(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: SAKYA, SUBAS MAN, SHAVNYA, ANDREI.

Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable en la que el anillo de fórmula (R5)-A-(SOmR4) se selecciona del grupo que consiste en **(Fórmulas)** m es 0, 1 Ó 2; X es >CR5 o>N; R1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en H, -NO2, -CN, alquilo(C1-C6), alquil(C1-C6)-SO2-, aril (C6-C10)-SO2-, H-(C=O)-, alquil(C1-C6)-(C=O)- , alquil(C1-C6)-O-(C=O)- , heteroaril(C1-C9)-(C=O)- , heterociclil (C1-C9)-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquil(C1-C6)-NH-(C=O)- , [alquil(C1-C6)]2-N-(C=O)- , [aril(C6-C10)]-NH-(C=O)- , [alquil(C1-C6)]-[(aril(C6-C10))-N]-(C=O)- , HO-NH-(C=O)- y alquil(C1-C6)-O-NH-(C=O)-.

(16/04/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ASTLEFORD, BRET, ANTHONY, BARNETT, CHARLES, JACKSON, KOBIERSKI, MICHAEL, EDWARD, WILSON, THOMAS, MICHAEL.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IVa) en la que HX es un ácido, que comprende las etapas de: (a) disolver un compuesto de fórmula (II) en acetonitrilo para formar una solución; (b) cristalizar un compuesto estereoisómero sin de fórmula (III) de la solución de (II); (c) separar el acetonitrilo del filtrado para proporcionar una mezcla enriquecida en un compuesto estereoisómero anti de fórmula (IV) ; (d) añadir un ácido seleccionado del grupo que consiste en cloruro de hidrógeno, bromuro de hidrógeno y ácido canforsulfónico, y un disolvente seleccionado del grupo que consiste en cloruro de metileno, etanol y acetato de etilo, a dicha mezcla enriquecida; y (e) cristalizar el compuesto estereoisómero anti de fórmula (IVa).

(16/04/2005). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, TAKASHI, KURIYAMA, HARUO, AGOH, MASANOBU, AGOH, YUMI, SOGA, MANABU, MORI, TERUYO.

Un compuesto de 1, 4-dihidro-4-oxoquinolina sustituido, seleccionado del grupo que consta de: 1, 2-difenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(2-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(3-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-clorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-tolil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , y 1-(4-metoxifenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina.

(16/04/2005). Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: LANGE, JOSEPHUS, H., M., KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, HOOGENDOORN, JAN.

El enantiómero que tiene la configuración S en la posición 4 de su anillo de 4, 5-dihidropirazol de un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que - R y R1 son iguales o diferentes y representan 3-piridilo o 4-piridilo, o fenilo que puede estar sustituido con halógeno o metoxi, - R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo (1-3 C) o o dimetilamino - R4 representa fenilo que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo de átomos de halógeno, trifluorometilo, metoxi y alquilo (1-3 C) y sus tautómeros y sales.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE, REMISZEWSKI, STACY, W..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA , DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , Y, A, B, X, A, B, C, D, V Y W SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA SON UTILES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE TUMORES, DEBIDO A SU ACCION INHIBIDORA DE LA TRANSFERASA DE FARNESIL-PROTEINA.

(16/04/2005). Solicitante/s: GELGENE CORPORATION MULLER, GEORGE STIRLING, DAVID J. CHEN, ROGER SHEN-CHU. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W..

Las 2-{(}2,6-dioxopiperidin-3-il{)}-ftalimidas y las 1-oxo-2-{(}2,6-dioxopiperidin-3-il{)} isoindolas sustituidas reducen los niveles de FNTa en un mamífero. Una realización típica es la 1-oxo-2-{(}2,6-dioxo-3-metilpiperidin-3-il{)}-4 ,5,6,7-tetrafluoroisoindolina.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: SCOTT, ROBERT WILLIAM, PFIZER INC.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** que comprende desproteger un compuesto de la fórmula (II): **(Fórmula)** en la que dicho compuesto de fórmula (II) se obtiene a partir de un compuesto de fórmula (IV): **(Fórmula)** en la que dicho compuesto de fórmula (IV) se prepara por la reacción de un compuesto con la siguiente fórmula: **(Fórmula)** con un compuesto con la siguiente fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-C8 y R2 y R3 son independientemente alquilo C1-C3 o fenilo.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, DEKEYNE, ANNE, BROCCO, MAURICETTE.

