CIP-2021 : C07D 215/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C07D 215/02 · que no tienen enlace entre el átomo de nitrógeno del ciclo y un miembro no cíclico o teniendo sólo átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D 215/04 · · con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D 215/06 · · · teniendo sólo átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo con el átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D 215/08 · · · con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado.
C07D 215/10 · · · Compuestos cuaternarios.
C07D 215/12 · · con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D 215/14 · · · Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D 215/16 · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D 215/18 · · · Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D 215/20 · · · Atomos de oxígeno.
C07D 215/22 · · · · unidos en posición 2 ó 4.
C07D 215/227 · · · · · un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
C07D 215/233 · · · · · un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 4.
C07D 215/24 · · · · unidos en posición 8.
C07D 215/26 · · · · · Alcoholes; Sus éteres.
C07D 215/28 · · · · · · con átomos de halógenos o radicales nitro en posición 5, 6 ó 7.
C07D 215/30 · · · · · · Sales metálicas; Quelatos.
C07D 215/32 · · · · · · Esteres.
C07D 215/34 · · · · · · · Carbamatos.
C07D 215/36 · · · Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
C07D 215/38 · · · Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
C07D 215/40 · · · · unidos en posición 8.
C07D 215/42 · · · · unidos en posición 4.
C07D 215/44 · · · · · con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno laterales.
C07D 215/46 · · · · · con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno, unidos a los átomos de nitrógeno laterales.
C07D 215/48 · · · Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D 215/50 · · · · unidos en posición 4.
C07D 215/52 · · · · · con radicales arilos unidos en posición 2.
C07D 215/54 · · · · unidos en posición 3.
C07D 215/56 · · · · · con átomos de oxígeno en posición 4.
C07D 215/58 · con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D 215/60 · · N-óxidos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
en la que
A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4);
Z es:
en la que
cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S;
cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N;
cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…
Procedimiento para preparar derivados de quinolina.
(20/11/2019). Solicitante/s: EXELIXIS, INC. Inventor/es: NAGANATHAN,SRIRAM, PFEIFFER,MATTHEW, WILSON,JO ANN, ANDERSEN,NEIL G.
Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula A:
**(Ver fórmula)**
en la que R2 es H, F, Cl, o Br;
que comprende
(a) poner en contacto ácido 1,1-ciclopropano dicarboxílico con cloruro de tionilo en un disolvente aprótico polar, en la que el disolvente aprótico polar es acetato de isopropilo, a una temperatura de 23 a 27 °C; y
(b) añadir
**(Ver fórmula)**
y una base de amina terciaria a la mezcla de la etapa (a) para proporcionar el compuesto de Fórmula A.
PDF original: ES-2765013_T3.pdf
Moduladores de RORyt de un grupo quinolinil unido a un grupo heteroaril.
(09/04/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 es azetidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-óxido, pirazinil, pirimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oxazolil, isoxazolil, tiofenil, benzoxazolil, o quinolinil, en donde dichos piperidinil, piridil, piridil N-óxido, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoxazolil, y pirazolil están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2,-(CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo…
Síntesis de quinolinas usando catalizadores basados en aerogeles de carbón.
(27/03/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD NACIONAL DE EDUCACION A DISTANCIA.. Inventor/es: PEREZ MAYORAL,ELENA, MALDONADO HÓDAR,FRANCISCO JOSÉ, PÉREZ CADENAS,Agustín Francisco, CARRASCO MARÍN,Francisco, LÓPEZ PEINADO,Antonio José, MARTÍN ARANDA,Rosa, GODINO OJER,Marina.
La presente invención describe la síntesis y caracterización de aerogeles de carbón de carácter ácido dopados con Co , como un excelentes catalizadores para la preparación de quinolinas por condensación de Friedländer entre 2-aminoarilaldehidos y otros compuestos carbonílicos. La actividad catalítica que presentan algunos de estos aerogeles en esta transformación es mayor que la observada para otros catalizadores heterogéneos previamente descritos; las correspondientes quinolinas fueron sintetizadas con rendimientos excelentes durante tiempos de reacción más cortos y minimizando considerablemente la cantidad de catalizador empleada en el proceso. El procedimiento que se describe se puede realizar en ausencia de disolvente minimizando al máximo las etapas de aislamiento y purificación de las quinolinas obtenidas.
PDF original: ES-2606724_B1.pdf
PDF original: ES-2606724_A1.pdf
Tetrahidroquinolinas condensadas con cicloalquilo como moduladores del receptor CRTH2.
(30/11/2016) Un compuesto de la Formula (I)**Fórmula**
o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que
R1 es
(i) H,
(ii) alquilo C1-C4,
(iii) alquenilo C2-C4,
(iv) cicloalquilo C3-C7,
(v) -(alquileno C1-C3)-R9 en el que R9 es cicloalquilo C3-C7, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, O y S,
(vi) fenilo,
(vii) -C(O)-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo,
(viii) o un grupo de la formula**Fórmula**
en la que v es 1, 2 o 3;
R2 es
(i) -Q-W-V, en donde
Q es -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(H)-, -C(O)N(alquilo C1-C6)-, -CH2- o -S(O)2-; W es
(a) alquileno C1-C8, en donde dicho alquileno de W esta sin sustituir o sustituido con 1 a 2 fluor;
…
Derivados de bencilamina selectivos y su utilidad como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol.
