CIP-2021 : A61P 7/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 7/02 · Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.

A61P 7/04 · Antihemorrágicos; Procoagulantes; Hemostáticos; Antifibrinolíticos.

A61P 7/06 · Antianémicos.

A61P 7/08 · Sustitutos del plasma; Soluciones de perfusión; para diálisis y hemodiálisis; Medicamentos para el tratamiento de trastornos electrolíticos o de equilibrio ácido-base, p.ej. choque hipovolémico (lágrimas artificiales A61P 27/04).

A61P 7/10 · Agentes antiedematosos; Diureticos.

A61P 7/12 · Antidiuréticos, p. ej. medicamentos para la diabetes insipida (ADH A61P 5/10).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones del dominio de fibronectina estabilizados, métodos y usos.

(17/04/2019). Solicitante/s: Janssen Biotech, Inc. Inventor/es: JACOBS,STEVEN.

Un polipéptido que comprende una molécula de base de armazón que comprende dominios en giro topológicamente similares a dominios del tercer dominio de fibronectina, el polipéptido tiene una secuencia de aminoácidos basada en una secuencia de consenso del tercer dominio de fibronectina que tiene: (i) la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:16, en donde los residuos específicos de la SEQ ID NO:16 se reemplazan y mejoran la estabilidad térmica de la molécula basada en armazón, en donde la molécula basada en armazón comprende una sustitución E11N; o (ii) la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:144.

PDF original: ES-2730693_T3.pdf

Pirimido[4,5-b]quinolina-4,5 (3h,10h)-dionas como supresores de mutaciones sin sentido.

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable, que es**Fórmula** en donde R1 es un sistema de anillo no aromático, monocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, en donde dicho sistema de anillo puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde dicho sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez con R6; y R2 es alquilo C2-6 que puede estar sustituido una o más de una vez con R7; o R2 es -X1-R8; -X1- es -O-, -S- o -N(R9)-; R9 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R8 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido una vez o más de una vez con R10; o R2 es un sistema de anillo no…

Composiciones y métodos para tratar la enfermedad arterial periférica.

(10/04/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: ANNEX,BRIAN H, FARBER,CHARLES R, HAZARIKA,SUROVI.

Una composición farmacéutica para el uso en el tratamiento de la enfermedad arterial periférica, y dicha composición farmacéutica comprende: un agonista de la expresión, los niveles, o la actividad de miR-93, en el que dicho agonista de miR-93 se selecciona del grupo de ácidos nucleicos aislados que consiste en un ácido nucleico que comprende un miR-93 precursor, y un ácido nucleico que comprende un miR-93 maduro; y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2708624_T3.pdf

Imidazoquinolinas como inhibidores duales de lípido quinasa y mTOR.

(10/04/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, FINAN,Peter, MAIRA,SAUVEUR-MICHEL, MURPHY,LEON, BRACHMANN,SASKIA MARIA, FRITSCH,CHRISTINE, NICKLIN,PAUL LESLIE.

Uso de un compuesto que es 2-metil-2-[4-(3-metil-2-oxo-8-quinolin-3-il-2,3-dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-1-il)- fenil]-propionitrilo o 8-(6-metoxi-piridin-3-il)-3-metil-1-(4-piperacin-1-il-3-trifluorometil-fenil)-1,3-dihidro- imidazo[4,5-c]quinolin-2-ona, o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato o un solvato del mismo, para la fabricación de una preparación farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad dependiente de la quinasa mTOR seleccionada de deterioro muscular (atrofia, caquexia) y miopatías.

PDF original: ES-2733822_T3.pdf

Reprogramación del endotelio humano en progenitores mulit-linaje hematopoyéticos mediante factores definidos.

(10/04/2019). Solicitante/s: CORNELL UNIVERSITY . Inventor/es: RAFII,SHAHIN, SANDLER,VLADISLAV M.

Un método para generar células progenitoras multi-linaje hematopoyéticas humanas (HMLP) a partir de células endoteliales humanas (EC), que comprende cultivar EC que expresan cada uno de los factores de transcripción homólogo B de oncogén vírico de osteosarcoma murino Finkel-Biskis-Jinkins (FOSB), represor de transcripción factor de crecimiento independiente 1 (GFI1), factor de transcripción relacionado con Runt 1 (RUNX1), oncogén de integración provírico del virus formador de foco del bazo (SPI1) u homólogos funcionales o derivados de los mismos, en medios libres de suero con células alimentadoras endoteliales.

