CIP-2021 : A61P 9/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.

CIP-2021AA61A61PA61P 9/00[m] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 9/02 · Cardiotónicos no específicos, p. ej medicamentos para el tratamiento del síncope, antihipotensivos.

A61P 9/04 · Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.

A61P 9/06 · Antiarrítmicos.

A61P 9/08 · Vasodilatadores para indicaciones múltiples.

A61P 9/10 · para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.

A61P 9/12 · Antihipertensivos.

A61P 9/14 · Vasoprotectores; Antihemorroidales; Medicamentos para el tratamiento de las varices; Estabilizadores capilares.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Combinaciones de antagonistas de trpv4.

(06/11/2018) Una combinación que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3; R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH; R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3; X es CR4 o N; A es (CH2)n -Het; o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het; Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos; Rb es alquilo C1-3; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un grupo cicloalquilo…

Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.

(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.

Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I): R es flúor; uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH; R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3; R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.

PDF original: ES-2688191_T3.pdf

Inhibidores de mieloperoxidasa de triazolopirimidina y triazolopiridina de tioéter.

(31/10/2018) El compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que: , el anillo A es independientemente fenilo sustituido con 0-1 R2 y 0-4 R3, o (un heteroarilo de 5- a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R2 y 0-3 R3); X es independientemente CH o N; Y está seleccionado independientemente entre: un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-1 R1, o un enlazador de hidrocarburo-heteroátomo sustituido con 0-1 R1; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal…

Proteína de fusión saxatilina-Fc y utilización de la misma.

(30/10/2018). Solicitante/s: Industry-Academic Cooperation Foundation Yonsei University. Inventor/es: KIM, YOUNG DAE, HEO,JI HOE, KWON,IL, HONG,SUNG YU, KIM,DONG IK, JANG,YANG SOO.

Derivado de saxatilina que comprende saxatilina, que está compuesto por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID nº: 2, que se conjuga a una región de inmunoglobulina Fc.

PDF original: ES-2687992_T3.pdf

Antagonistas del receptor de somatostatina subtipo 5 (SSTR5).

(23/10/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde el anillo P es piridina; W es metileno; el anillo A es piperidina, azetidina o pirrolidina; el anillo B es un anillo de benceno sustituido opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de: un átomo halógeno; un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 sustituido opcionalmente con 1 a 3 átomos halógenos, o piridina, indol o pirazol, cada uno sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: un grupo alquilo C1-6; un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 sustituido opcionalmente con 1 a 3 átomos halógenos, R1 es un átomo de hidrógeno o COOH; R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por un grupo alcoxi C1-6, un grupo…

Proteínas de fusión bifuncionales para inhibir la angiogénesis en el microambiente tumoral y para activar las respuestas inmunitarias adaptativas y los genes y usos de las mismas.

(23/10/2018). Solicitante/s: China Pharmaceutical University. Inventor/es: WANG,SHUZHEN, CHEN,YIJUN, HE,DONGYANG, LIU,NAN, MA,CHAO, GAO,ZHENYUE.

Una proteína recombinante bifuncional que posee las actividades de tumstatina y CD137L, caracterizada porque la proteína comprende las secuencias de aminoácidos de los fragmentos activos de tumstatina y la región extracelular de CD137L, en la que las secuencias de tumstatina y CD137L se fusionan a través de un enlazador peptídico flexible, en la que la secuencia de aminoácidos del fragmento activo de tumstatina se selecciona de la SEQ ID NO.65 a la SEQ ID NO.68, en la que la secuencia de aminoácidos del enlazador peptídico se selecciona de la SEQ ID NO.69 a la SEQ ID NO.76, en la que la secuencia de aminoácidos del dominio extracelular de CD137L se selecciona de la SEQ ID NO.77 a la SEQ ID NO.80.

PDF original: ES-2686968_T3.pdf

Agente terapéutico para enfermedad ocular.

(19/10/2018). Solicitante/s: AskAt Inc. Inventor/es: HARA, HIDEAKI, KOIZUMI,SHINICHI, OKUMURA,TAKAKO.

