(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: HOFLE, GERHARD, GERTH, KLAUS, SCHOMBURG, DIETMAR, BEDORF, NORBERT, DR., IRSCHIK, HERBERT, REIGHENBACH, HANS, AUGUSTIAK, HERMANN, JANSE, ROLFKUNZE, BRIGITTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO MACROCICLICO DE FORMULA DONDE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, O HIDROXI Y R2 SIGNIFICA HIDROXI O BETA-GLUCOPIRANOSILOXI , LOS SOLVATOS Y LAS SALES DE TALES COMPUESTOS, ESPECIALMENTE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES. LOS COMPUESTOS (I) SE OBTIENEN FERMENTATIVAMENTE EMPLEANDO LA CEPA SO CE 12 (NCIB 12134) DE LA ESPECIE SORANGIUM CELLULOSUM Y TIENEN UNA EFICACIA ANTIBIOTICA.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: KITASATO KENKYTYUSHO. Inventor/es: OMURA, SATOSHI, ITOH, ZEN.

SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS, O SUS SALES, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: LOS DERIVADOS DE ERITROMICINA O SUS SALES DESCRITOS ANTES EJERCEN UN EXCELENTE EFECTO ESTIMULANTE DE LAS CONTRACCIONES GASTROINTESTINALES Y SON DE BAJA TOXICIDAD Y LOS PREPARADOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILIZADOS VENTAJOSAMENTE COMO ESTIMULANTES DE LAS CONTRACCIONES DEL TUBO DIGESTIVO.

(16/02/1988). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS ANTIBIOTICOS MACROLICOS 4K-DESOXIMICAMINOSILTILONOLIDA , 12,13-EPOXI-4K-DESOXIMICAMINOSILTILONOLIDA Y 19-DESCARBONIL-4K-DESOXIMICAMINOSILTILONIDA. CONSISTE EN CULTIVAR LA CEPA YS-02930 PERTENECIENTE AL GENERO MICRONOSPORA EN UN MEDIO NUTRIENTE LIQUIDO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO Y DE NITROGENO, EN CONDICIONES AEROBICAS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 45JC Y UN PH ENTRE 4,5 Y 9,5; SEPARAR LAS CELULAS DEL MEDIO DE CULTIVO MEDIANTE CENTRIFUGACION O FILTRACION; Y SEPARAR LOS ANTIBIOTICOS MEDIANTE ALGUN METODO CONVENCIONAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(16/11/1987). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

PROCEDIMIENTO PARA LA METILACION SELECTIVA DEL GRUPO HIDROXI EN LA POSICION 6 DE DERIVADOS DE ERITROMICINA A. COMPRENDE LA REACCION DE LA 9-OXIMA DE LA ERITROMICINA A CON UN COMPUESTO DE FORMULA RX, EN LA QUE X REPRESENTA HALOGENO Y R PUEDE SER 2-ALQUENILO O BENCILO, PARA FORMAR UNA SAL CUATERNARIA DE FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE REFLUJO; SEGUIDA DE LA METILACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURA ENTRE C15JC Y LA AMBIENTE; Y ELIMINACION DE LOS GRUPOS R POR HIDROGENOLISIS EN ATMOSFERA DE HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERIANOS.

(01/11/1987). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

Los derivados 11-éter de eritromicina y los correspondientes derivados 9-(opcionalmente sustituído)amino, 9-imino y 9-(opcionalmente sustituído)oxima son nuevos compuestos antibacterianamente activos y pueden ser preparados por alquilación del grupo 11-hidroxi bajo condiciones suaves.

(16/07/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 13 BETA-ALQUIL-MILBEMICINA , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN TRATAR UN ESTER ALILICO DE FOMRULA GENERAL (II), EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL; R REPRESENTA ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O UN GRUPO DE SILILO; Y R2 REPRESENTA METILO, ETILO O ISOPROPILO, CON UN COMPUESTO DE TRIALQUILALUMINIO, DE FORMULA GENERAL (III). A CONTINUACION SE DISOCIA HIDROLITICAMENTE EL GRUPO DE SILILO, SIEMPRE QUE SE DESEEN COMPUESTOS DE 5-HIDROXILO LIBRES. DE APLICACION DE LA ELIMINACION DE PLAGAS DE ECTOPARASITOS Y ENDOPARASITOS, EN ANIMALES Y PLANTAS. *FORMULA*.