PDF original: ES-2733909_T3.pdf

Glicina como suplemento dietético para el tratamiento de problemas de salud que resultan de trastornos metabólicos subyacentes.

(03/04/2019). Solicitante/s: Melendez Hevia, Enrique. Inventor/es: MELENDEZ HEVIA,ENRIQUE.

Composición que consiste en glicina para su uso en el tratamiento o la prevención de un problema de salud de un ser humano relacionado con un trastorno subyacente asociado con huesos, cartílago o tejido conjuntivo que necesita promover la síntesis de colágeno, seleccionándose dicho problema de salud del grupo que consiste en enfermedades degenerativas incluyendo artrosis y artritis, y osteoporosis, en que dicha glicina se administra por vía oral a una tasa de consumo en el intervalo de 0,1 a 0,2 g/Kg de peso corporal al día.

PDF original: ES-2733579_T3.pdf

Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(27/03/2019) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en la que * es el punto de unión con el anillo oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa cloro, ciano, metoxi, etoxi o difluorometoxi, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluor-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-etoxiprop-1-ilo,…

Método novedoso para la producción de células diferenciadas.

(06/03/2019). Solicitante/s: The University of Tokyo. Inventor/es: ETO,KOJI, NAKAUCHI,HIROMITSU, TAKAYAMA,NAOYA, NAKAMURA,SOU.

Metodo para producir celulas eritroides que comprende: expresar de manera forzada un gen de la familia MYC y uno del gen HOXA2 y el gen BCLXL en celulas progenitoras eritroides o celulas previas a la enucleacion positivas en glicoforina A, y amplificar las celulas mediante cultivo; y diferenciar las celulas amplificadas en las celulas eritroides.

PDF original: ES-2725688_T3.pdf

Regulación de la expresión genética mediada por las nucleasas.

(27/02/2019). Solicitante/s: CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION. Inventor/es: URNOV,FYODOR, ORKIN,STUART H, REIK,ANDREAS.

Una célula modificada genéticamente que comprende una modificación genómica hecha por una nucleasa de dedo de cinc (ZFN) o una nucleasa de dominio efector TAL (TALEN), en donde la modificación genómica está dentro de cualquiera de las secuencias diana de nucleasas de las SEQ ID NO: 4-80, 143-184, 232-251 y 276 de una secuencia potenciadora BCL11a endógena, y además en la que la modificación genómica es una inserción y/o eliminación.

PDF original: ES-2721936_T3.pdf

Preparación de anticuerpos que tienen una ADCC a través del CD16, en particular de los anticuerpos monoclonales anti-Rhesus D.

(13/02/2019). Solicitante/s: LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES. Inventor/es: BOUREL, DOMINIQUE, BIHOREAU, NICOLAS, BELIARD,ROLAND, GLACET,ARNAUD, DE ROMEUF,Christophe, NONY,Emmanuel.

Procedimiento de preparación de un anticuerpo monoclonal capaz de activar las células efectoras que expresan el FcgammaRIII, caracterizado porque comprende las etapas siguientes: a) purificar anticuerpos monoclonales obtenidos a partir de diferentes clones que proceden de líneas celulares seleccionadas de entre los hibridomas, en particular los heterohibridomas y las líneas celulares animales o humanas transfectadas con la ayuda de un vector que comprende el gen que codifica para dicho anticuerpo; b) añadir cada anticuerpo obtenido en la etapa a) en una mezcla de reacción distinta que comprende las células diana de dichos anticuerpos, unas células efectoras que comprenden unas células que expresan el FcgammaRIII, y unas IgG polivalentes, c) determinar el porcentaje de lisis de las células diana y seleccionar los anticuerpos monoclonales que activan las células efectoras que provocan una lisis significativa de las células diana (actividad ADCC de tipo FcgammaRIII).

PDF original: ES-2320412_T3.pdf

PDF original: ES-2320412_T5.pdf

Icaritina para uso en la prevención o el tratamiento de la hematocitopenia.

(05/02/2019). Solicitante/s: Lunan Pharmaceutical Group Corporation. Inventor/es: LI,XIN, ZHAO,ZHIQUAN, YAO,JINGCHUN, GUAN,YONGXIA, LI,GUANGYAN.

Icaritina para uso como un medicamento para prevenir o tratar la hematocitopenia, donde la hematocitopenia se selecciona de la supresión de la médula ósea inducida por radiación o un químico, trombocitopenia secundaria inducida por supresión de la médula ósea debido a la radiación o a un fármaco químico, o trombocitopenia inmunitaria, caracterizada porque la hematocitopenia es una reducción de los glóbulos blancos o plaquetas en la sangre periférica.

