" (en angstroms) y las intensidades relativas de pico ("IR"):
Ángulo de difracción (2θ) IR Distanciamiento reticular (Å ± 0,04)**Tabla**.
PDF original: ES-2584838_T3.pdf