(16/04/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS 4-BENCIL-PIPERAZINIL SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 3-RO-RIFAMICINA S, DONDE S ES H O HALOGENO, CON UNA AMINA DE FORMULA H-W, PARA OBTENER COMPUESTOS DE 4-BENCIL-PIPERAZINIL SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) EN DONDE R1 Y R2 SON ALQUILO C 1 A 4 Y R3, R4 Y R5 SON H O ALQUILO C 1 A 4, O R2 JUNTO CON R3 O R3 JUNTO CON R4 SON BURA-1,3-DIEN-1,4-DIENO , TRIMETILENO O TETRAMETILENO, EN CUYO CASO R1, R4 Y R5 O BIEN R1, R2 O R5 SON H O ALQUILO C 1 A 4; Y W ES UN RESTO DE FORMULA (II). TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ALTA EFICACIA ANTIBIOTICA.

(16/04/1987). Solicitante/s: L'OREAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES GRASOS DE ERITROMICINA A, DE FORMULA (I), Y DE SUS MEZCLAS Y SALES. COMPRENDE LA REACCION DE LA ERITROMICINA A EN FORMA DE BASE CON UN CLORURO O ANHIDRIDO DE UN ACIDO GRASO CON C18BI- O TRIENICO DE CONFIGURACION ESTEREOESPECIFICA A11 CIS, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE UNO DE R Y RK REPRESENTA HIDROGENO Y EL OTRO EL RADICAL ACILICO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ANHIDRO BASICO COMO PIRIDINA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO N,N-DIMETILAMINO-4-PIRIDINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNE.

(16/10/1986). Solicitante/s: RHONE-POULENC FARMA, S.A.E.

METODO DE PREPARACION DE ESPIRAMICINA MICROENCAPSULADA. CONSISTE EN LA PREPARACION DE UNA SUSPENSION DE PARTICULAS DE ESPIRAMICINA DE 10 A 15 M DE DIAMETRO, EN AGUA A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 7,4 Y 8,5, QUE CONTIENE UNA PROTEINA SOLUBLE EN AGUA, QUE SE COAGULA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 80JC, TAL COMO ALBUMINA DE HUEVO, Y QUE SE ENCUENTRA EN UNA RELACION EN PESO ENTRE 1:2 Y 2:1 RESPECTO A LA ASPIRAMICINA. AGITACION DE LA SUSPENSION CON UN ALCANO LIQUIDO QUE CONTIENE ENTRE 1 Y 10% DE TENSIOACTIVO NO IONICO, TAL COMO TRIOLEATO DE SORBITANO. EMULSIONAR LA DISPERSION, CALENTAR LA EMULSION CON AGITACION PARA COAGULAR LA PROTEINA Y SEPARAR EL SOLIDO DE LA SUSPENSION. LA ESPIRAMICINA TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/09/1986). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 6-0. 11-0 Y 6,11-DI-0-ALQUILADOS DE ERITROMICINA. CONSISTE EN LA ESTERIFICACION DEL GRUPO 2K-HIDROXILO DE LA ERITROMICINA POR REACCION CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA X-R-COY, EN LA QUE Y REPRESENTA CLORO, BROMO O FLUOR, X ES HIDROGENO O UN GRUPO ACILO TERMINAL, Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DE LA ALQUILACION EN UNO O MAS DE LOS GRUPOS HIDROXILO RESTANTES POR REACCION CON UN HALOGENURO DE ALQUILO, COMO YODURO DE METILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, COMO HIDRURO SODICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C27JC Y 0JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/06/1986). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

METODO DE OBTENCION DE UNA MACROLIDA DE FORMULA (I), DONDE R ES UN ANILLO MONOCICLICO, BICICLICO O TRICICLICO SATURADO O INSATURADO, QUE CONTIENE UN HETEROATOMO DE NITROGENO, EL ANILLO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNO O MAS ATOMOS DE C; R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXILO; R2 PUEDE REPRESENTAR HIDROGENO, ALCANOILO DE 1 A 5 ATOMOS DE C, FENILACETILO, FENILPROPIONILO O BENZOILOXI; R3 PUEDE SER HIDROGENO, YODO, HIDROXI, ALCANOILOXI, BENZOILOXI, FENILACETOXI, FENOXIACETOXI Y R4 UN GRUPO SELECCIONADO DE ENTRE VARIOS PROPUESTOS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA HR DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE L ES UN GRUPO SALIENTE QUE PUEDE SER DESPLAZADO POR LA AMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTE ORGANICO. DE APLICACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(01/02/1986). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE MACROLIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; Y R, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN ALDEHIDO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UNA AMINA DE FORMULA RH, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA AMINACION REDUCTIVA SE LLEVA A CABO CON CIANOBOROHIDRURO SODICO, EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE, COMO UN ALCANOL DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO ANTIBIOTICOS Y COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICO.