Ácido (S)-6-cloro-7-(1,1-dimetiletil)-2-trifluorometil-2H-1-benzopiran-3-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento de una enfermedad ocular en un animal que incluye el ser humano, en donde la enfermedad ocular es degeneración retinocoroidea y/o enfermedad ocular acompañada de neovascularización.

PDF original: ES-2686675_T3.pdf

Métodos para el tratamiento o prevención de la anemia.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento o prevención de la anemia, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de…

Medicamentos para tratar anemia asociada con enfermedad renal.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en la prevención o tratamiento de anemia asociada con enfermedad renal en un sujeto, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G,…

Composiciones enriquecidas en DPA de ácidos grasos omega-3 poliinsaturados en forma de ácido libre.

(10/10/2018). Solicitante/s: Omthera Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: DAVIDSON,MICHAEL, MAINES,TIMOTHY J, MACHIELSE,BERNARDUS N M, MEHTA,BHARAT M, WISLER,GERALD, WOOD,PETER RALPH.

Una composición farmacéutica, que comprende: ácido eicosapentaenoico (omega-3) (EPA), en forma de ácido libre, en una cantidad del 50 % (m/m) al 60 % 5 (m/m); ácido docosahexaenoico (omega-3) (DHA), en forma de ácido libre, en una cantidad del 17 % (m/m) al 23 % (m/m); y ácido docosapentaenoico (omega-3) (DPA), en forma de ácido libre, en una cantidad de no menos del 1 % (m/m); donde m/m representa el porcentaje en peso de todos los ácidos grasos en la composición.

PDF original: ES-2685703_T3.pdf

Derivado de pirrolopirimidina.

(10/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula** en donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R11, un anillo de carbono C3-7 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cinco R13, en donde, cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados a partir del mismo átomo de carbono conjuntamente forman opcionalmente un anillo de carbono C3-7 saturado, R2 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R21, un grupo alquenilo C2-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R22, un grupo alquinilo…

1L1RL-1 como un marcador de enfermedades cardiovasculares.

(10/10/2018) Un agente que es un agente antiinflamatorio, un agente antitrombótico, un agente antiplaquetario, un agente fibrinolítico, un agente reductor de lípidos, un inhibidor directo de la trombina, un inhibidor del receptor de la glicoproteína IIb/IIIa, un agente que se une a moléculas de adhesión celular e inhiben la capacidad de los glóbulos blancos para unirse a las moléculas de adhesión celular, un bloqueador de los canales de calcio, un bloqueador de los receptores beta-adrenérgicos, un inhibidor de la ciclooxigenasa-2 o un inhibidor del sistema renina-angiotensina (RAS), para uso en un método para tratar un sujeto para reducir el riesgo de una afección cardiovascular que se desarrolla en el sujeto, en el que el estado cardiovascular se selecciona…

Tartrato de formoterol, proceso campo de la invención y polimorfo.

(05/10/2018) Un proceso para preparar polimorfo A de L-tartrato de (R,R)-formoterol, que comprende: conversión de polimorfo B de L-tartrato de (R,R)-formoterol a polimorfo C de L-tartrato de (R,R)-formoterol en un sistema solvente que comprende isopropil alcohol, agua, y por lo menos 13% en peso de tolueno, en el que el sistema solvente es mantenido 5 a 40°C a 55°C, y preparación de polimorfo A de L-tartrato de (R,R)-formoterol a partir de polimorfo C de L-tartrato de (R,R)-formoterol, a través de cristalización desde isopropil alcohol acuoso; en el que el polimorfo (A) tiene picos a los grados de difracción con la intensidad mostrada abajo en…

Péptido para inducir regeneración de tejido y uso del mismo.

(04/10/2018) Una composición para su uso en medicina regenerativa para la regeneración de tejido, que comprende una sustancia de cualquiera de (a) a (c) a continuación: (a) un péptido que consiste en una porción de una proteína HMGB1 y que tiene una actividad de estimulación de la migración de una célula madre mesenquimatosa de la médula ósea, en la que el péptido consiste en toda o parte de la secuencia de aminoácidos de las posiciones 1 a 84 en la secuencia de aminoácidos de una cualquiera de SEQ ID NO: 1, 3 y 5, y comprende cualquiera de las secuencias de aminoácidos a continuación: la secuencia de aminoácidos de la posición 17 a la posición 25 en la secuencia de aminoácidos de una cualquiera de SEQ ID NO: 1, 3 y 5; la secuencia de aminoácidos de la posición 45 a la…

Composición farmacéutica que comprende derivados de piridinol bicíclicos para prevenir o tratar enfermedades causadas por la angiogénesis.