Compuestos de **Fórmula** en la cual: R1, R2, R3, R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), nitro, carboxilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) o carbamoilo, o bien R3 y R4 forman junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos un ciclo fenilo y L1, L2 forman juntos un grupo -CH2-CH2-, L1 y L2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o forman juntos un grupo -CH2-CH2-, X1, unido en la posición 2 o 3 del ciclo aromático, representa un enlace y en este caso X2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, nitro, ciano o amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo).

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: FARINA, CARLO, GIARDINA, GIUSEPPE, ARNALDO, MARIA, GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTRAS, DE ALTERACIONES PULMONARES, ALTERACIONES DEL SNC Y ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS.

(01/04/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, LEE, JOHN, C., WHITE, JOHN, RICHARD.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPONENTES 2,4,5-TRIARILIMIDAZOLA Y COMPUESTOS PARA UTILIZAR EN TERAPIA.

(01/04/2005). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W..

Un procedimiento para preparar talidomida en el que N-ftaloilglutamina o N-ftaloilisoglutamina se cicla con N, N’-carbonildiimidazol , caracterizado porque el procedimiento comprende calentar dichos N- ftaloilglutamina o N-ftaloilisoglutamina y N, N’- carbonildiimidazol en tetrahidrofurano anhidro calentado a reflujo.

(16/03/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO.

Se presentan nuevas 4, 5-diaril imidazolas 2-sustituidas en las cuales: i) el átomo de nitrógeno en la posición 1 está sustituido por un sustituyente que contiene trialquilsililo o ii) el sustituyente en la posición 2 es arilalquilo, arilsulfonilo, ariltio, arilseleno, arilteluro, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo , amino o hidracino o N-heterociclilo en el cual el anillo que contiene N tiene 6 miembros, en particular se suministran compuestos de la fórmula (I) en la que R{sub, 1}, R{sub, 2}, R{sub, 3} y R{sub, 4} son según se han definido, en forma libre o de sal de adición ácida farmacológicamente aceptable o de éster fisiológicamente divisible, que tienen actividad inhibidora del mitógeno activado por la proteína kinasa p38. Los compuestos se utilizan como productos farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades asociados con el TNF{al} y la IL-1 tales como la artritis reumatoide y las enfermedades del metabolismo óseo, por ejemplo la osteoporosis.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE C 1 ES CH O N; G 2 ES CH O N; R 1 ES UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES OPCIONALES; L 1 ES ALQUILENO (C1 - 4 ); T SUP ,1 ES CH O N; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO (C1 - 4) O SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO; X1 Y X 2 REPRESENTAN VARIOS GRUPOS DE ENLACE; AR ES FENILENO O CIERTOS ANILLOS DE HETEROARILO Y Q REPRESENTA UNA VARIEDAD DE SISTEMAS DE ANILLOS AROMATICOS O HETEROCICLICOS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES, Y QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR XA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2005). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: SOLERA, PETER SHELSEY, CAPOCCI, GERALD ANTHONY, RAVICHANDRAN, RAMANATHAN, GALBO, JAMES, PETER, CLIFF,NANCY NASE, DETLEFSEN,ROBERT EDWARD, DIFAZIO,MICHAEL PETER, GRACE,HENRY CLANTON, KUELL,CHRISTOPHER.

Hidroxi aminas impedidas n-alcoxi sustituidas. Las aminas impedidas sustituidas en el átomo de N por una fracción -O-E-OH son particularmente efectivas en la estabilización de poliolefina y composiciones de revestimiento de automóviles frente a los efectos perjudiciales de radiación oxidativa, térmica y actínica en donde la presencia del grupo OH sobre los compuestos adiciona propiedades importantes no obtenibles con el empleo de fracciones -O-E normales. Se preparan convenientemente haciendo reaccionar el compuesto N-oxilo correspondiente con un alcohol en presencia de un peróxido o un hidroperóxido orgánico y una cantidad catalítica de una sal metálica o complejo de metal-ligando.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., ALVAREZ, CARMEN, LALWANI, TARIK, LIU, YI-TSUNG.

Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que: a representa N o NO-; R1 y R3 son átomos halo iguales o diferentes; R2 y R4 se seleccionan de H y halo, con la condición de que al menos uno de R2 y R4 sea H; la línea discontinua representa un enlace opcional; X es N, C cuando el enlace opcional está presente o CH cuando el enlace opcional está ausente; T es un sustituyente que se selecciona de: **(Fórmula)** (I) en el que: A representa -(CH2)b-; B representa -(CH2)d-; b y d se seleccionan independientemente de: 0, 1, 2, 3 ó 4 de tal forma que la suma de b y d es 4; e Y se selecciona de: O; **(Fórmula)** en la que: D representa -(CH2)e-; E representa -(CH2)f -; e y f se seleccionan independientemente de: 0, 1, 2 ó 3 de tal forma que la suma de e y f es 2 ó 3.

(01/03/2005). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SEIJAS VAZQUEZ,JULIO ANTONIO, VAZQUEZ TATO,MARIA PILAR, GONZALEZ BANDE,CRISTOBAL, PACIOS LOPEZ,BEATRIZ.

Procedimiento de preparación de talidomida mediante irradiación en horno microondas. Se prepara la talidomida a partir de ácido N-ftaloil-L-glutámico , mediante la formación del anillo de 2,6- piperidinodiona por ciclación con tiourea, el calentamiento de la mezcla homogénea de ambos se realiza en un horno microondas, durante 15 minutos.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAZAKI, AKIRA WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., NIINO, YOSHIKO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHSHITA, YOSHIHIRO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., HAYASHI, NORIHIRO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., AMANO, HIROTAKA WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., HIRAO, YUZO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YAMANE, TAMAE WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

SE PROPORCIONA UN NUEVO DERIVADO DEL ACIDO PIRIDONCARBOXILICO O SU SAL, QUE MUESTRAN SATISFACTORIA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, ABSORCION INTESTINAL, ESTABILIDAD METABOLICA Y EFECTOS SECUNDARIOS REDUCIDOS, EN PARTICULAR EN CUANTO A LA FOTOTOXICIDAD Y LA CITOTOXICIDAD, ASI COMO UN AGENTE ANTIBACTERIANO QUE CONTIENE DICHO DERIVADO DEL ACIDO PIRIDONCARBOXILICO O SU SAL. PARA DICHO OBJETO, SE PROPORCIONA UN DERIVADO DEL ACIDO PIRIDONCARBOXILICO, REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : (EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R 2 REPRESENTA UN ATO MO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O GRUPO HIDROXILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; Y R 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUI LO INFERIOR, UN GRUPO AMINO O GRUPO NITRO) O SU SAL.

(01/03/2005). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., GANGULY, ASHIT, COOPER, ALAN, B., HUANG, CHIA-YU.

La presente invención se refiere a nuevos compuestos representados por la fórmula . La presente invención se refiere también a un procedimiento de inhibición de la función de transferasa de proteína de farnesil y por consiguiente del crecimiento anormal de las células. Este procedimiento cosiste en administrar un compuesto de la fórmula a un sistema biológico. Este procedimiento inhibe en particular el crecimiento anormal de las células en mamíferos como el hombre.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KONIG, HARTMANN, GOTZ, NORBERT, KLEIN, ULRICH, ELLER, KARSTEN.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 3 - HIDROXIPIRAZOLES N SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R SUP,1} ES ALQUILO, ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R SUP,2}, R SUP,3} SON HIDROGENO, CIANO, HALOGENO Y ALQUILO, ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, POR OXIDACION DE LA CORRESPONDIENTE PIRAZOLIDIN - 3 - ONA.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS CROPSCIENCE S.A.. Inventor/es: CLAVEL, JEAN-LOUIS, PELTA, ISABELLE, LE BARS, SYLVIE, CHARREAU, PHILIPPE.

Un procedimiento (A) para la preparación de un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que W representa nitrógeno o -CR3; R1 representa halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, R4S(O)n- o S-SF5; R2 representa hidrógeno o halógeno; R3 representa halógeno; R4 representa alquilo o haloalquilo; y n representa 0, 1 ó 2; procedimiento que comprende oxidar un compuesto de fórmula (II): **(Fórmula)** en la que R1, R2 y W son como se definieron con anterioridad, con ácido trifluoroperacético en presencia de un compuesto inhibidor de la corrosión, que es ácido bórico.