CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/407[4] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
- Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/407 · · · · condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
(22/06/2010) Un aerosol de condensación que contiene zaleplon, en el que: a) dicho aerosol de condensación comprende partículas que comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de zaleplon; y b) dicho aerosol de condensación tiene un DAMM de menos de 5 µm
(18/06/2010) Un aerosol de condensación que contiene loxapina o proclorperazina, en el que: a) dicho aerosol de condensación comprende partículas que comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de loxapina o proclorperazina; y b) dicho aerosol de condensación tiene un DAMM de menos de 5 µm
(01/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT QUIMIC DE SARRIA CETS. Inventor/es: BORRELL BILBAO,JOSE IGNACIO, NONELL MARRUGAT,SANTIAGO, TEIXIDO CLOSA,JORDI, ARAD HADAR,OFIR, MORROS CAMPS,JORDI.
Derivados Halogenados de 4H,5H-tieno[3, 2-b:4,5-b'']dipirroles y procedimiento y utilizaciones correspondientes.#La presente invención desarrolla la síntesis de sistemas 2,7-dihalo-4H,5H-tieno[3,2-b:4,5-b'']dipirroles de fórmula general , donde R puede ser alquilo (C1-5), bencilo o bencilo sustituido; G puede ser hidrógeno o trimetilsililetoximetil (SEM) y X puede ser cloro, bromo o iodo. Se describe el uso de los compuestos como antecedentes de 2,2''-dipirroles 4,4''-diaril sustituidos y precursores de porficenos sustituidos en las posiciones 2,7,12,17 por grupos alquenilo, arilo o heteroarilo.
(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: Z es CH o nitrógeno; R4 y R5, juntos, son -S-C(R6)=C(R7)- o -C(R7)=C(R6)-S-; uno de R6 y R7 es cloro, y el otro es hidrógeno; o tanto R6 como R7 son cloro; A es fenileno o heteroarileno; n es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, carboxi, carbamoilo, N-alquil C1-4-carbamoilo, N, N-(alquil C1-4)2carbamoilo, sulfamoilo, N-alquil C1-4-sulfamoilo, N, N-(alquil C1-4)2sulfamoilo, -S(O)b-alquilo C1-4 (en el que b es 0, 1, ó 2), alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoil C1-4-oxi, hidroxi-alquilo C1-4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; o, cuando n es 2, los dos grupos R1, junto con los átomos de carbono de A a los que están…
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en la que: Q es fenilo o un grupo heteroaromático de 6 miembros, que contiene al menos un átomo de nitrógeno; A es -(CH2-CH2)-, -(CH=CH)-, -(CH2)3-, -C(CH3)2-, -(CH=CH-CH2)-, o un grupo -(CHR3)-en el que R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, halogenoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6 o alquiltio C1-6; B es O, S o NR11, en el que R11 es hidrógeno o alquilo C1-6 o alcanoilo C1-6 que pueden estar sustituidos con uno o más alcoxi C1-6; R1 es halógeno, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alcoxi C1-6, alquiltio…
(01/06/2007) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que un enlace (ver imagen) es un doble enlace, y el otro es un enlace sencillo; Q es N o C; R 1 está unido al átomo de nitrógeno que tiene la valencia disponible, y se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 6, aril-alquilo C1 - 3, y arilo donde dicho alquilo, alquenilo, cicloalquilo, y arilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre X; R 2 es un grupo seleccionado entre R 1 ; R 3 , R 4 , R 6 y R 7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, X, alquenilo C2 - 6 y cicloalquilo C3 - 6 donde dicho alquenilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados…
(16/05/2007) Un compuesto de 1-metilcarbapenem representado por la fórmula (I): en la que: R1 representa a un grupo representado por la fórmula COOR3 [en la que R3 representa a un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 o un grupo cicloalquilo de C3-C6], a un grupo representado por la fórmula CONR4R5 [en la que R4 y R5 pueden ser iguales o distintos y representan cada uno a un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 (que puede ser sustituido por uno o dos grupos que pueden ser iguales o distintos y son seleccionados de entre los miembros del grupo que constituye el grupo sustituyente A que se indica más adelante), un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo heterocíclico de 3 a 6 miembros o un grupo arilo de C6-C10 (que puede ser sustituido por uno o dos grupos que pueden ser iguales o distintos y son seleccionados de entre…
(01/05/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula** y sales e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1, R2 y R3 son cada uno seleccionados independientemente entre hidrógeno y Rg; R4 se selecciona entre H, CN, alquilo(C16) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógeno, ORa y S(O)n(alquilo(C16)); R5 se selecciona entre H y alquilo(C16) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógenos; o R4 y R5 representan juntos un oxo; o R4 y R5 tomados juntos forman un anillo de 3 o 4 miembros que contiene 0 ó 1 heteroátomo seleccionado entre NRf, S y O opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados entre F, CF3 y CH3; R6 se selecciona entre H y alquilo(C16) opcionalmente sustituido por de uno a seis grupos seleccionados…
(01/05/2007). Solicitante/s: VIROMICS GMBH. Inventor/es: SCHUBERT, ULRICH, WILL, HANS, TESSMER, UWE, SIRMA, HUSSEYIN, PRASSOLOW, ALEXIJ, SCHUBERT, EVELYN, HOHENBERG, HEINZ, WELKER, REINHOLD.
