CIP-2021 : A61K 31/416 : condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/416 · · · · · condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.
(27/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal,
en donde Q es piridin-2-ilo, piridin-3-ilo o piridin-4-ilo, estando dicho Q sustituido con uno a tres Ra en donde al menos un Ra es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Rc;
Y es CR1aR1b, en donde R1a es H o halo y R1b es H o halo, opcionalmente en donde al menos uno de R1a y R1b es F;
X es O;
R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3; o R5…
Composición farmacéutica para el tratamiento de la micosis.
(04/03/2020). Solicitante/s: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.P.A.. Inventor/es: MILANESE, CLAUDIO, DONATI,LUCA, TONGIANI,SERENA, CAPEZZONE DE JOANNON,ALESSANDRA.
Composición farmacéutica que comprende una combinación sinérgica de bencidamina y un antimicótico de imidazol o una sal del mismo, y por lo menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, para una utilización en el tratamiento de la micosis por Candida.
PDF original: ES-2794824_T3.pdf
Compuestos espirocíclicos.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(alquilo) opcionalmente sustituido, un cicloalquenil(alquilo) opcionalmente sustituido, un aril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heteroaril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heterociclil(alquilo) opcionalmente sustituido, hidroxilo, un alcoxi…
Combinaciones de un conjugado de fármaco-anticuerpo anti-HER2 y lapatinib, y métodos de uso.
(15/01/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: SLIWKOWSKI,MARK,X, BERRY,LEANNE, PHILLIPS,GAIL LEWIS.
Una combinación terapéutica para uso en un método para el tratamiento de un cáncer que expresa ErbB2, en donde el método comprende la administración a un mamífero de una combinación terapéutica como una formulación combinada o de forma alterna, en donde la combinación terapéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de trastuzumab-MCC-DM1, y una cantidad terapéuticamente eficaz de lapatinib, en donde la administración de la combinación terapéutica da como resultado un efecto sinérgico en un modelo de cáncer BT-474.
PDF original: ES-2773510_T3.pdf
Composición para inducir la reprogramación celular.
(08/01/2020). Solicitante/s: Gwangju Institute of Science and Technology. Inventor/es: LEE,JUNG-EUN, KIM,YONG-CHUL, WILLIAMS,DARREN R, JUNG,DA WOON, SEO,SHIN AE, PARK,JI YEON.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula A como un derivado de indazol:**Fórmula**
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es nitro o Y-carbonilo, en donde Y es hidroxilo, alcoxilo C1-30 o heterocicloalquilo C2-30 que contiene nitrógeno como heteroátomo;
R2 es hidroxilo, halógeno, fenilo o alquenilo C2-30;
en donde el fenilo en R2 está no sustituido o sustituido con hidroxilo, halógeno, alcoxilo C1-5, alquilo C1-5, alquenilo C2- 5, o una combinación de los mismos;
R3 es hidrógeno; y
X es amido, sulfonamido, oxima o imidamido,
siempre que cuando R1 es nitro y X es amido, R2 no es fenilo sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2768803_T3.pdf
Composiciones y procedimientos para el tratamiento y diagnóstico de trastornos oculares.
(04/12/2019). Solicitante/s: Translatum Medicus Inc. Inventor/es: BOYD,SHELLEY ROMAYNE.
Una composición para uso en el tratamiento de una enfermedad ocular diabética, que comprende una cantidad efectiva de un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
cada uno de R1 y R2 es independientemente H o un C1-C6 alquilo y R3 es H o un C1-C6 alquilo, y
el compuesto se administrará oftálmicamente en una cantidad eficaz a un sujeto que lo necesite.
PDF original: ES-2789849_T3.pdf
Moduladores del receptor nuclear (ROR) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes.
(27/11/2019) Un compuesto de Formula (I-a):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
en el que:
G y J son independientemente CH o N;
W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa, N u O;
Y es C, CRa, NRa, N, O o S;
Z es CR3 o N; o
W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa o N;
Y es C, CRa o N;
Z es CR3 o N; o
L1 es -CH2- o -C(O)-;
L2 es -C(O)-;
R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo;
cada R3 es independientemente…
Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos mediados por el complemento.
(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula
**(Ver fórmula)**
y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1, R1', R2, R2', R3 y R3' se eligen independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C6, tioalquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, -alquil C0-C4NR9R10, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -OC(O)NR9R10, -NR9C(O)OR10, haloalquilo C1-C2 y haloalcoxi C1-C2, donde R9 y R10 se eligen independientemente en cada aparición entre hidrógeno, alquilo C1-C6, (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C4, -alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7) y -O-alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7);
o R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico de 3 miembros, o un anillo de arilo o carbocíclico…
Tratamiento y diagnóstico de melanoma.