PDF original: ES-2698620_T3.pdf

Uso de polianiones para inhibir la actividad citotóxica de las histonas en el tratamiento de la sepsis.

(09/01/2019) Un polianión para su uso en un método para tratar sepsis inhibiendo la actividad citotóxica de histonas extracelulares en un sujeto, en el que el polianión no tiene una actividad anticoagulante sustancial, de modo que el polianión aumenta el tiempo de protrombina (PT), el tiempo de tromboplastina parcial (PTT), el tiempo de tromboplastina parcial activada (APTT), el tiempo de coagulación de la trombina (TCT), o el tiempo de coagulación activada (ACT) en un 0% a un 10% del intervalo normal; y en el que el polianión es un oligosacárido polianiónico que tiene la estructura general (I): A-(B)n-D (I) en la que A y B son cada uno independientemente un monosacárido cíclico o un monosacárido desoxi cíclico; D es un monosacárido…

Compuesto que presenta actividad agonista de EP2 selectiva.

(10/12/2018) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula** (en la que el anillo 1 representa un anillo aromatico monociclico de 5 o 6 miembros; R1 representa -(CH2)p-COOH, -(CH2)q-COOR11, -(CH2)r-OH, -(CH2)s-OR12, -CH2NR13R14 o -CONR13R14; p representa un numero entero de 0 o 1 a 4; q representa un numero entero de 0 o 1 a 4; r representa un numero entero de 1 a 4; s representa un numero entero de 1 a 4; R11 representa un grupo alquilo C1-4; R12 representa un grupo alquilo C1-4 o un grupo acilo C1-4; R13 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; R14 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo acilo C1-4 o un grupo R15O(C≥O)-alquilo C1- 4; o R13 y R14 junto con un atomo de nitrogeno al que R13 y R14 estan unidos representa una amina ciclica de 5 a 8 miembros…

Ácidos grasos vinil sustituidos.

(03/12/2018). Solicitante/s: Complexa Inc. Inventor/es: FREEMAN, BRUCE, A., BRANCHAUD,BRUCE.

Un compuesto que comprende un ácido graso insaturado o poliinsaturado que tiene una cadena alifática que comprende un número impar de átomos de carbono y uno o más grupos supresores de electrones seleccionados entre el grupo que consiste en aldehído (-COH), acilo (-COR), carbonilo (-CO), ácido carboxílico (-COOH), éster (- COOR), 1°, 2° y 3° amonio (-NR3 +), y nitro (-NO2), en la que R es un átomo de hidrógeno, metilo o alquilo C2-C6, y en la que al menos un grupo supresor de electrones se coloca en un átomo de carbono alfa, beta o gamma de al menos un doble enlace carbono-carbono del ácido graso insaturado o poliinsaturado, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2692291_T3.pdf

Anticuerpos monoclonales anti-RHD.

(30/11/2018). Solicitante/s: Bharat Serums and Vaccines Ltd. Inventor/es: DAFTARY, GAUTAM VINOD, KAUNDINYA,JOHN, CINEK,TOMAS.

Un anticuerpo monoclonal anti-RhD aislado que comprende: una región variable de cadena pesada que es al menos un 80% idéntica a la región variable de la SEQ ID NO: 2 y tiene una primera, segunda y tercera CDR que son idénticas a las respectivas primera, segunda y tercera CDR de la SEQ ID NO: 2, y una región variable de cadena ligera que es al menos 80% idéntica a la región variable de la SEQ ID NO: 4 y tiene una primera, segunda y tercera CDR que son idénticas a las respectivas primera, segunda y tercera CDR de la SEQ ID NO: 4; en el que las CDR del anticuerpo monoclonal se determinan usando la herramienta IMGT/V-QUEST.

PDF original: ES-2692173_T3.pdf

Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.

(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un átomo de halógeno; R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula** en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…

Macrociclos con grupos P2¿ heterocíclicos como inhibidores del factor XIa.

(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4; el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…

Productos de la sangre secados por aspersión y métodos para elaborar los mismos.

(01/10/2018). Solicitante/s: Entegrion, Inc. Inventor/es: FISCHER,THOMAS H, DACORTA,JOSEPH A, GALIGER,MICHAEL LAWRENCE.

Un método para preparar plasma deshidratado, que comprende las etapas de: (a) proporcionar plasma hidratado; (b) secar por pulverización dicho plasma hidratado a una tasa de flujo de aire de 415 litros N2 por hora a 120°C o más para producir un producto de la sangre deshidratado, en donde los factores de coagulación se conservan después del secado por pulverización.