(30/11/2016). Solicitante/s: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD.. Inventor/es: KHANNA, ISH, KUMAR, BARUAH,ANIMA, DE,DIBYENDU, PILLARISETTI,SIVARAM, ALEXANDER,CHRISTOPHER W, SREENU,JENNEPALI, MAITRA,SANTANU, ALIKINJU,SHANAVAS.
Un compuesto seleccionado entre **Fórmula**
o una sal, un profármaco, una mezcla de diastereoisómeros, un enantiómero, un tautómero una de sus mezclas racémicas.
PDF original: ES-2615340_T3.pdf
Inhibidores de quinasa útiles para el tratamiento de enfermedades mieloproliferativas y otras enfermedades proliferativas.
(11/03/2015) Compuesto de fórmula I-1h:**Fórmula**
en la que:
A es pirazolilo, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más restos R2;
A1 se selecciona entre el grupo que consiste en
en los que el símbolo (**) es el punto de unión al anillo A de fórmula I-1h;
G1 es un heteroarilo tomado entre el grupo que consiste en pirrolilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piridinilo y pirimidinilo;
G4 es un heterociclilo tomado entre el grupo que consiste en oxetanilo, azetadinilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxazolinilo, oxazolidinilo, imidazolonilo, piranilo,…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(07/01/2015) Un compuesto de N-(5-hidroxi-2,4-di-terc-butil-fenil)-4-oxo-1H-quinolin-3-c a r b o x a m i d a o u n a s a l farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuestos de biarilo conectados.
(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula (la):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es S(O)m;
Y es O;
-Z1-Z2- es -O-CH2-, -O-(CH2)2-, -CH2-O-, -(CH2-O-, -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -(CH2)2-NH-, -(CH2)2-N(CH3)-, -(CH2)2-N(CH2CH3)-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -NH-(CH2)2- ó -N(CH3)-(CH2)2-;
Ar1 Y Ar2 son independientemente benceno-1,4-diilo, no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes elegidosindependientemente de entre halógeno o alquilo C1-4, o con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomosde carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático fusionado o un cicloalcano;
Ar3 es fenilo sustituido por al menos un fluoroalquilo C1-4;
R1…
Derivados de quinolina y su uso como ligandos 5-HT6.
(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo de C1-6 o R1 está unido a R2para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4;
R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, -CF3O, alquilode C1-6, alcoxi de C1-6, alcanoilo de C1-6 o un grupo -CONR6R7;
R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o un alquilo de C1-6 o juntos pueden estar condensadospara formar un anillo aromático de 5 a 7 miembros o heterociclo no aromático opcionalmente interrumpidopor un átomo de O o de S;
m representa un número entero de 1 a 4, tal que cuando m es un número entero mayor que 1, dos gruposR2 pueden estar unidos en su lugar…
(24/03/2010) Un compuesto de la fórmula I
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PREPARACON DE UN INHIBIDOR CETP ANHIDRO A BASE DE QUINOLINA POR CRISTALIZACION.
(16/06/2007) Un procedimiento para preparar un éster etílico del ácido (2R, 4S)-4-[(3, 5-bis-trifluorometilbenzil)-metoxicarbonil-amino]-2-etil-6-trifluorometil-3 , 4-dihidro-2H-quinolina-1-carboxílico anhidro que comprende: Combinar éster etílico del ácido (2R, 4S)-4-[(3, 5-bis-trifluorometil-benzil)-metoxicarbonilamino]-2-etil-6-trifluorometil-3 , 4-dihidro-2H-quinolina-1-carboxílico con un disolvente a una temperatura que es suficiente para disolver dicho éster etílico del ácido (2R, 4S)-4-[(3, 5-bis-trifluorometil-benzil)-metoxicarbonil-amino]-2-etil-6-trifluorometil-3 , 4dihidro-2H-quinolina-1-carboxílico para hacer una solución, en el que dicho disolvente comprende una mezcla que comprende del 10% al 50% de agua y etanol; formar éster etílico del ácido (2R, 4S)-4-[(3, 5-bis-trifluorometil-benzil)-metoxicarbonilamino]-2-etil-6-trifluorometil-3…
DERIVADOS DE QUINOLINA-4-CARBOXAMIDA 3-SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES NK-3 Y NK-2.
(16/09/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina, seleccionado del grupo consistente en: ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 3-[4-(2-hidroxi-etil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-tiofen-2-il-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-{4-[2-(2-hidroxi-etoxi)-etil]-3-oxo-piperazin-1-ilmetil}-2-fenilquinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (S) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (R) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-[4-(3-hidroxi-propil)-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida…
ANALOGOS DE LA TETRAHIDROQUINOLINA COMO LOS AGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ACADIA PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SKJAERBAEK, NIELS, KOCH, KRISTIAN, NORUP, FRIBERG, BO, LENNART, MIKAEL, TOLF, BO-RAGNAR.