(26/09/2018) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de piridinol expresado por la siguiente Fórmula Química 3 para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades causadas por la angiogénesis, en la que las enfermedades causadas por la angiogénesis se seleccionan al menos entre el grupo que consiste en artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, psoriasis, úlcera corneal, degeneración macular senil, retinopatía diabética, retinopatía de cuerpo vítreo proliferativa, retinopatía prematura, inflamación ocular, córnea cónica, síndrome de Sjogren, tumor de ojo miope, rechazo de injerto de córnea, cicatrización de herida anormal, enfermedad ósea, proteinuria, aneurisma aórtico abdominal, pérdida de cartílago…

Composiciones que comprenden un 1,2,4-oxadiazol y usos de las mismas para tratar enfermedades asociadas con un codón de parada prematura.

(26/09/2018). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: HIRAWAT,SAMIT, MILLER,LANGDON.

Una composición farmacéutica que comprende en una formulación de dosis unitaria el ácido 3-[5-(2- fluorofenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico o una sal solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad de entre 35 mg y 1400 mg, polidextrosa refinada, polvo de poloxámero 407, polietilenglicol 3350, manitol, crospovidona, y uno o más excipientes seleccionados de hidroxietilcelulosa, sabor de vainilla, estearato de magnesio no bovino y sílice coloidal.

PDF original: ES-2683359_T3.pdf

Agente activador para el receptor activado por proliferadores de peroxisomas.

(24/09/2018) Un compuesto o una sal farmacológicamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en: ácido 2-metil-4-[3-(3-metilbenzotiofen-2-il)propionil]fenoxiacético, ácido 2-metil-2-[2-metil-4-[3-(3-metilbenzotiofen-2-il)-propionil]fenoxi]propiónico, ácido 2-metil-4-[3-[3-metil-5-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]propionil]fenoxiacético, ácido 2-metil-2-[2-metil-4-[3-[3-metil-5-(trifluorometil)-benzotiofen-2-il]propionil]fenoxi]propiónico, ácido 2-metil-4-[3-[3-metil-6-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]propionil]fenoxiacético, ácido 2-metil-2-[2-metil-4-[3-[3-metil-6-(trifluorometil)-benzotiofen-2-il]propionil]fenoxi]propiónico, ácido 3-[4-[3-[3-metil-6-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]-propionil]-2-metilfenil]propiónico, ácido 3-[4-[3-[3-etil-6-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico, …

Derivados de aza-epoxi-guayano y tratamiento del cáncer.

(20/09/2018). Solicitante/s: The United States of America, as represented by The Secretary, Department of Health & Human Services. Inventor/es: BEUTLER, JOHN, A., FIGG,WILLIAM,D, CHAIN,WILLIAM J, FASH,DAVID, LI,ZHENWU, PEER,CODY JOHN, RAMOS,JOE WILLIAM, SULZMAIER,FLORIAN J.

Compuesto de fórmula (I) o fórmula (II):**Fórmula** o un epímero del mismo, en las que R1 es isopropilo o isopropilenilo, R2 y R3 son independientemente alquilo C1-C6, R4 es arilo C6-C10 o cicloalquilo C3-C8, en el que el arilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, halo o nitro, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C6, y R6 es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o fluoroalquilo C1-C6.

PDF original: ES-2682368_T3.pdf

Métodos mejorados de tratamiento de isquemia.

(19/09/2018). Solicitante/s: Fate Therapeutics, Inc. Inventor/es: MENDLEIN,JOHN,D, SHOEMAKER,DAN, MULTANI,PRATIK S, ROBBINS,DAVID.