Uso de inhibidores del proteasoma para la preparación de un agente para inhibir la liberación, maduración y replicación de un virus de la hepatitis.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIMOTO, KATSUHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KASAI, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED.
Un proceso para la preparación de un agente antibacteriano de tipo carbapenem de fórmula o una de sus sales haciendo reaccionar un compuesto de fórmula o una de sus sales donde R1 representa un grupo alquilo C1-C3, un compuesto de fórmula o una de sus sales [donde R2 y R3 cada uno de forma independiente representan un átomo de hidrógeno o un grupo orgánico, o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un anillo], y un compuesto de fórmula o una de sus sales [donde L representa un grupo saliente, y el grupo hidroxilo y el grupo carbonilo cada uno de forma independiente pueden estar protegidos por un grupo protector], para dar un compuesto de fórmula o una de sus sales donde R1, R2 y R3 tienen los mismos significados que se han definido anteriormente, y el grupo hidroxilo y el grupo carbonilo cada uno de forma independiente pueden estar protegidos por un grupo protector.
(16/06/2006) Un compuesto de carbapenemo de fórmula: donde el anillo E es un anillo de benceno o un anillo de tiofeno; R1 es un alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo alquilo sustituido con hidroxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; R2 y R3 son independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o R2 y R3 pueden combinarse entre sí con el átomo de hidrógeno para formar un grupo heterocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R es un átomo de hidrógeno; X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es un átomo de hidrógeno, un alquilo inferior, un grupo hidroxi, un alquil(inferior)oxi, un alquil- (inferior)tio, un alquil(inferior)carbonilo , un alquil(inferior)carboniloxi , un alquil(inferior)- oxicarbonilo, carboxilo,…
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SAITOH, IZUMI C/O SHIONOGI & CO., LTD., TAKAHIRA, MASAYUKI C/O SHIONOGI & CO., LTD., KAWAKITA, TOSHIO C/O SHIONOGI & CO., LTD., YOSHIOKA, YASUYUKI C/O SHIONOGI & CO., LTD.
Cristal de ácido (+)-(4R, 5S, 6S)-6-[(1R)-1-hidroxietil]-4-metil-7-oxo-3[[(3S , 5S)-5-(sulfamoilaminometil)pirro-.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: HUDKINS, ROBERT, L., GINGRICH, DIANE, E..
El uso de un compuesto de fórmula I: en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos de próstata, trastornos angiogénicos, trastornos patológicos, enfermedades y trastornos neurodegenerativos, enfermedad de Alzheimer, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, apoplejía, isquemia, enfermedad de Huntington, demencia por SIDA, epilepsia, esclerosis múltiple, neuropatía periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, neuropatía periférica inducida por SIDA, lesiones del cerebro o la médula espinal, mieloma múltiple o leucemias.
(01/03/2006) Compuestos de **fórmula**, donde R representa: - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo carboxilo, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado o NR10 R11 (donde R10 y R11, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o forman junto con el átomo de nitrógeno que los porta un heterociclo nitrogenado), - o un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, R1 a R8, idénticos o diferentes, representan cada uno: - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo arilo, carboxilo o alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, - un grupo hidroxilo,…
(16/02/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON, JACOBSEN, SUSAN, FOX, MERCHANT, KALPANA, M.
