(01/10/2004). Solicitante/s: WELLA AG.. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.

Derivados de (p-aminohidroxifenil)acrilamida de Fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles R1 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 4 C, hidroxialquilo de 1 a 4 C o un grupo alcoxi de 1 a 4 C; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 C; R4 y R5 son, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi de 1 a 2 C, alquilo de 1 a 6 C, alquilo insaturado de 3 a 6 C, hidroxialquilo de 2 a 4 C, dihidroxialquilo de 3 a 4 C, aminoalquilo de 2 a 4 C, dimetilaminoalquilo de 2 a 4 C, acetilaminoalquilo de 2 a 4 C, metoxialquilo de 2 a 4 C, etoxialquilo de 2 a 4C, cianoalquilo de 1 a 4 C, carboxialquilo de 1 a 4 C, aminocarbonilalquilo de 1 a 4 C, un grupo piridilmetilo, furfurilo, tienilmetilo, un grupo furfurilo hidrogenado, un grupo piridilo sustituido.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: VENTURA, PAOLO, PIETRA, CLAUDIO, VILLETTI, GINO, DELCANALE, MAURIZIO, ARMANI, ELISABETTA, CHIESI, PAOLO, DE FANTI, RENATO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE SERINAMIDA, GLICINAMIDA, ALANINAMIDA Y FENILALANINAMIDA DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R', R 1 Y R 2 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS.

(16/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: VARASI, MARIO, SPECIALE, CARMELA, GIORDANI, ANTONIO, CINI, MASSIMO, BIANCHETTI, ALBERTO.

UN DERIVADO DEL ACIDO BENZOILPROPIONICO FLUOROSUSTITUIDO DE FORMULA (I) EN FORMA DE UN UNICO ISOMERO O COMO MEZCLA DE ISOMEROS, EN DONDE R ES HIDROXI, AMINO, HIDROXILAMINA, -OR , NHR , N(R ) 2 O NHOR EN DONDE R ES UN ALQUILO C 1 C SUB,6 O BENCILO O UNA SAL DE ESTOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE ACTUA COMO UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA QUINURENINA 3 HIDROXILASA Y PUEDE SER UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. SE DESCRIBE TAMBIEN UN PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/01/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED CANCER RESEARCH CAMPAIGN TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: BURKE, PHILIP, JOHN, DOWELL, ROBERT IAN, MAUGER, ANTHONY, BRIAN, SPRINGER, CAROLINE, JOY.

SE PRESENTAN PROFARMACOS, DE FORMULA GENERICA (I), PARA USO EN TERAPIA DE PRODROGAS DE ENZIMA DIRECTA DE ANTICUERPOS (ADEPT). LAS PRODROGAS SON SUSTRATOS PARA CARBOXIPEPTIDASA G2 (CPG2) Y PRODUCE MAS DROGAS CITOTOXICAS ACTIVAS QUE LOS PRODUCTOS CONOCIDOS DE REACCIONES CATALIZADAS DE CPG2, EN DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE CLORO, BROMO, IODO, OSO2ME, O FENILO OSO2, X REPRESENTA O, NH O -CH2-; Y REPRESENTA O.

(16/11/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, P., LE, TIEU-BINH, KUDLACZ, ELIZABETH.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ALQUILDIAMINA SUSTITUIDOS DE FORMULA , EN DONDE G{SUB,1} Y G{SUB,2} SON -CH{SUB,2}- O -C(()O())-; AR{SUB,1} Y AR{SUB,2} REPRESENTAN UN RADICAL SELECCIONADO DEL GRUPO (II), AR{SUB,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL GRUPO (III). LAS COMPOSICIONES SON UTILES ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS Y CONDICIONES MEDIADOS POR TAQUIQUININA INCLUYENDO ASMA, TOS Y BRONQUITIS.

(01/10/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, BEY, PHILIPPE, ANGELASTRO, MICHAEL.