(01/02/1986). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3,3,4-TRI-O-ACILESPIRAMICINA I, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA SEPARACION DEL GRUPO 2-O-ACILO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE W1 ES OR3 Y W2 ES R1O O W1 Y W2 SON OR3, DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R3 ES LO MISMO QUE R2 O R1. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR DISOLUCION EN UN ALCOHOL O EN UN DISOLVENTE ORGANICO QUE CONTIENE ALCOHOL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO SOBRE BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y MICOPLASMAS.

(01/12/1985). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

METODO DE METILACION SELECTIVA DEL GRUPO-OH EN POSICION 6 DE UN DERIVADO DE ERITROMICINA A. CONSISTENTE EN CONVERTIR UN DERIVADO DE ERITROMICINA A EN SU DERIVADO DE 9-OXIMA Y HACER REACCIONAR DICHO COMPUESTO CON UN AGENTE METILANTE. LA METILACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR COMO DIMETILSULFOXIDO, N-N-DIMETILFORMAMIDA O HEXAMETILFOSFOROTRISMIDA EN PRESENCIA DE BASES COMO NA OH, KOH, HNA, KH, DONDE EL AGENTE METILANTE ES UN HALURO, SULFATO, SULFONATO O METASULFONATO DE METILO ENTRE OTROS. EN LA ERITROMICINA A EL HIDROGENO DEL GRUPO 2-HIDROXI Y/O EL GRUPO METILO DEL GRUPO 3-DIMETILAMINO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. AGENTE ANTIBACTERIANO.

(01/12/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE MACROLIDAS MODIFICADAS DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA MACROLIDAD DE PARTIDA DE FORMULA (II), DONDE Q ES UN GRUPO FORMILO CON UNA AMINA SECUNDARIA EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR (CIANOBOROHIDRURO SODICO) EN METANOL ANHIDRO COMO DISOLVENTE. LA REACCION PUEDE LLEVARSE A CABO EN ATMOSFERA DE NITROGENO, PERO NORMALMENTE NO ES NECESARIO. CON LAS AMINAS MENOS REACTIVAS PUEDEN NECESITARSE CONDICIONES MAS FORZADAS PARA FORMAR EL COMPLEJO DE IMINO INTERMEDIO ENTRE LA MACROLIDA Y LA AMINA, POR EJEMPLO CALENTANDO, EMPLEANDO UN AGENTE DESECANTE O UN ACEPTOR DE AGUA, ETC. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS O PRECURSORES DE ANTIBIOTICOS.

(16/11/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA MACROLIDA. CONSISTE EN PONER EN CONTACTO MACROCINA O LACTENOCINA CON UN DONADOR DE ACILO, A 28-40C, EN DISOLVENTES COMO METANOL O ETANOL, Y UN PH DE 5 A 8,5, EN PRESENCIA DE UN SISTEMA DE ENZIMAS ACILANTES SELECCIONADAS ENTRE LOS PRODUCIDOS POR STREPTOMYCES THERMOTOLERANS ATCC 11416. S. THERMOTOLERANS NRRL 15270 O S. FUNGICIDICUS SUBSP. ESPSINOMYCETICUS ATCC 21574, EN MEDIO ACUOSO, PARA OBTENER CANTIDAD SUSTANCIAL DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, FORMILO O HIDROXIMETILO; R, H, O ALCONOILO DE C 1 A 6; R2, H, O FORMULA (II); Y R3, H O ALCANOILO DE C 1 A 6; Y R1 O R3 NO SON H. SE UTILIZAN COMO ANTIBIOTICOS EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

(16/11/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS MACROLIDAS ANTIBIOTICAS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) MEDIANTE HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR NIQUEL-RANEY A UNA PRESION DE 1.400 LIBRAS POR PULGADA CUADRADA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CONVIRTIENDO EL COMPUESTO (I) DONDE R ES ALCANOILO DE C 2 O 3 O ETILSUCCINILO, POR REACCION CON EL HALURO O ANHIDRIDO DE ACIDO APROPIADO DE FORMULA E, CL, R, BR O R2 O. SIENDO: R, H, ALCANOILO DE C 2 O 3 O ETILSUCCINILO; R1 Y R2 SON RESPECTIVAMENTE HIDROXI E HIDROGENO; R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE SON H Y JUNTOS REPRESENTAN C O. SE UTILIZAN COMO SUSTANCIAS ANTIBIOTICAS SEMISINTETICAS.