Un compuesto de la **fórmula**, en la que cada R1 es independientemente: a) H, b) alquilo de C1-4, c) alquilo de C1-4 substituido por un fenilo, en donde el fenilo está opcionalmente substituido con uno o dos R2, o d) fenilo, opcionalmente substituido con uno o dos R2; R2 es: a) halo, b) OR3, c) CF3, d) C(=O)-NR4R5, e) NH-SO2-R6, f) NR4R5, g) NR4-C(=O)-R4, h) SO2-NR4R5, i) CN, o j) NO2; R3 es H, alquilo de C1-4, o fenilo; R4 y R5 son independientemente H, alquilo de C1- 4, o R4 y R5 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado entre el grupo formado por 1-pirrolidinilo, 1-piperacinilo y 1- morfolinilo.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BJIRSNE, MAGNUS, PONTEN, FRITIOF, STRANDLUND, GERT, SVENSSON, PEDER, WILSTERMANN, MICHAEL.
Un compuesto de **fórmula** en la que: las líneas onduladas representan una estereoquímica cis o trans relativa opcional; R1 representa alquilo (C1-12) (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, nitro, arilo, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, - C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d y -S(O)2R9), Het2, -C(O)R5a, - C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d o -S(O)2R9; R5a a R5d representan independientemente, cada vez que aparezcan cuando se usan aquí, H, alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, alcoxi (C1-6), halo, ciano, nitro, arilo, Het3 y -NHC(O)R10), arilo o Het4, o R5d, junto con R8, representan alquileno (C3-6) (grupo alquileno el cual está opcionalmente interrumpido mediante un átomo de O, y/o está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo (C1-3).
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, donde cada R1 es independientemente y opcionalmente seleccionado del grupo formado por: (i) hidrógeno; (ii)alquilo saturado formado por una cadena ramificada o simple de uno a cinco átomos de carbono; (iii) un anillo aromático mono o bicíclico C6-C12, o un anillo heteroaromático que contiene de 5 a 10 átomos en el anillo, donde uno, dos o tres átomos del anillo son seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno o azufre. Los átomos del anillo restante son carbono, opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C18, alcoxi C1-C4, halógeno, trihalometilo, -NH2, -NO2, -(R)n-COOH y -(R)n-COOR', donde R y R' son independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo saturado o insaturado C1-C10 y un anillo aromático de…
(16/10/2005). Solicitante/s: LOMA LINDA UNIVERSITY MEDICAL CENTER WECHTER, WILLIAM J. MCCRACKEN, JOHN D. Inventor/es: WECHTER, WILLIAM, J., MCCRACKEN, JOHN, D.
SE DESCRIBE UNA COMPOSICION PARA SU UTILIZACION PARA PREVENIR EL CANCER COLORECTAL Y OTRAS ENFERMEDADES NEOPLASICAS, QUE INCLUYE UN R MACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO EN UNA CANTIDAD EFICAZ PARA LOGRAR UN EFECTO QUIMIOPROTECTOR. LA COMPOSICION SE ENCUENTRA FUNDAMENTALMENTE EXENTA DEL ENANTIOMERO S DEL R SECUNDARIOS PERJUDICIALES REDUCIDOS.
(01/07/2005) Un procedimiento para convertir un aducto monosódico de carbapenemo inestabilizado en un aducto de dióxido de carbono de carbapenemo estabilizado para el tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes mamíferos: **(Fórmula)** que comprende las etapas de: a. preparar una solución de hidróxido de 10ºC; sodio de 1 a 3 N, enfriando la solución a una temperatura de entre 0º a b. cargar entre un 40 a un 60% en peso, en función del 100% en peso del peso total de lote, de Agua para Inyección en un mezclador que tenga medios para mezclar y enfriar el agua a una temperatura de entre 0º a 10ºC; c. cargar 1 mol equivalente de carbonato/beta-lactama activa, en el que el carbonato se selecciona entre bicarbonato de sodio, carbonato de sodio y mezclas…
(16/06/2005) Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** caracterizados porque R1 representa un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S y O, siendo los restantes carbono y cuyo anillo puede ser benz-fusionado y, cuyo anillo aromático monocíclico o benz-fusionado está sustituido independientemente con uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-7, alcoxi C1-7, arilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-7, arilo opcionalmente sustituido-alcoxi C1-7, halógeno, haloalquilo, nitro, hidroxi, ciano, -C(O)R7, -(CH2)nCO2R8 o -(CH2)nCONR7R8, en donde R7 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o alquilo C1-7, opcionalmente monosustituido por cicloalquilo arilo opcionalmente sustituido…
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAAP, WOLFGANG, HILZL, WERNER, OCHS, DIETMAR, PETZOLD, KARIN, MEHLIN, ANDREAS.
