(02/11/2009) Derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzacepina representado por la Fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en la que los símbolos tienen los significados siguientes: R 2 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más halógenos, o halógeno; R 3 y R 4 : uno es -H, alquilo inferior, o halógeno, y el otro es un amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido o un amino cíclico aromático opcionalmente sustituido; y R 5 : -H, alquilo inferior, o halógeno, y en el que R 1 es un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (III): ** ver fórmulas**…

(02/11/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente…

(16/05/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, -CHO, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo , alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, ariloxi alcoxialcoxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - CH(OR13)(OR14), -(CH2)WY; con la condición de que cuando R, es B, R2 no es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialquilo, nitro, -(CH2)WNR19R2O o -NHSO2R22; R3 es heteroarilo; cada uno de R4 y R5 es independientemente alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo hidroxi sustituido, alcoxialquilo, o alcoxialquilo hidroxi sustituido, o R4 y R5 forman juntos un anillo de ciclobutilo,…

(01/05/2007) Un derivado de quinolina de la **Fórmula**, en la que Z es un grupo O, S, SO, SO2, N(R2) o C(R2)2, en los que cada grupo R2, que puede ser igual o diferente, es hidrógeno o alquilo (C1-6); m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selec- ciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, al- quilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquil (C1-6)-tio, alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-6)- sulfonilo, alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoilo,…

(01/05/2007) Compuestos de la fórmula (I), sus N-óxidos y sus sales, en la que los radicales e índices tienen los siguientes significados: Z significa N ó CR8; Y significa un radical seleccionado entre el conjunto formado por Y1 hasta Y7: R1 y R2 significan, independientemente uno de otro, hidrógeno, halógeno, ciano, isociano, OH, COOR10, COR10, CH2OH, CH2SH, CH2NH2, NO2, CSNH2, CONH2, alquilo (C1-C4), halógeno-alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), halógeno- alcoxi (C1-C4), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alqueniloxi (C3-C4), alquiniloxi (C3-C4), alquiltio (C1-C2)-alquilo (C1-C2),…

(16/03/2007) Uso de un derivado a-halógeno-acriloil distamicina seleccionado entre N-(5-{[(5-{[(5-{[(2- {[amino(imino)metil]amino}etil)amino]carbonil}-1- metil-1H-pirrol-3-il)amino]carbonil}-1-metil-1H- pirrol-3-il)amino]carbonil}-1-metil-1H-pirrol-3-il)-4- [(2-bromoacriloil)amino]-1-metil-1H-pirrol-2- carboxamida y N-(5-{[(5-{[(5-{[(2- {[amino(imino)metil]amino}etil)amino]carbonil}-1- metil-1H-pirrol-3-il)amino]carbonil}-1-metil-1H- pirrol-3-il)amino]carbonil}-1-metil-1H-pirrol-3-il)-4- [(2-cloroacriloil)amino]-1-metil-1H-pirrol-2- carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos en la preparación de un medicamento para el tratamiento…

(16/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéu- ticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que X se selecciona de NR1, O, S; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de O, S; Z se selecciona de SO, SO2; m es 1; A se selecciona de un enlace directo, alquileno (C1- 6), haloalquileno (C1-6), o heteroalquileno (C1-6) que contiene un grupo hetero seleccionado de N, O, S, SO, SO2, o que contiene dos grupos hetero selecciona- dos de N, O, S, SO, SO2 y separados por al menos dos átomos de carbono; R1 se selecciona de H, alquilo (C1-3), haloalquilo; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, hete- rocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, al- quil-heteroarilo, heteroalquil-arilo, heteroalquil- heteroarilo, aril-alquilo, aril-heteroalquilo, hete- roaril-alquilo,…

(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se seleccionan independientemente entre T-R3, o L-Z-R3; Ry se seleccionan independientemente entre T-R8 o L-Z- R3, en donde R8 se escoge dentro de un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5- 10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, - N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, - C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo…

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Rx y Ry se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros insaturado o parcialmente insaturado condensado que tiene 0- 3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cualquier carbono de anillo substituible en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está substituido por oxo, T-R3 o L-Z-R3, y cualquier nitrógeno substituible en dicho anillo formado por Rx y Ry está substituido por R4; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos…

(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…

(01/12/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace; m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11…

(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…

(01/08/2006) Un compuesto de fórmula general: (a) en la que Ar se selecciona del grupo constituido por arilo y heteroarilo; (b) en la que L se selecciona del grupo constituido por –C(O)N(Q)CH2- o CR10R11OCR12R13-; en la que Q se selecciona del grupo constituido por hidrido, -(CH2)mCO2H y –(CH2)mCO2CH3; y en las que m se selecciona del grupos constituido por 1, 2, 3 y 4; (c) en la que cada uno de R1, R2, R9, R10, R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrido y alquilo inferior; (d) en la que cada uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrido, acilo, amino, ciano, aciloxi, acilamino, carboalcoxi, carboxiamido, carboxi, halo, tio, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi, sulfoxi, N-sulfonilcarboxiamido…