(01/09/1985). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-0-METIL-2-0,N-BIS(BENCILOXICARBONIL)-N-DESMETILERITROMICINA A.CONSISTE EN LA REACCION DE METILACION DE 2-0,N-BIS(BENCILOXICARBONIL)-N-DESMETILERITROMICINA A, POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE METILANTE ADECUADO, TAL COMO UN HALURO, SULFATO O SULFONATO DE METILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO POTASICO O HIDROXIDO SODICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE, DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE DOS A CINCO HORAS. EL PRODUCTO FORMADO, DESPUES DE SER PRECIPITADO EN AGUA, SE SEPARA POR FILTRACION Y SE PURIFICA MEDIANTE METODOS CONVENCIONALES.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS DEBIDO A SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/08/1985). Solicitante/s: TARCHOMINSKIE ZAKLADY FARMACEUTYCZNE -POLFA-.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 11,12-CARBONATO CICLICO DE ERITROMICINA A.CONSISTE EN LA TRANSESTERIFICACION DE LOS CARBONATOS CICLICOS DE 1,2-DIOL Y 1,3-DIOL EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, YA SEA EN TOLUENO, EN ACETONA O EN UN CARBOJNATO DE DIOL CICLICO ANHIDRO, Y EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE AMONIO O FOSFONIO CUATERNARIO Y DE UN CATALIZADOR DE TIPO CTF, TAL COMO UN ETER CORONA O UN CRIPTANDO. EL 11,12-CARBONATO CICLICO DE ERITROMICINA A OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA.DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

(16/06/1985). Solicitante/s: SATOSHI OMURA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA MACROLIDA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ACETILO; Y R2 ES HIDROGENO O MICAROSILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN EL CULTIVO AEROBIO DE UN MICROORGANISMO STREPTOMYCES AMBOFACIENS EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, Y EN PRESENCIA DE UNA O MAS MACROLIDAS INTERMEDIAS, SELECCIONADAS ENTRE PROTILONOLIDA, 5-0-MICAMINOSIL-PROTILONOLIDA Y 20-OXO-5-0-MICAMINOSIL-PROTILONOLIDA.DE APLICACION EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICOS.

(16/05/1985). Solicitante/s: SATOSHI OMURA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA MACROLIDA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HIDROXILO; Q ES HIDROGENO; Y X ES UN RESTO Y SUS SALES O ESTERES ACILICOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN ESCINDIR EL AZUCAR MICAROSA DE UNA MACROLIDA, MEDIANTE HIDROLISIS ACIDA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Q ES HIDROGENO, Y EN ESTERIFICAR O SALIFICAR EL PRODUCTO OBTENIDO, SI FUESE NECESARIO.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS UTILIZADOS EN TERAPEUTICA.

(01/05/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS, EN ESPECIAL DERIVADOS DE OMT MODIFICADOS EN C-23.CONSISTE EN: A) SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES AZIDO A UNA REACCION DE REDUCCION CON TRIFENILFOSFINA A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 0 Y 100JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES -NH2; Y B) OPCIONALMENTE, ACILAR EL AMINO DERIVADO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES -NHR; R ES UN GRUPO ACILO; R ES H, ALCANOILO C 1 A 5, BENZOILO Y OTROS; R ES H, ALCANOILO C 1 A 5, FENILACETILENO Y OTROS; R ES H, ALCANOILO C 1 A 5 Y OTROS; Y R ES H, ALQUILO C 1 A 6, CICLOHEXILO Y OTROS.

(01/05/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS, EN ESPECIAL DERIVADOS DE OMT MODIFICADOS EN C-23, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES AZIDO A UNA REACCION DE REDUCCION CON TRIFENILFOSFINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERP Y CIEN GRADOS, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES -NH2 Y, OPCIONALMENTE, EN ACILAR EL AMINO DERIVADO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES -NHR.DE APLICACION COMO AGENTES PROMOTORES DEL CRECIMIENTO DE LOS ANIMALES.