ESTE INVENTO SE REFIERE A ANALOGOS DE SUBSTRATOS DE PEPTIDASA EN LOS QUE EL ATOMO DE NITROGENO DE GRUPO AMIDO ESCISIBLE DEL SUBSTRATO PEPTIDO HA SIDO REEMPLAZADO POR H, O UNA MOLECULA DE MALONIL SUBSTITUIDO. ESTOS ANALOGOS DE LOS SUBTRATOS DE PEPTIDASA SUMINISTRAN INHIBIDORES ESPECIFICOS DE ENZYMA PARA UNA VARIEDAD DE PROTEASAS, LA INHIBICION DE LAS CUALES PODRA TENER CONSECUENCIAS FISIOLOGICA EN UNA GRAN VARIEDAD DE ESTADOS DE DISASEAS.

(01/04/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM DERETIL, S.A. Inventor/es: ESTEBAN MORALES, MANUEL, PALLARES BAYO,ANTONIO.

DERIVADOS QUIRALES DE HIDROXIFENILGLICINA Y SU EMPLEO EN LA SINTESIS DE PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS. LOS DERIVADOS QUIRALES DE HIDROXIFENILGLICINA, CON LA CONFIGURACION D, TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R ES H, HIDROXI, CLORURO, -NH2, -NHW, DONDE W ES UN GRUPO ALQUILO C1-C4 O ARILO, -OR", DONDE R" ES UN GRUPO ALQUILO C1-C4, Y Z ES H, -CONH2 Y -C(CH3)=CHCOOY, DONDE Y ES METILO O ETILO. UNO DE ESTOS COMPUESTOS, LA D- -2-(2'-HIDROXIFENIL)GLICINA PUEDE OBTENERSE POR VIA ENZIMATICA A PARTIR DE LA HIDANTOINA CORRESPONDIENTE MIENTRAS QUE LOS OTROS PUEDEN OBTENERSE POR VIA QUIMICA O ENZIMATICA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA LA PRODUCCION DE FARMACOS, EN PARTICULAR, PARA PENICILINAS SEMI-SINTETICAS, CEFALOSPORINAS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Y MUCOLICOS.

(16/02/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: VITE, GREGORY, D., BARRISH, JOEL, C., TINO, JOSEPH, A., ZAHLER, ROBERT, BISACCHI, GREGORY S., SUN, CHONG-QING, GORDON, ERIC M.

INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL, QUE TIENEN LA FORMULAFORMULA DONDE LOS SIMBOLOS AA, AB, AC, DA, DB, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE PROTEASA RETROVIRAL Y EN EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA INFECCION POR VIH (SIDA).

(16/09/1997). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, PFEIFFER, BRUNO, LESIEUR, DANIEL, DEPREUX, PATRICK, GUARDIOLA, BEATRICE, ADAM, GERARD, ABDELLAOUI, HABIB.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE: R3 REPRESENTA UN GRUPO SIENDO R1, R2, R6, R7 TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.

(16/08/1997). Solicitante/s: CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA). Inventor/es: BERNARDON, JEAN-MICHEL.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS BI-AROMATICOS DERIVADOS DE AMIDA DE FORMULA GENERAL (I): ASI COMO LA UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DESTINADAS A USO EN MEDICINA HUMANA O VETERINARIA (PARTICULARMENTE AFECCIONES DERMATOLOGICAS, REUMATICAS, RESPIRATORIAS, CARDIOVASCULARES Y OFTAMOLOGICAS), O TAMBIEN EN COMPOSICIONES COSMETICAS.

(01/07/1997). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MARUYAMA, TATSUYA, HARA, HIROMU 5-2-902, TENNOUDAI 5-CHOME, SAITO, MUNETOSHI, MASE, TOSHIYASU 81, MARUYAMA-CHO NIJUSSEIKIGAOKA.