(09/10/2019). Solicitante/s: THE ROCKEFELLER UNIVERSITY. Inventor/es: TAVAZOIE,SOHAIL, PENCHEVA,NORA G.
Un agonista de LXRβ, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de un cáncer metastásico en un sujeto que lo necesita mediante el incremento del nivel de expresión o el nivel de actividad de ApoE, en donde el cáncer metastásico es resistente a un antiproliferativo de la Tabla 2 y el agonista de LXRβ es:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2765573_T3.pdf
Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.
(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, SUBRAMANIAN,RAMKUMAR, BENADE,VIJAY SIDRAM.
Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión;
R3 es flúor o hidrógeno;
R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno;
R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno;
a es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2750868_T3.pdf
Derivados de 1-bencil-3-hidroximetilindazol y utilización de los mismos en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de MCP-1, CXCR1 y P40.
(21/08/2019) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en el que:
A puede ser -X1- o -X1-O-X2-, en el que
X1 y X2, que pueden ser idénticos o diferentes entre sí, pueden ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que presentan de 1 a 3 átomos de carbono,
Y puede ser H, -OH, o -N(R11)(R12), en el que
R11 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono o R11 junto con R12 forma un heterociclo de 4 a 7 miembros, R12 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono o R12 junto…
Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…
Heteroarilos sustituidos con pirazolilo y su uso como medicamentos.
(17/07/2019) El compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que A es N o CH,
en la que Y es -O- o CH2,
en la que R3 es un sustituyente en posición orto o meta del anillo de pirazolilo de fórmula 1 y se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-6 lineal o ramificado, -haloalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquileno C1-4- cicloalquilo C3-6, un heterociclo monocíclico de cinco o seis miembros con 1, 2 o tres heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N, un heterociclo bicíclico de nueve a 10 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N,
en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre sí del grupo que consiste en halógeno (F), -alquilo C1-3, oxo, -CN
en el que R2 se selecciona…
Derivado de ácido hidroxámico.
(05/06/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo alquilo C1-C6, en donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno que son iguales o diferentes,
R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo metilo,
R3 representa un átomo de hidrógeno,
R4 representa un grupo metilo,
A1 representa un grupo fenileno,
L representa -C≡C-, -C≡C-C≡C-, -CH=CH-, -CH=CH-C=C-, -C=C-CH=CH-, un grupo etileno, o un enlace, A2 representa un grupo arilo divalente, un grupo heterocíclico divalente, un grupo anular hidrocarbonado…
Compuestos que contienen anillos de nitrógeno fusionados para su uso como antagonistas de CRTH2.
(03/06/2019). Solicitante/s: KBP Biosciences Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,YAN, ZHANG,Min, LO,HOYIN.
Compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde
X1, X2, X3, X4, en cada caso independientemente, es N o C(R1) y X5 es N o C(R2);
R1 es un átomo de hidrógeno, de flúor, de cloro o un alquilo(C1-4);
R2 es un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-4) o un cicloalquilo(C3-6);
A y B , en cada caso independientemente, son -N- o -C=, y uno de A y B es -N-;
L1 es -CH2-;
W es -C(O)OH;
L2 es -CH2-;
X-L3-Y es X-N(R5a)-C(O)-Y, siendo R5a un átomo de hidrógeno o metilo;
X es fenilo, y X puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, metilo, etilo o trifluorometilo;
Y es fenilo o naftilo, e Y puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, de bromo, ciano, metilo, etilo, isopropilo, tercbutilo y trifluorometilo.
PDF original: ES-2715348_T3.pdf
Inhibidores de fosfodiesterasa para tratar trastornos gustativos y olfativos.
(15/05/2019) Un dispositivo de pulverización nasal de múltiples dosis para la entrega de uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en el epitelio nasal de un sujeto para su uso en el tratamiento de un trastorno gustativo u olfativo en un sujeto, que entrega una unidad de dosificación en un penacho tras el accionamiento, en el que la unidad de dosificación comprende el uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende uno o más excipientes; en el que la unidad de dosificación no comprende teofilina; y
en el que el penacho tiene un volumen total de 25 μl a 200 μl y una distribución del tamaño de gotita caracterizada por:
(a) menos de aproximadamente…
Compuesto de difluorometileno.
