AEROSOL DE CONDENSACION QUE CONTIENE LOXAPINA O PROCLORPERAZINA PARA INHALACION.
Un aerosol de condensación que contiene loxapina o proclorperazina,
en el que:
a) dicho aerosol de condensación comprende partículas que comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de loxapina o proclorperazina; y
b) dicho aerosol de condensación tiene un DAMM de menos de 5 µm
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E08014272.
Solicitante: ALEXZA PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1001 E. MEADOW CIRCLE,PALO ALTO CA 94303.
Inventor/es: RABINOWITZ,JOSHUA,D, ZAFFARONI,ALEJANDRO,C.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 20 de Mayo de 2002.
Fecha Concesión Europea: 31 de Marzo de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/137 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
- A61K31/138 A61K 31/00 […] › Ariloxialquilaminas, p. ej. propranolol, tamoxifeno, fenoxibenzamina (atenolol A61K 31/165; pindolol A61K 31/404; timolol A61K 31/5377).
- A61K31/165 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
- A61K31/192 A61K 31/00 […] › que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico.
- A61K31/216 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
- A61K31/27 A61K 31/00 […] › de ácidos carbámicos o tiocarbámicos, p. ej. meprobamato, carbacol, neostigmina.
- A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/405 A61K 31/00 […] › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
- A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
- A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
- A61K31/473 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. acridinas, fenantridinas.
- A61K31/49 A61K 31/00 […] › Derivados de la cinconina, p. ej. quinina.
- A61K31/5517 A61K 31/00 […] › condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
- A61K9/00M20
- A61K9/00M20B
- A61K9/12 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aerosoles; Espumas.
- F24J1/00
Clasificación PCT:
- A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
- A61K9/72 A61K 9/00 […] › para fumar o inhalar.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Chipre.
Fragmento de la descripción:
Aerosol de condensación que contiene loxapina o proclorperazina para inhalación.
Campo de la invención
La presente invención se refiere a la administración de antipsicóticos mediante una vía por inhalación. Específicamente se refiere a aerosoles que contienen antipsicóticos que se usan en terapia de inhalación.
Antecedentes de la invención
Hay varias composiciones actualmente comercializadas para el tratamiento de psicosis. Las composiciones contienen al menos un principio activo que proporciona efectos terapéuticos observados. Entre los principios activos administrados en composiciones de antipsicóticos están olanzapina, trifluoperazina, haloperidol, loxapina, risperidona, clozapina, quetiapina, promazina, tiotixeno, clorpromazina, droperidol, proclorperazina y flufenazina.
Se desea proporcionar una nueva vía de administración para antipsicóticos que produzca rápidamente concentraciones en plasma máximas de compuesto activo. La provisión de una ruta tal es un objeto de la presente invención.
Resumen de la invención
La presente invención se refiere a la administración de antipsicóticos mediante una vía por inhalación. Específicamente se refiere a aerosoles que contienen antipsicóticos que se usan en terapia de inhalación.
En un aspecto de composición de la presente invención, el aerosol comprende partículas que comprenden al menos el 5 por ciento en peso de un antipsicótico. Preferentemente, las partículas comprenden al menos el 10 por ciento en peso de un antipsicótico. Más preferentemente, las partículas comprenden al menos el 20 por ciento, 30 por ciento, 40 por ciento, 50 por ciento, 60 por ciento, 70 por ciento, 80 por ciento, 90 por ciento, 95 por ciento, 97 por ciento, 99 por ciento, 99,5 por ciento o el 99,97 por ciento en peso de un antipsicótico.
Normalmente, el aerosol tiene una masa de al menos 10 µg. Preferentemente, el aerosol tiene una masa de al menos 100 µg. Más preferentemente, el aerosol tiene una masa de al menos 200 µg.
Normalmente, las partículas comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de antipsicóticos. Preferentemente, las partículas comprenden menos del 5 por ciento en peso de productos de degradación de antipsicóticos. Más preferentemente, las partículas comprenden menos del 2,5, 1, 0,5, 0,1 ó 0,03 por ciento en peso de productos de degradación de antipsicóticos.
Normalmente, las partículas comprenden menos del 90 por ciento en peso de agua. Preferentemente, las partículas comprenden menos del 80 por ciento en peso de agua. Más preferentemente, las partículas comprenden menos del 70 por ciento, 60 por ciento, 50 por ciento, 40 por ciento, 30 por ciento, 20 por ciento, 10 por ciento o el 5 por ciento en peso de agua.
Normalmente, al menos el 50 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa representando las formas cristalinas menos del 50 por ciento en peso del peso de aerosol total, independientemente de la naturaleza de las partículas individuales. Preferentemente, al menos el 75 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa. Más preferentemente, al menos el 90 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa.
Normalmente, las partículas de aerosol tienen un diámetro aerodinámico medio de la masa de menos de 5 micrómetros. Preferentemente, las partículas tienen un diámetro aerodinámico medio de la masa de menos de 3 micrómetros. Más preferentemente, las partículas tienen un diámetro aerodinámico medio de la masa de menos de 2 ó 1 micró- metro(s).
Normalmente, la desviación estándar geométrica alrededor del diámetro aerodinámico medio de la masa de las partículas de aerosol es menos de 3,0. Preferentemente, la desviación estándar geométrica es menos de 2,5. Más preferentemente, la desviación estándar geométrica es menos de 2,1.
Normalmente, el aerosol se forma calentando una composición que contiene un antipsicótico para formar un vapor y posteriormente permitiendo que el vapor condense en un aerosol.
Normalmente, el antipsicótico es un antipsicótico típico o un antipsicótico atípico.