Células madre o progenitoras para su uso en migración dirigida de células madre o progenitoras a un tejido isquémico o un tejido dañado por isquemia en un sujeto, en las que las células madre o progenitoras han sido tratadas ex vivo en condiciones suficientes para aumentar la expresión del gen CXCR4 al menos 2 veces en comparación con las células madre o progenitoras no tratadas, en las que dichas condiciones comprenden tratamiento con un agonista de la vía de las prostaglandinas y un glucocorticoide durante un periodo inferior a 24 horas y a una temperatura de aproximadamente 22 ºC a aproximadamente 37 ºC para producir células madre o progenitoras tratadas.

PDF original: ES-2682255_T3.pdf

USO DEL DMSO PARA LA SÍNTESIS DE OLEACEÍNA Y OLEOCANTAL.

(13/09/2018) Esta invención permite doblar ei rendimiento de la reacción de Krapcho con ia que se obtiene oiaceína a partir de oieuropeína, presente en ¡a hoja de olivo. La oieceina. un secoindoide diaidehidico presente en el aceite de oiiva virgen virgen y virgen extra, posee muy interesantes propiedades biológicas como antiinflamatorio y antiasmático. Se ha extendido por primera vez ia reacción de Krapcho a Sa conversión de ¡os agíicones rnonoaldehídícos de la oieuropeína y del iigstrósido, presentes en extractos fenolicos de! AOVE, en los correspondientes derivados diaidehídiccs oleocantal y oieaceina, con lo que se consigue un método muy eficaz de enriquecer ios extractes fenolicos en las secoindoide diaidehídiccs, de aíte valor añadido. También se describe un nuevo procedimiento para estabilizar y aumentar…

Derivados de purina como agonistas del receptor CB2.

(11/09/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2, CH2CH2, CH2CO o está ausente; R1 es terc-butilo, terc-butilamino, 2,2-dimetilpropiloxi o halógeno; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido, tiazolidinilo, alquilpiperazinilo, 2-oxa-7-azaespiro[3.4]octilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, azetidinilo sustituido, 2,2-dioxo-2λ6-tia-6-azaespiro[3.3]heptilo o halo-5-azaespiro[2.4]heptilo, en la que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, ciano, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi y haloalquilo y en la que azetidinilo sustituido es azetidinilo…

Método para producir un compuesto de 1,4-benzoxazina.

(25/07/2018). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: AKATSUKA,HIDENORI, IIJIMA,TORU, HAMADA,Takeshi, OKABE,TOMOYUKI, TOMIKAWA,KAORI, OKAMOTO,YUKIE, TOYAMA,KENICHI, MORODA,ATSUSHI, SUGIURA,YOSHIHIRO.

Un cristal (cristal de la Forma A) de N-[4-(4-fluorofenil)-2,2-dimetil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7- il]metanosulfonamida, que tiene al menos un pico de difracción de 6,7° a 11,0°, y tiene picos de difracción a 18,1° y 23,7° como ángulo de difracción (2θ ± 0,2°) en la difracción de rayos X de polvo.

PDF original: ES-2682217_T3.pdf

Agonistas que mejoran la unión de células que expresan integrina a receptores de integrina.

(06/06/2018) Un compuesto químico que tiene la Fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 es fenilo, tienilo, furilo, piridilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo o pirrolilo, R2 es arilmetilo o ariletilo, M1 es CH2, M2 es CO, M3 está ausente o es O o CH2, M4 está ausente o es CH2, M5 está ausente o es O o (CR11R12), R11, cuando está presente, es hidrógeno, R12, cuando está presente, es hidrógeno, M6 es seleccionado del grupo que consiste en (CH2)q, (CH2)q-arileno-(CH2)r y (CH2CH2O)q, donde q y r son independientemente enteros de 0 a 6, R3 es CONR13R14, R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y aralquilo, R14 es aralquilo, y R1, R2, R13 y R14 pueden estar independientemente no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste…

Agonistas que mejoran la unión de células que expresan integrina a receptores de integrina.

(06/06/2018) Un compuesto químico que tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 es arilo, R2 es arilmetilo o ariletilo, M1 es CH2, M2 es SO2 o CO, M3 está ausente o es CH2, M4 está ausente o es CH2, M5 es (CR11R12), R11 es hidrógeno, R12 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, M6 es (CH2)q, o NR34(CH2)q, en donde q es un número entero de 0 a 6, R3 se selecciona del grupo que consiste en CONR13R14, SO2NR13R14, NR15COR16, NR15CONR13R14, y NR15SO2R16, R15, cuando está presente, se selecciona del grupo de hidrógeno, C1-DO6alquilo y aralquilo, R16, cuando está presente, es aralquilo, R13, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y aralquilo, R14, cuando está presente, es aralquilo, R34, cuando está presente, se selecciona…

Agonistas que mejoran la unión de células que expresan integrina a receptores de integrina.