PDF original: ES-2684130_T3.pdf

Composiciones que comprenden un 1,2,4-oxadiazol y usos de las mismas para tratar enfermedades asociadas con un codón de parada prematura.

(26/09/2018). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: HIRAWAT,SAMIT, MILLER,LANGDON.

Una composición farmacéutica que comprende en una formulación de dosis unitaria el ácido 3-[5-(2- fluorofenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico o una sal solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad de entre 35 mg y 1400 mg, polidextrosa refinada, polvo de poloxámero 407, polietilenglicol 3350, manitol, crospovidona, y uno o más excipientes seleccionados de hidroxietilcelulosa, sabor de vainilla, estearato de magnesio no bovino y sílice coloidal.

PDF original: ES-2683359_T3.pdf

Inhibidores de GLyT1 para su uso en el tratamiento de trastornos hemáticos.

(25/09/2018) Un inhibidor de Glyt1, seleccionado de [4-(2-fluoro-4-metanosulfonil-fenil)-piperazin-1-il]-(2-isopropoxi-5-metanosulfonil-fenil)-metanona [5-metanosulfonil-2-(2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-[4-(5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-metanona 4-isopropoxi-N-metil-3-[4-(4-trifluorometil-fenil)-piperazin-1-carbonil]-bencenosulfonamida [4-(3-fluoro-5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]- metanona [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(3-trifluorometil-5,7-dihidro-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il)- metanona [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(6-trifluorometil-1,3-dihidro-pirrolo[3,4-c]piridin-2-il)- metanona o [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(5-metoxi-6-trifluorometil-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-…

Anticuerpo anti-TIM-3.

(18/09/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: AKASHI,KOICHI, TAWARA,TOMONORI, INAGAKI,YOSHIMASA, KIKUSHIGE,YOSHIKANE, KUBOTA,TSUGUO, TAKAYANAGI,SHIN-ICHIRO, TOMURA,HITOMI.

Anticuerpo monoclonal que se une a una región extracelular de una TIM-3 humana, en el que el anticuerpo presenta una actividad de ADCC y es un anticuerpo monoclonal que comprende VH de un anticuerpo que comprende la secuencia de aminoácidos representada por los aminoácidos 20 a 140 de SEC ID nº 8 y comprende VL de un anticuerpo que comprende la secuencia de aminoácidos representada por los aminoácidos 21 a 127 de SEC ID nº 10.

PDF original: ES-2682078_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende ácido 2,5 - dihidroxibencenosulfónico o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de unidades individualizadas de suministro y procedimiento de fabricación correspondiente.

(05/09/2018) Composición farmacéutica que comprende ácido 2,5 - dihidroxibencenosulfónico o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de unidades individualizadas de suministro y procedimiento de fabricación correspondiente. Composición farmacéutica que comprende ácido 2,5 - dihidroxibencenosulfónico o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de unidades individualizadas de suministro, en la que una parte del ácido 2,5 - dihidroxibencenosulfónico está en forma de composición de liberación inmediata y otra parte del ácido 2,5 - dihidroxibencenosulfónico está en forma de composición de liberación prolongada. Ello permite la administración de la composición una sola…

COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE ÁCIDO 2,5 - DIHIDROXIBENCENOSULFÓNICO O UNA DE SUS SALES FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES EN FORMA DE UNIDADES INDIVIDUALIZADAS DE SUMINISTRO Y PROCEDIMIENTO DE FABRICACIÓN CORRESPONDIENTE.

(30/08/2018) Composición farmacéutica que comprende ácido 2,5 ¿ dihidroxibencenosulfónico o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de unidades individualizadas de suministro y procedimiento de fabricación correspondiente. Composición farmacéutica que comprende ácido 2,5 ¿ dihidroxibencenosulfónico o una de sus sales en forma de unidades individualizadas de suministro, en la que una parte del ácido 2,5 ¿ dihidroxibencenosulfónico está en forma de composición de liberación inmediata, que comprende, adicionalmente entre un 8% a 28% de celulosa microcristalina, y otra parte está en forma de composición de liberación…

USO DE MODULADORES DE LA FUNCIÓN DE CD69 PARA LA MOVILIZACIÓN Y PROLIFERACIÓN DE PRECURSORES HEMATOPOYÉTICOS.

(23/08/2018). Solicitante/s: INSTITUTO DE SALUD CARLOS III.. Inventor/es: NOTARIO MUÑOZ,Laura, LAUZURICA GÓMEZ,Pilar.