SE DESCRIBE UN DERIVADO DE TRI(ALCOXI INFERIOR)BENZENO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), SU SAL, SU ISOMERO OPTICAMENTE ACTIVO, SU SOLVATO, UN COMPUESTO MEDICINAL QUE CONTIENE LO MISMO, Y UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO, EN CUAL FORMULA R1, R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS EL UNO DEL OTRO Y CADA UNO REPRESENTA UN ALQUIL INFERIOR; A REPRESENTA "A" O "B";Y R4 Y R5 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS EL UNO DEL OTRO Y CADA UNO REPRESENTA UN ARILO, UN ARALQUILO O UN ALQUILO INFERIOR Y R4 Y R5 SE PUEDEN COMBINAR PARA CONSTITUIR, JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO CONTIGUO PIRROLINDIL, PIPERIDINA, MORFOLINA, TIOMORFOLINA, O PIPERACINA QUE PUEDEN SUSTITUIRSE POR UN ALQUILO INFERIOR EN LA POSICION 4. ESTE COMPUESTO RESULTA UTIL COMO SECRETAGOGO PARA SURFACTANTES PULMONARES.

(01/01/1997). Solicitante/s: CORLAY S.L. METGROVE LTD. Inventor/es: MATJI, JOSE ANTONIO, ALCAIDE, ANTONIO.

EL OBJETO DE LA INVENCION SON ESTERES NITRICOS O DERIVADOS DEL ACIDO 2-(2,6-DI-HALOFENILAMINO)FENILACETICO , QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL I, ASI COMO SU UTILIZACION FARMACEUTICA Y LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION.

(16/04/1995). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: INOUE, KENJI, TAKAHASHI, SATOMI, MATSUMOTO, MITSUNORI.

UN DERIVADO DEL N2 - (1 - SUBSTITUIDO - 3 - FENILPROPIL) - L - LISINA ES REVELADO Y ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I), EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTIVO TIPO METANO O ACIL, R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUIL, O UN GRUPO ARALQUIL, X REPRESENTA UN GRUPO (CN) CIANO O UN GRUPO AMINOCARBONIL (CONH2) Y LA MARCA "*" REPRESENTA LA CONFIGURACION (S) DEL ATOMO DE CARBONO TEASIMETRICO.

(16/01/1995). Solicitante/s: MINISTERO DELL' UNIVERSITA' E DELLA RICERCA SCIENTIFICA E TECNOLOGICA. Inventor/es: CANNATA, VINCENZO, TAMERLANI, GIANCARLO, MOROTTI, MAURO.

NUEVOS PROCESOS PARA LA SINTESIS DE LEVODOPA, ACIDO L- -2-AMINO-3-(3,4-DIHIDROXIFENIL) PROPIONICO, MEDICAMENTO UTILIZADO EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON. EL PROCESO CONSISTE EN RESOLVER CON ACIDO D-CANFORSULFONICO, O CON UNA DE SUS SALES EL D,L-2-AMINO-3-(3,4-DIMETOXIFENIL) PROPIONITRILO, OBTENIDO A PARTIR DE 3,4-DIMETOXIFENILACETALDEHIDO , Y EN LA SECUENCIA HIDROLISIS Y METILACION, POR MEDIO DE DISOLUCIONES CONCENTRADAS DE ACIDOS HALOIDEOS, DEL D-2-AMINO-3-(3,4-DIMETOXIFENIL PROPIONITRILO Y DE SUS SALES.

(16/12/1994). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: TINTI, MARIA ORNELLA, MARZI, MAURO, PACIFICI, LICIA, FRANCESCHELLI, CARLA, CASTORINA, MASSIMO.

TETRALINE DIMETOXI-6,7-AMINO(ACIL-N)-2 DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R ESTA SELECCIONADO DE HIDROGENO Y ETIL, Y A ES UN RADICAL AMINOACIL O DIPEPTIDIL DOTADOS CON ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA POTENTE.

(16/12/1994). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH.