(01/08/2006) Un derivado del ácido pirimidinilacético de la fórmula (I), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de éste: en donde R1 representa O en el cual n representa un número entero de 0 a 6; Y representa un hidrógeno, cicloalquil C3-8 sustituido opcionalmente por un alquil C1-6 o un cicloalquil C3-8 fundido por benceno, aril o heteroaril, en donde dichos aril y heteroaril son sustituidos opcionalmente en una posición sustituible con uno o más sustitutos seleccionados a partir del grupo que se compone de ciano, halógeno, nitro, guanidino, pirrolil, sulfamoil, alquilaminosulfonil C1-6, di(alquil C1-6)aminosulfonil, feniloxi, fenil, amino, alquilamino C1-6, di(C1- 6)alquilamino, alcoxicarbonil C1-6, alcanoil…

(01/08/2006) Un derivado de indolilo sustituido con metileno en las posiciones 4, 5, 6 o 7 de fórmula I en la que R es arilo o heteroarilo, donde dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado de halógeno, ciano, nitro, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C3-8-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, alquil de C1-6 tio, hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , alquil de C1-6-sulfonilo, amino, alquil de C1-6-amino, di(alquil de C1-6)-amino, acilo, aminocarbonilo y un grupo metilendioxi; X es N, C o CH; con tal que la línea de puntos indique un enlace cuando X sea C y no…

(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…

(16/05/2006) Compuesto de **fórmula** representada a continuación en forma racémica, enantiómera o todas las combinaciones de estas formas, en la que: R1 representa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 representa H; R3 representa H o (CH2)p-Z3; Z3 representa alquilo(C1-C12), alquenilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C8), un radical arilo carbocíclico o heterocíclico eventualmente sustituido, un radical heterocíclico no aromático eventualmente sustituido, un radical bis-arilalquilo o di-arilalquilo o también el radical R4 representa -(CH2)p-Z4; Z4 representa amino, alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3- C8), alquil(C1-C12)- amino, N, N-di-alquil(C1-C12)- amino, amino-cicloalquilo(C3-C6) , aminoalquil(C1- C6)cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6)…

(01/05/2006) Un Compuesto de **Fórmula** en donde: R1 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, haloalcoxi C1-C4, cicloalquilo monocíclico C3-C8, [5, 6]- o [6, 6]-cicloalquilo bicíclico fusionado, adamantil, un grupo heteroalicíclico de 5-9 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O ó -S(O)n donde n = 0-2, hidroxi, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, -C(O)-R8, -NR9R10 y -C(O) NR12R13; R2 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, trihalometilo, hidroxi, alcoxi C1- C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, ciano, -NR9R10, - NR9C(O)R10, -C(O)R8,…

(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido que, cuando se toma conjuntamente con (R3)s- fenilo, se selecciona entre el grupo compuesto por 192 cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10); pudiendo estar cada uno de los sustituyentes alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10) mencionados anteriormente, opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro restos seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), perhalo-alquilo (C1-C6), fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heteroarilo…

(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula (I), donde R1 es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, halógeno, amino, amino sustituido, hidroxi, alquiloxi, fenilo, fenilo sustituido, alquiltio, ariltio, alquilsulfóxido, aril-sulfóxidoaalquilsulfona y arilsulfona; donde R’ es fenilo, fenilo sustituido o -pGE qW; donde (a) B es NH; (b) G es fenilo o fenilo sustituido; (c) E es O, S, NH, (CH2iN(R”)CO o (CH2iCONR” donde R” es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; (d) W es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo susti45 tuido, amino, amino sustituido, alquiltiofenilo, alquilsulfoxidofenilo , arilo, arilo sustituido, heteroarilo…

(01/04/2006) El invento se refiere a pirroles sustituidos que tienen la fórmula (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos precedentes, en donde: R se elige del grupo constituido por -CHR3 OCOR4 , -CHR3 OCO2R4 , -CHR3 OCONHR4 y -COR4 ; R3 se elige del grupo constituido por H o metilo; R4 se elige del grupo constituido por alquilo inferior, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -CO2R5 , -NR6 R7 y polietilenglicol. arilo que opcionalmente puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por alcoxilo, y alquilo inferior que puede de por sí estar sustituido por amino sustituido; R5 se elige del grupo constituido por H, Na, o alquilo…

(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que uno de R1 y R2 es Q1; el otro de R1 y R2 es Q2; en la que Q1 es 2-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, metoxi, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5) o 3-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6); o Q1 es fenilo que puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 o 5 seleccionados independientemente entre halo, ciano, carbamoilo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, formilo, vinilo, dimetilamino, amino, hidroxi y 3, 4- metilendioxi, y además, el fenilo puede llevar un sustituyente 2-cloro…