En otro aspecto de composición de la presente invención, el aerosol comprende partículas que comprenden al menos el 5 por ciento en peso de olanzapina, trifluoperazina, haloperidol, loxapina, risperidona, clozapina, quetiapina, promazina, tiotixeno, clorpromazina, droperidol, proclorperazina o flufenazina. Preferentemente, las partículas comprenden al menos el 10 por ciento en peso de olanzapina, trifluoperazina, haloperidol, loxapina, risperidona, clozapina, quetiapina, promazina, tiotixeno, clorpromazina, droperidol, proclorperazina o flufenazina. Más preferentemente, las partículas comprenden al menos el 20 por ciento, 30 por ciento, 40 por ciento, 50 por ciento, 60 por ciento, 70 por ciento, 80 por ciento, 90 por ciento, 95 por ciento, 97 por ciento, 99 por ciento, 99,5 por ciento o el 99,97 por ciento en peso de olanzapina, trifluoperazina, haloperidol, loxapina, risperidona, clozapina, quetiapina, promazina, tiotixeno, clorpromazina, droperidol, proclorperazina o flufenazina.
Normalmente, el aerosol tiene una masa de al menos 10 µg. Preferentemente, el aerosol tiene una masa de al menos 100 µg. Más preferentemente, el aerosol tiene una masa de al menos 200 µg.
Normalmente, las partículas comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de olanzapina, trifluoperazina, haloperidol, loxapina, risperidona, clozapina, quetiapina, promazina, tiotixeno, clorpromazina, droperidol, proclorperazina o flufenazina. Preferentemente, las partículas comprenden menos del 5 por ciento en peso de productos de degradación de olanzapina, trifluoperazina, haloperidol, loxapina, risperidona, clozapina, quetiapina, promazina, tiotixeno, clorpromazina, droperidol, proclorperazina o flufenazina. Más preferentemente, las partículas comprenden menos del 2,5, 1, 0,5, 0,1 ó 0,03 por ciento en peso de productos de degradación de olanzapina, trifluoperazina, haloperidol, loxapina, risperidona, clozapina, quetiapina, promazina, tiotixeno, clorpromazina, droperidol, proclorperazina o flufenazina.
Normalmente, las partículas comprenden menos del 90 por ciento en peso de agua. Preferentemente, las partículas comprenden menos del 80 por ciento en peso de agua. Más preferentemente, las partículas comprenden menos del 70 por ciento, 60 por ciento, 50 por ciento, 40 por ciento, 30 por ciento, 20 por ciento, 10 por ciento o el 5 por ciento en peso de agua.
Normalmente, al menos el 50 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa representando las formas cristalinas menos del 50 por ciento en peso del peso de aerosol total, independientemente de la naturaleza de las partículas individuales. Preferentemente, al menos el 75 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa. Más preferentemente, al menos el 90 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa.
Normalmente, si el aerosol comprende olanzapina, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 0,2 mg/l y 20 mg/l. Preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 0,5 mg/l y 10 mg/l. Más preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 1 mg/l y 5 mg/l.
Normalmente, si el aerosol comprende trifluoperazina, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 0,2 mg/l y 10 mg/l. Preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 0,5 mg/l y 8 mg/l. Más preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 1 mg/l y 5 mg/l.
Normalmente, si el aerosol comprende haloperidol, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 0,2 mg/l y 10 mg/l. Preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 0,5 mg/l y 8 mg/l. Más preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 1 mg/l y 5 mg/l.
Normalmente, si el aerosol comprende loxapina, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 2 mg/l y 100 mg/l. Preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 5 mg/l y 80 mg/l. Más preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 10 mg/l y 50 mg/l.
Normalmente, si el aerosol comprende risperidona, el aerosol tiene una...
Reivindicaciones:
1. Un aerosol de condensación que contiene loxapina o proclorperazina, en el que:
2. Un aerosol de condensación según la reivindicación 1 formado volatilizando loxapina o proclorperazina en condiciones eficaces para producir un vapor de loxapina o proclorperazina y condensando el vapor para formar dichas partículas.
3. Un aerosol de condensación según la reivindicación 2, en el que dicha volatilización incluye calentar un soporte sólido recubierto con una composición que comprende loxapina o proclorperazina para volatilizar la loxapina o proclorperazina de la composición recubierta.
4. Un aerosol de condensación según la reivindicación 2 ó 3, en el que dicha condensación incluye dejar que el vapor se enfríe.
5. Un aerosol de condensación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que dicho aerosol de condensación tiene un DAMM de menos de 3 µm.
6. Un aerosol de condensación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para uso en terapia de inhalación.
7. Una composición para la administración de loxapina o proclorperazina comprendiendo la composición un aerosol de condensación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6.
8. Un procedimiento de producción de loxapina o proclorperazina en una forma de aerosol que comprende:
9. Un procedimiento según la reivindicación 8, en el que la etapa a) comprende calentar un soporte sólido recubierto con una composición que comprende loxapina o proclorperazina para volatilizar la loxapina o proclorperazina de la composición recubierta.
10. Un procedimiento según la reivindicación 8, en el que la etapa a) comprende calentar un soporte sólido sobre el que está depositada una composición que comprende loxapina o proclorperazina para volatilizar la loxapina o proclorperazina de la composición depositada.
11. Un procedimiento según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 10, en el que la etapa b) comprende dejar que el vapor se enfríe proporcionando así el aerosol de condensación.
12. Un procedimiento según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 11, en el que el aerosol de condensación es para uso en terapia de inhalación.
13. Un kit para administrar un aerosol de condensación de loxapina o proclorperazina, en el que el kit comprende:
14. Un kit según la reivindicación 13, en el que el aerosol de condensación es para uso en terapia de inhalación.
15. Un kit según la reivindicación 13 ó 14, en el que el aerosol de condensación es como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6.
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