Un compuesto de fórmula I, así como sales e isómeros del mismo en donde R1 es un monoradical seleccionado de entre el grupo consistente en alquilo C1-6 opcionalmente substituido, alquilideno C2-6 opcionalmente substituido, alquenilo C2-6 opcionalmente substituido, alquinilo C2-6 opcionalmente substituido, O-alquilo C1-6 opcionalmente substituido, O-alquenilo C2-6 opcionalmente substituido, O-alquinilo C2-6 opcionalmente substituido, S-alquilo C1-6 opcionalmente substituido, S-alquenilo C2-6 opcionalmente substituido, S alquinilo C2-6 opcionalmente substituido; m es 0, 1 o 2; C3-C4 es CH2-CH o o CH=C o o C4 es CH y C3 se encuentra ausente; R2 y R3 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente substituido, O-alquilo C1-6 opcionalmente substituido, halógeno, hidroxi, o seleccionado de tal forma que R2 y R3 forman juntos un complejo de anillo.
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO-N-(HETEROARALQUIL)-AZAHETEROCICLILAMIDA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, PAULS, HEINZ, W., BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., GONG, YONG, LEVELL, JULIAN.
Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidrógeno o RO2C(CH2)x-; R2 se selecciona del grupo que consiste en ; ; y ; se selecciona del grupo que consiste en R y R son independientemente hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono; cada uno de X1, X1a, X3 y X4 es H X2 y X2a tomados juntos son oxo m es 1; y x es 1, 2, 3, 4, o 5, a condición de que R2 no sea, sies el residuo o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un N-óxido de los mismos, un hidrato de los mismos o un solvato de los mismos.
DIPEPTIDOS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CARPINO, PHILIP, A., JARDINE, PAUL, A., DASILVA, LEFKER, BRUCE, A., RAGAN, JOHN, A.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON MIMETICOS DEL PEPTIDO LIBERADOR DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA OSTEOPOROSIS.
INHIBIDORES DE LA TROMBINA.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., VACCA, JOSEPH P., NAYLOR-OLSEN, ADEL, M.
SE PRESENTA UN COMPUESTO QUE INHIBE LA TROMBINA HUMANA Y QUE TIENE LA ESTRUCTURA (A), TAL COMO LA FORMULA (A).
(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: SZCZEPANSKI, HENRY, TRAH, STEPHAN, FAROOQ, SALEEM, ZIEGLER, HUGO, ZURFLUH, RENE, PASCUAL, ALFONS, HALL, ROGER, GRAHAM.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE N, Q, A, X, G, Y, Z, R, R 2 , R 3 , R 4 , R 5, R 7 Y R 9 SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA REIVINDICACION 1 Y, CUANDO SEA APROPIADO, ISOMEROS E/Z, MEZCLAS DE ISOMEROS E/Z Y/O TAUTOMEROS DE LOS MISMOS, EN CADA CASO EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE SAL AGROQUIMICAMENTE ADECUADA. DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR COMO COMPUESTOS AGROQUIMICAMENTE ACTIVOS Y SE PUEDEN PREPARAR MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO CONOCIDO PER SE.
HETEROARILOXIETILAMINAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1A.
(01/03/2003). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: GALCERA, MARIE-ODILE, BIGG, DENIS.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS HETEROARILOXIETILAMINAS QUE TIENEN UNA GRAN AFINIDAD PARA EL RECEPTOR 5 - HT SUB,1A , A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS Y PARTICULARMENTE COMO INHIBIDORES DE SECRECION DE ACIDO GASTRICO O COMO ANTIEMETICOS.
COMPLEJOS DE TRI(PLATINO).
(01/06/2000). Solicitante/s: FARRELL, NICHOLAS QU, YUN HOESCHELE, JAMES, D. Inventor/es: FARRELL, NICHOLAS, QU, YUN, HOESCHELE, JAMES, D.
COMPLEJOS NUEVOS DE TRI(PLATINO) QUE CONTIENEN TRES ESFERAS DE COORDINACION DE PLATINO UNIDAS MEDIANTE AGENTES DE ENLACE DE DIAMINA O TRIAMINA, ADEMAS DE METODOS PARA SU PREPARACION. ESTOS COMPLEJOS SON PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICOS, POR EJEMPLO, PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER Y ENFERMEDADES PARASITICAS.
RETINOIDES TRICICLICOS, METODOS PARA SU PRODUCCION Y USO.
(01/04/2000). Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CANAN-KOCH, STACIE, S., NADZAN, ALEX, M., FARMER, LUC, J., HWANG, CHAN, KOU, BADEA, BETH, ANN, WHITE, STEVEN, K., BENNANI, YOUSSEF, L., HEBERT, JONATHAN, J.
SE DESCRIBEN RETINOIDES TRICICLICOS CON ACTIVIDAD PARA RECEPTORES DEL ACIDO RETINOICO Y/O RECEPTORES X DE RETINOIDES, ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS RETINOIDES TRICICLICOS Y METODOS PARA SU USO TERAPEUTICO.