(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto:
la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1;
Q1 representa un grupo metileno;
A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6);
R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2;
Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…
AMINAS DERIVADAS DE 2-BENCIL-5-NITROINDAZOL CON PRIPIEDADES ANTIRPOTOZOARIAS FRENTE A TRYPANOSOMA, LISHMANIA Y TRICHOMONAS.
(25/04/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: ARAN REDO,VICENTE, SIFONTES RODRIGUEZ,SERGIO, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alexandra, DARDONVILLE,Christophe, VELA ORTEGA,Nerea, MENESES MARCEL,Alfredo Irenaldo, FONSECA BERZAL,Cristina.
La presente invención se refiere a tres familias de aminas derivadas de 5-nitroindazol [1-(aminoalquil)indazolinonas, 3-(aminoalcoxi)indazoles y 3-(alquilamino)indazoles] que poseen propiedades antiprotozoarias y a su empleo para la fabricación de medicamentos, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae
y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishmaniosis y la tricomonosis.
Moduladores de la vía del complemento y sus usos.
(25/04/2019) Un compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en:
((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[4,3-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
…
Derivados de sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.
(10/04/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHOW, KEN, IM,WHA,BIN, LI,Ling, TAKEUCHI,JANET A.
Compuesto representado por la siguiente fórmula I, o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad inflamatoria ocular en un mamífero:**Fórmula**
en la que
R1 es heterociclo de 3 a 10 miembros, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 o arilo C6-10, estando sustituidos opcionalmente estos grupos con uno o más halógenos;
R2 es -S-, -S(O)- o -S(O)2-;
R3 es CR7, N o N-óxido;
R4 es CR7, N o N-óxido;
R5 es CR7, N o N-óxido;
R6 es arilo C6-10 no sustituido;
R7 es H o halógeno; y
R12 es H o halógeno;
con la condición de que
al menos uno de R3, R4 y R5 sea N o N-óxido, y
R1 no sea benzofuran-2-ilo cuando R3 es CR7, R4 es CR7 y R5 es N.
PDF original: ES-2708563_T3.pdf
La invención pertenece al campo de la biomedicina, en particular a una nueva clase de derivados de naftilurea y las aplicaciones médicas de los mismos.
(03/04/2019). Solicitante/s: Suzhou Raymon Pharmaceuticals Company, Ltd. Inventor/es: HAN, LI, WANG,YUN, ZHANG,YANHONG, HU,YINGJIAN, LUO,ZHIBIN, LU,HONGFEI.
Un derivado de naftilurea que es un compuesto de fórmula I, y una sal farmacéuticamente aceptable, un hidrato del mismo,**Fórmula**
en la fórmula I,
R se selecciona del grupo que consiste en: halógeno; hidroxilo; sulfhidrilo; ciano; amino o amino sustituido con alquilo; nitrilo; alquilo(C1-C6) sin sustituir o sustituido por uno o más de halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, ciano, amino, amino sustituido con alquilo y nitrilo; alcoxi(C1-C6) sin sustituir o sustituido por uno o más de halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, ciano, amino, amino sustituido con alquilo y nitrilo; COR5; CONHR6; COOR7; NHCOR8; OCOR9; en donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, y R11 se seleccionan independientemente de alquilo(C1- C6) sin sustituir o sustituido con halógeno;
M es un entero entre 0 y 5;
N es un entero entre 1 y 5;
Y se selecciona del grupo que consiste en: heterociclo de cinco o seis miembros que contiene N y/u O; CHR10R11NH2.
PDF original: ES-2726894_T3.pdf
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
(12/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X, Y son independientemente CH o N,
Z es CH, C-Hal o N,
R1 es H, LA, CA, NH2, NH(LA) o (LA)NH(LA), Hal, -S(LA), -SO2(LA), O(LA),
Cyc es un heterociclo alifático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que tiene 1 o 2 átomos de N, o 1 átomo de N y 1 átomo de O,
R2 es -LA-Ar o Ar, que está en la posición 2 o 3 con respecto al átomo de N de Cyc,
R3 es H, OH, NH2, COO(LA), CONH2, CONH(LA) NHCO(LA), (LA)OH, NH(LA) o LA, que está en cualquier posición de Cyc,
Ar es un homo o heterociclo, mono o binuclear, alifático o aromático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros, que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sin sustituir o…
Compuestos que actúan en receptores de prostaglandina múltiples que dan una respuesta antiinflamatoria general.