(06/06/2018) Un compuesto químico que tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, tienilo, furilo, piridilo, tiazolilo, oxazolilo e isoxazolilo, R2 es alquilo, arilo o aralquilo, M1 es CH2, M2 es CO, M3 es O, o S M4 es CH2, M5 es (CR11R12), en donde R11 es hidrógeno, R12 se selecciona del grupo que consiste en NR21CONR22R23, NR21COR24, y NR21COOR24, R21 y R22, cuando están presentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno o C1-C6 alquilo, R23, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en hidroxialquilo, alcoxialquilo,…

Inhibidores de la calicreína plasmática.

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o B es:**Fórmula** n es 1; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros; o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula** R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…

COMBINACIÓN FARMACÉUTICA PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCIÓN DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL Y DISFUNCIÓN VASCULAR.

(24/05/2018). Solicitante/s: PONTIFICIA UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CHILE. Inventor/es: PREITE,Marcelo, DEL RÍO,Rodrigo, ITURRIAGA,Rodrigo, CASANELLO,Paola, KRAUSE,Bernardo.

Combinación farmacéutica, útil para el tratamiento y prevención de la hipertensión arterial y disfunción vascular que comprende los componentes activos ácido 2 (S)-amino-6-boronohexanoico (ABH) y N-acetilcisteína (NAC). Y al método de tratamiento o prevención para la hipertensión arterial y/o la disfunción vascular con dicha combinación.

Derivados de quinona, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos.

(09/05/2018). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: KELLEY,MARK R, BORCH,RICHARD F, NYLAND,RODNEY L. II.

Un compuesto de la fórmula (a)**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6, halo, alcoxi C1-C6, o tio(alquilo C1-C6); y**Fórmula** R2 es donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-C9 opcionalmente sustituido; R6 es -COOR11 o**Fórmula** donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C6, y R12 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional es alcoxi; y sales de los mismos.

PDF original: ES-2675951_T3.pdf

Nuevos inhibidores de histona deacetilasa y su uso en terapia.

(02/05/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en donde: es un enlace sencillo y X es N; y en donde: R es H; cada R' se selecciona en forma independiente entre H y QR1; cada Q se selecciona en forma independiente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10 heteroarilo, heterocicloalquilo C1-C10 o trifluorometilo; L es un heteroarilo de 5 miembros que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un benceno, con la salvedad que L no es pirrol ni pirrol benzocondensado; Y es un piridilo; W es el grupo de unión a zinc -CONHOH de la estructura: cada arilo o heteroarilo puede estar sustituido con hasta cinco sustituyentes…

Composición para su uso para la disolución de trombos.

(25/04/2018). Solicitante/s: Industry-Academic Cooperation Foundation Yonsei University. Inventor/es: KIM, YOUNG DAE, HEO,JI HOE, KWON,IL, HONG,SUNG YU.

Una composición para su uso en trombólisis in vivo, que comprende: (a) una cantidad terapéuticamente eficaz de un péptido que consiste en la secuencia de aminoácidos seleccionada entre el grupo que consiste en las SEQ ID NOs: 3-12; y (b) un vehículo farmacéuticamente aceptable.

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Nuevos agonistas de adrenoceptores alfa2.

(25/04/2018) Un compuesto que es de Fórmula I,**Fórmula** en la que X es O o S ; R1 es hidroxi, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3- C6), alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), ciano, (R6)2N-(C≥O)-, alquil (C1-C6)-S-, o un grupo heteroarilo que es un sistema anular monocíclico aromático de 3 a 7 miembros, que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, cuyo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes siendo cada uno independientemente hidroxi, halógeno, oxo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1- C4), o haloalquilo (C1-C4); R2 es H o alquilo (C1-C6); R3 es H, alquilo (C1-C6), haloalquilo…

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