La presente invención se refiere al uso de moduladores que inhiben la función de la molécula CD69, preferiblemente de un anticuerpo anti-CD69, para la elaboración de un medicamento para provocar la proliferación y salida o movilización de células hematopoyéticas desde médula ósea en un sujeto, de modo que es útil para la prevención y/o tratamiento de leucopenias, trombopenia, y/o pancitopenia.

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-il)-ftalimidas y 1-oxoisoindolinas y método para reducir los niveles de TNF-alfa.

(04/07/2018). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W..

2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)FTALAMIDAS Y 1-OXO-2-(2,6DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS REDUCEN LOS NIVELES DE TNF AL EN UN MAMIFERO. REALIZACIONES TIPICAS SON 1OXO-2-(2,6-DIOXO-3-METILPIPERIDIN-3-IL)-4,5,6,7TETRAFLUOROISOINDOLINA Y 1,3-IDOXO-2-(2,6-DIOXO-3METILPIPERIDIN-3-IL)-4-AMINOISOINDOLINA.

PDF original: ES-2187805_T3.pdf

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Nuevos inhibidores de histona deacetilasa y su uso en terapia.

(02/05/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en donde: es un enlace sencillo y X es N; y en donde: R es H; cada R' se selecciona en forma independiente entre H y QR1; cada Q se selecciona en forma independiente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10 heteroarilo, heterocicloalquilo C1-C10 o trifluorometilo; L es un heteroarilo de 5 miembros que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un benceno, con la salvedad que L no es pirrol ni pirrol benzocondensado; Y es un piridilo; W es el grupo de unión a zinc -CONHOH de la estructura: cada arilo o heteroarilo puede estar sustituido con hasta cinco sustituyentes…

Usos de moléculas mutantes de CTL4 solubles.

(07/03/2018) Una molécula mutante de CTLA4 soluble y un corticoesteroide para su uso en el tratamiento de enfermedad de injerto contra huésped, trastornos inmunitarios asociados al rechazo del trasplante de injerto, rechazo crónico y aloinjerto o xenoinjertos de tejido o de células, psoriasis, linfoma de linfocitos T, leucemia linfoblástica aguda de linfocitos T, linfoma de linfocitos T angiocéntrico testicular, angiítis linfocítica benigna, lupus, tiroiditis de Hashimoto, mixedema primario, enfermedad de Graves, anemia perniciosa, gastritis atrófica autoinmune, enfermedad de Addison, diabetes, síndrome de Goodpasture, miastenia grave, pénfigo, enfermedad de Crohn, oftalmia simpática, uveítis autoinmune, esclerosis múltiple, anemia…

Uso de derivados de heparina químicamente modificada en drepanocitosis.

(21/02/2018) Heparina químicamente modificada para su uso en el tratamiento de drepanocitosis, teniendo dicha heparina químicamente modificada una actividad de antifactor IIa de menos de 10 UI/mg, una actividad de antifactor Xa de hasta 10 UI/mg y un peso molecular promedio en peso de 6,5 a 9,5 kDa, en la que las cadenas de polisacáridos: (i) retienen al menos el 90 % de los grupos sulfato de la heparina natural correspondiente; (ii) tienen una reducción en las secuencias de pentasacáridos químicamente intactas, lo que proporciona un efecto anticoagulante mediado por antitrombina, al compararlo con las cadenas de polisacáridos de heparina natural; (iii) tienen una reducción en unidades de ácido glucurónico y/o idurónico no sulfatado al compararlo con heparina natural; en la que el disacárido predominante del polisacárido es un…

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(24/01/2018) Un derivado de nicotinamida que es: 6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(dimetilamino)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((1-metil-1H-indazol-6-il)amino)nicotinamida; 6-(((2R,3S)-3-aminopentan-2-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((3R,4S)-4-aminohexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-6-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 10 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((6-metoxi-5-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-…

Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.

(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** donde: n es un número entero de 0 a 2; A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido; A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4); …

Cristales.

(06/12/2017). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: ITOU,HIDEYUKI.

Un cristal de forma I de 2-{4-[N-(5,6-difenilpiracin-2-il)-N-isopropilamino]-butiloxi}-N-(metilsulfonil)acetamida, que muestra picos de difracción en su espectro de difracción de rayos X de polvo al menos en los siguientes ángulos de difracción 2θ: 9,4 grados, 9,8 grados, 17,2 grados y 19,4 grados, en donde el diagrama de difracción de rayos X de polvo se obtiene usando radiación de Cu Kα.

PDF original: ES-2660007_T3.pdf

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