Un compuesto de **fórmula** R1 es hidrógeno; alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; alqueniLo C2-C20; cicloalquenilo C4-C12; alquinilo C3-C20; ciclo-alquinilo C4-C20; fenilo o fenil-alquilo C1-C5 cada uno no sustituido o sustituido por alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C12, alcoxilo C1-C5, cicloalcoxilo C3- C12, halógeno, carboxilo, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, cicloalquilcarbonilo C3-C12, cicloalcoxicarbonilo C3-C12, ciano, trifluorometilo, pentafluoroetilo, amino, N, N-mono- o di-alquilamino C1-C20 o por nitro, R2 es hidrógeno; hidroxilo, alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; hidroxialquilo C1-C20; hidroxialcoxilo C1-C20, aminoalquilo C1-C20; N-monoalquilamino C1-C20-alquilo C1-C20; N-monoalquilo C1-C20-aminohidroxi-alcoxilo C1-C20.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: STACK, GARY, PAUL, TRAN, MEGAN, BRAVO, BYRON, ABEL.
Compuesto de fórmula 1: **(Fórmula)** en el que R1, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di- alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o trifluorometilo; R6 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Z es CR7 o N; o una sal del mismo, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
(01/05/2005) Un compuesto de la **fórmula**, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con un enlace doble a-b; el anillo B y el anillo F, de forma independiente, y cada uno junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se seleccionan de: a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que de 1 a 3 átomos de carbono pueden ser reemplazados por heteroátomos; y b) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien 1) un átomo de carbono puede ser reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; 2) dos átomos de carbono pueden ser reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno o dos átomos de nitrógeno; o 3) tres átomos de carbono pueden ser reemplazados…
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, BENTLEY, JONATHAN, MARK, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY, HAMLYN, RICHARD, JOHN, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, CLIFFE, IAN, ANTHONY, MANSELL,HOWARD, LANGH AM, MONCK, NATHANIEL, JULIUS.
Un compuesto químico de fórmula (I): **(Fórmula)** en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; R3 es alquilo; R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi y alquilo; y A es un anillo heterocíclico aromático o parcialmente insaturado de 5 miembros o un anillo carbocíclico parcialmente insaturado de 5 miembros, y las sales farmacéuticamente aceptable y compuestos de adición del mismo.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M., MCCLUNG, CHRISTOPHER, D.
Un compuesto de **fórmula** o estereoisómeros o sales del mismo aceptables para uso farmacéutico, donde: b es un enlace simple; X es CHR10 o C(=O); R1 se selecciona de H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C18, alquenilo C28, alquinilo C28, cicloalquilo C37, alquilo C16 sustituido con Z, alquenilo C26 sustituido con Z, alquinilo C26 sustituido con Z, cicloalquilo C36 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 56 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo formado por N, O, y S, dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con Z.
(16/12/2004) Un compuesto de **Fórmula** en la que: A y B son independientemente O o S; X e Y son ambos hidrógeno o, tomados conjuntamente, forman un enlace; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 y R5 son opcionalmente hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, ariloxi, benciloxi, alquiltio C1-C6 y ariltio; R6 y R6 son opcionalmente hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C4; R7 y R7 son opcionalmente sustituyentes seleccionados independientemente entre (alcoxi C1-C6)carbonilo o -(CH2)m- Z; Z es halo, hidroxi, (alquil C1-C6)3SiO-, (difenil)(alquil C1-C6)SiO, carboxi, (alcoxi C1- C4)carbonilo o NR8R9; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo…
(16/12/2004) Un compuesto de fórmula I en la que A y B son independientemente O o S; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, hidroxialquilo C1-C4, halógeno, ciano, haloalquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR5R6 o alquil C1-C4-(éster alquílico C1-C4 de un residuo aminoacídico); R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR5R6, alquil C1-C4-C(O)NR5R6 o alquil C1-C4- (éster alquílico C1-C4 de un residuo aminoacídico); R3 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR7R8, C(O)NR7R8,…
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: HOLT, DENNIS, A., YANG, WU, DIGITS, CHERYL, A., ROZAMUS, LEONARD.