(16/07/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL COMPLEJO ANTIBIOTICO CP-55358, CONSTITUIDO POR LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (I) Y (II), EN LAS QUE R TIENE LA FORMULA (III) Y R LA FORMULA (IV), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES.CONSISTE EN EL CULTIVO DEL MICROORGANISMO STREPTOMYCES ALBUS SUBSP. INDICUS ATC39012, EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS, EN UN MEDIO NUTRIENTE ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO Y NITROGENO; SEGUIDO DE LA SEPARACION DEL COMPUESTO.ESTE COMPLEJO TIENE APLICACIONES FARMACOLOQICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

(16/05/1984). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TILOSINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y R1-A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R4 TIENE LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) POR TRATAMIENTO CON HIDROGENO GASEOSO EN UN DISOLVENTE ORGANICO; SEGUIDA DE LA HALOGENACION DEL PRODUCTO FORMADO CON UN AGENTE HALOGENANTE, EN PRESENCIA DE TRIFENILFOSFINA; REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-AH, EN LA QUE R1-A ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA(I); Y SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DE ALDEHIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

(16/05/1984). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TILOSINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y R1-A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE 4-DESOXIMICAMINOSIL TILONOLIDA, O MICAMINOSIL TILONOLIDA, CON CLORO-TRIS-(TRIFENILFOSFINA)RODIO , EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR; SEGUIDA DE LA HALOGENACION DEL PRODUCTO FORMADO; Y REACCION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-AH, EN LA QUE R1-A TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICASCOMO ANTIBIOTICOS.

(16/05/1984). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TILOSINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y W PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES HALOGENO Y R4 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON AZIDA SODICA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DE LA AZIDA FORMADA CON DISOLUCION ACUOSA DE CLORURO DE CROMO, EN ATMOSFERA DE ARGON; Y SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DEL ALDELHIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

(03/04/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MACROLIDAS ANTIBIOTICAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALCANOILO DE 2 A 3 ATOMOS DE CARBONO O ETILSUCCINILO; Y R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE NIQUEL RANEY O DE METAL NOBLE, A UNA PRESION DE UNOS 50 PSI.DE APLICACION EN LA ESTERILIZACION DE UTENSILIOS DE ENFERMERIA Y TAMBIEN COMO ANTIMICROBIANOS INDUSTRIALES, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTODE AGUAS, CONTROL DE FANGOS Y PRESERVACION DE PINTURAS Y MADERAS.

(03/04/1984). Solicitante/s: SATOSHI OMURA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE MACROLIDAS Y DE SUS SALES Y ESTERES ACILICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, HIDROXILO O MICINOSILOXI; Q ES HIDROGENO O MICAROSILO; Y X PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA AMINACION REDUCTIMETRICA DE UN ALDEHIDO DE FORMULA (II), CON UN AGENTE AMINANTE DE FORMULA HNR10R11 O UNA SAL DE ADICION DEL MISMO, FORMULAS EN LAS QUE R10 Y R11 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R Y Q TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EMPLEANDO CIANOBOROHIDRUROSODICO COMO REDUCTOR A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 60JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

(01/05/1983). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS TIOLICOS DE LA ERITROMICINA Y DEL ESTER PROPIONICO DE LA ERITROMICINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA ERITROMICINA BASE O SU ESTER PROPIONICO CON UN ACIDO, EN UN DISOLVENTE TAL COMO LA ACETONA O LA METILISOBUTILCETONA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 C Y 40 C EN PRESENCIA DE AGUA; LA CANTIDAD DE AGUA PRESENTE EN EL SOLVENTE, NO ES SUPERIOR AL 20% EN VOLUMEN DEL SOLVENTE DE REACCION, ESTANDO PREFERENTEMENTE COMPRENDIDA ENTRE 4 Y 5%. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA R-X EN QUE R ES EL RADICAL (I) Y X ES EL RADICAL DE LA ERITROMICINA (II).

(01/04/1983). Solicitante/s: REFARMED S.A.

_(PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS TIOLICOS DE ERITROMICINA Y DEL ESTER PROPIONICO DE ERITROMICINA . CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA ERITROMICINA BASE O SU ESTER PROPIONICO CON EL ACIDO DESEADO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 40 C EN PRESENCIA DE AGUA, LA CUAL ESTA EN UNA CANTIDAD NO SUPERIOR AL 20% EN VOLUMEN DEL SOLVENTE DE REACCION. DICHO SOLVENTE ES ACETONA O METILISOBUTILCETONA. SE OBTIENE EL COMPUESTO R-X EN QUE R ES ALGUNO DE LOS RADICALES (I), (II), (III) O (IV).

(16/01/1983). Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA SAL DE ERITROMICINA. CONSISTE EN LA REACCION DE DOS MOLES DE ERITROMICINA CON CADA UNO DEL ACIDO 5-SULFOSALICILICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0C Y 60C; SEGUIDA DEL AISLAMIENTO DE LA SAL POR ELIMINACION DEL DISOLVENTE MEDIANTE DESTILACION DEL MISMO O POR LIOFILIZACION DE LA DISOLUCION. ESTOS COMPUESTOS TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.