SE PRESENTA UN PROCESO MEDIANTE EL CUAL UNA MEZCLA DE AMIDOS DE ACIDO L-AMINO Y D-AMINO EN PRESENCIA DE ENTRE 0.5 Y 4 EQUIVALENTES DE UN ALDEHIDO , CON RELACION A LA CANTIDAD DE AMIDO DE ACIDO AMINO, EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE Y AGUA, SE CONVIERTE, TOTALMENTE O EN PARTE, POR MEDIO DE UN ACIDO CARBOXILICO OPTICAMENTE ACTIVO, EN UNA SAL DEL AMIDO DEL ACIDO AMINO Y EL ACIDO CARBOXILICO, Y UNA PARTE QUE CONSTA PRINCIPALMENTE DE UNO DE LOS DIASTEREOISOMEROS DE ESA SAL SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION OBTENIDA. EN VEZ DE UNA MEZCLA DE AMIDOS DE ACIDOS L-AMINO Y D-AMINO TAMBIEN ES POSIBLE USAR UNA MEZCLA DE BASES "SCHIFF" DE UN AMIDO DE ACIDO AMINO Y UN ALDEHIDO, EN CUYO CASO NO ES NECESARIO AÑADIR ALDEHIDO EXTRA, Y LA CANTIDAD DE AGUA REQUERIDA SE ELEVA A AL MENOS UN EQUIVALENTE CON RELACION A LA CANTIDAD DE BASE "SCHIFF". CON ESTE PROCESO SE OBTIENE RAPIDAMENTE UNA ALTA CANTIDAD DE ACIDO AMINO OPTICAMENTE ACTIVO O DEL CORRESPONDIENTE ACIDO AMINO.

(01/12/1994). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH.

SE EFECTUA EL PROCESO MEDIANTE LA REACCION DEL AMIDO DE ACIDO AMINO CON UN ACIDO CARBOXILICO EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE, DE AGUA Y DE ENTRE 0.5 Y 4 EQUIVALENTES DE ALDEHIDO, CALCULADOS EN RELACION CON LA CANTIDAD DE AMIDO DE ACIDO AMINO. EN VEZ DE UN AMIDO DE ACIDO AMINO TAMBIEN PUEDE USARSE LA BASE "SCHIFF" DEL AMIDO DE ACIDO AMINO Y UN ALDEHIDO, EN CUYO CASO NO HAY QUE AÑADIR NINGUN ALDEHIDO EXTRA Y LA CANTIDAD DE AGUA REQUERIDA SE ELEVA HASTA AL MENOS UN EQUIVALENTE CON RELACION A LA CANTIDAD DE BASE "SCHIFF". ESTE PROCESO DA COMO RESULTADO UNA RAPIDA RACEIMIZACION Y UNA ALTA PRODUCCION DE SAL DEL AMIDO DEL ACIDO AMINO RACEIMIZADO Y DE ACIDO CARBOXILICO.

(16/02/1988). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FENETANOLAMINA. CONSISTE EN ALQUILAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN TOLUENO Y ENTRE C20 Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SOLVATOS Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES. SIENDO: R, H O ALQUILO DE C 1 A 3 DE CADENA LINEAL; R1, R2, R3, R4 Y R5, H O UN GRUPO PROTECTOR; -NA, -NHR5; Y N, 1 O 2. SE UTILIZA PARA TRATAR LA INSUFICIENCIA CARDIACA O LA ISQUEMIA CARDIACA.

(01/07/1985). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PRECURSORES DE 3-QUINOLEIN-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 2.CONSISTE EN SOMETER, EN PRESENCIA DE UNA BASE, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A LA ACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) QUE SE SOMETE A UNA DESCARBOALCOXILACION EN UN MEDIO ACIDO PARA OBTENER PRECURSORES DE 3-QUINOLEIN-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 2 DE FORMULA (I), EN LA QUE X EN LA POSICION 5, 6, 7 U 8 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO Y OTROS; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO CON C 1 A 4; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL TIAZOLILO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO Y OTROS; R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO; Y R5 ES UN ATOMO DE HALOGENO. LA REACCION SE EFECTUA EN EL SENO DE TETRAHIDROFURANO.

(16/05/1984). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V.

METODO PARA PREPARAR ETERES DIFENILICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO NITRO O UN GRUPO ALCOHILO; Y ES UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO CH O CCL; Z ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO NITRO; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO O ALCANOILO; R2 Y R3 REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO O GRUPOS ALCOHILO; A ES UN RADICAL; Y N ES 0, 1 O 2.XONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X, Y Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y DES UN GRUPO NITRO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ARILOXI, CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE N, R1, R3 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES HERBICIDAS.