Un compuesto de **fórmula** en la cual n es 1 o 2; R28 y R43 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H y un resto alifático o acilo sustituido o no sustituido; uno entre R7a y R7b es H y el otro es halo, -RA, -ORA, - SRA, -OC(O)RA, -OC(O)NRARB, -NRARB, -NRBC(O)RA, -NRBC(O)ORA, -NRBSO2RA o -NRBSO2NRARB; o R7a y R7B, juntos, son H en el resto tetraeno y donde cada RA es H o un resto alifático, heteroalifático, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido y donde cada RB es H, OH o un resto alifático, heteroalifático, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido;RC24 y RC30 son =O u -OH; como estereoisómero individual o mezcla de estereoisómeros, y como derivado del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARTLETT, JULIE, B., ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, FREEMAN, SUE, KENNY, PETER, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, MORLEY, ANDREW, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, WHITTAMORE, PAUL, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY.
Un compuesto de **fórmula** en la cual: -X-Y-Z- se selecciona de -S-CR4=CR5-, -CR4=CR5-S-, O-CR4=CR5, -CR4CR5-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4N-, -NR6-CR4=CR5- y -CR4=CR5-NR6-; en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, ureido, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)-carbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C1-6alquilS(O)a en donde a es 0 a 2, C1-6alcoxicarbonilo, C1-6alcoxi-carbonilamino , N-(C1-6alquil)sulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2-sulfamoíl o, C1-6alquilsulfonilamino y C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6a lquil)amino.
(01/11/2004) Compuestos de pirrolizina de **fórmula** en los cuales o R1 y R2 pueden ser idénticos o diferentes, siendo grupos arilo o grupos aromáticos mono o bicíclicos, heterocíclicos con 1, 2 ó 3 heteroátomos que, independientemente, se seleccionan de entre N, O y S, donde los grupos R1 y R2 pueden opcionalmente estar sustituidos por 1, 2 o 3 grupos, que, independientemente entre sí, se seleccionan entre alquilo, halógeno, CF3, hidroxi, alcoxi, ariloxi y CN, y opcionalmente pueden estar condensados con fenilo o naftilo; o R3 es H, un grupo alquilo, COOH, COOalquilo, COOAlkPh, COCOOalquilo, CHO o A-Y, donde A es un grupo alquileno de 1 a 8 átomos…
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JOAN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MOURELLE MANCINI, MARISABEL, CHALAUX FREIXA, MARIA, DE RAMON AMAT, ELISABET.
La presente invención se refiere a ésteres del O-desmetiltramadol o su derivado 1, 2-deshidratado. La actividad analgésica de estos compuestos ha resultado ser superior al Tramadol con una menor toxicidad y con una duración de acción más larga tras su administración por vía oral (Véase Figura 1). En particular, la presente invención describe y reivindica los productos de fórmula general (I), sus sales e isómeros ópticos, así como su procedimiento de obtención.
(16/08/2004) Compuestos de pirrol [a]-fusionados de Fórmula 1 en donde o X es C-R8R9, S, O, N-R12 o bien C(O); o A es C-R10R11 o un enlace entre X y el átomo que lleva los grupos R6 y R7; o R1, R2, R3: como primera posibilidad fenilo sustituido en la posición 4, donde el sustituyente se selecciona de entre alquiltio con el grupo alquilo de 1 a 4 C, alquil(C1-4)sulfinilo , alquil(C1- 4)sulfonilo, sulfamoílo, N-(C1- 4)alquilsulfamoílo, N, N-dialquil(C1- 4)sulfamoílo, alquil(C1-4)sulfonamido , o bien alquil(C1-4)sulfona-N-alquil(C1- 4)amido; o bien o R1, R2, R3: como segunda posibilidad alquilo de 1 a 6 C, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con un halógeno, o también polisustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, cicloalquilo…