(28/02/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula II:**Fórmula**
en la que X es N;
Y es (CH2)m en el que m es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3;
Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2 y (CH2)p, en el que p es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3;
W es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;
R1 es OH;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano; R4 se selecciona…
Métodos y materiales para tratar estenosis de la válvula aórtica calcificada.
(20/02/2019). Solicitante/s: MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH. Inventor/es: ZHANG,BIN, MILLER,JORDAN D.
Composición que comprende un agonista de GCs para su uso en ralentizar la progresión de calcificación de una válvula del corazón o vaso en un mamífero que ha sido identificado que está en riesgo de calcificación de las válvulas del corazón o calcificación de vasos.
PDF original: ES-2700989_T3.pdf
Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.
(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.
PDF original: ES-2689325_T3.pdf
Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos.
(30/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, HOMMEL, ULRICH, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , ROGEL,OLIVIER, RANDL,STEFAN ANDREAS.
Un compuesto representado por la Fórmula (V) o (VI):**Fórmula**
en donde:
Z2 es CR2 o N;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o halógeno;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o pirimidinilmetoxi;
R5 es metilo o amino; y
R10 es alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-metilo, o halo-alquilo C1-C2.
PDF original: ES-2687983_T3.pdf
(30/05/2018) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1-X está unido solamente a uno de los átomos de nitrógeno del anillo;
X es:
(i) -Y-[C(Ra)2]a -A-[C(Rb)2]b-B-;
(ii) enlace directo; o
(iii) C≥O, C(Rj)2-C(≥O), C(≥O)-C(Rj)2, SO2-NRk, NRk-SO2, C(≥O)NRk o NRk-C(≥O); en la que:
Y es un enlace, CRc≥CRd, O, NRe, o S(O)m;
cada uno de A y B es, independientemente, un enlace, O, NRf, o S(O)m;
a es 1, 2, o 3;
b es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, o 2;
cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F, OH, alquilo…
Conjugado de polímero-AINE.
(18/04/2018). Solicitante/s: POLYACTIVA PTY LTD. Inventor/es: TAIT, RUSSELL, JOHN, DONOHUE,ANDREW CRAIG, GRAICHEN,FLORIAN HANS MAXIMILIAN, D'SOUZA,ASHA MARINA, NG,SARAH MAN YEE, SULISTIO,ADRIAN.
Un conjugado de polímero-AINE que comprende una estructura principal polimérica biodegradable y un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) conjugado pendiente de la estructura principal polimérica mediante un enlace éster de arilo entre un grupo de ácido carboxílico presente en el AINE y un sustituyente que contiene oxígeno presente en un grupo arilo asociado con la estructura principal polimérica.
PDF original: ES-2676837_T3.pdf
Nanopartículas para el transporte mitocondrial de agentes.
(11/04/2018). Solicitante/s: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC.. Inventor/es: DHAR,SHANTA, MARRACHE,SEAN M.
Una nanopartícula dirigida a mitocondrias, que comprende:
un polímero director de poli(ácido D.L-láctico-co-glicólico)-5 b-poli(etilenglicol) catión trifenilfosfonio (PLGA-b-PEGTPP);
y
polímero de PLGA-b-PEG-OH o PLGA-COOH;
donde la nanopartícula tiene un diámetro de 70 a 330 nanómetros y tiene un potencial zeta de más de 0 mV, y
donde la nanopartícula comprende además un agente terapéutico.
PDF original: ES-2669561_T3.pdf
Aminas derivadas de 5- Nitroindazol con propiedades antiprotozoarias.
(08/02/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: SIFONTES RODRIGUEZ,SERGIO, ARAN REDO,VICENTE JESÚS, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, FONSECA BERZAL,Cristina Rosa, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alexandra, DARDONVILLE,Christophe, VELA ORTEGA,Nerea, MENESES MARCEL,Alfredo Irenaldo.
Aminas derivadas de 5-nitroindazol con propiedades antiprotozoarias.
La presente invención se refiere a tres familias de aminas derivadas de 5-nitroindazol [1-(aminoalquil)indazolinonas, 3-(aminoalcoxi)indazoles y 3-(alquilamino)indazoles] que poseen propiedades antiprotozoarias y a su empleo para la fabricación de medicamentos, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishmaniosis y la tricomonosis.
PDF original: ES-2653674_A1.pdf
2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.
(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor,
R2: es H o metilo;
sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H;
X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-;
k: es 1 o 2;
l: es 0, 1 o 2;
R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)-
R4: significa adicionalmente un residuo…