(16/12/1996). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: CHAPDELAINE, MARC, JEROME ICI AMERICAS INC., MCLAREN, CHARLES, DAVID ICI AMERICAS INC.

SE PRESENTA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I O DE LA FORMULA II, EN LAS QUE R1, R2, R3 Y R4 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE: HIDROGENO (13C)PERFLUOROALQUIL , HALO, NITRO, Y CIANO; R5 ES UN GRUPO (15C)ALQUIL; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. TAMBIEN SE SUMINISTRAN COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS.

(16/12/1995). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI, YAMASHITA, HIROSHI, KONDO, KAZUMI, OGAWA, HIDENORI 25-18, NAKAKIRAI-AZA, NAKAYA, KENJI, TANAKA, MICHINORI, KITANO, KAZUYOSHITOMINAGA, MICHIAKI.

NUEVOS COMPUESTOS BENZOHETEROCICLICOS DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES H, HALOGENO, OH, ETC,; R2 ES H, ALKILO, HALOGENO O ALKOXI; R3 ES FENIL-ALCANOILAMINO, O R4 ES H, -NR6R7, ALKENILOXI, HO-ALKILO, -O-CO-A-NR8R9, ETC., O UNA SAL DEL MISMO, QUE TIENE EXCELENTES ACTIVIDADES ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA Y ES UTIL COMO VASODILATADOR, AGENTE HIPOTENSOR, DIURETICOS DE AGUA, INHIBIDOR DE AGLUTINACION DE PLAQUETAS, Y UNA COMPOSICION ANTAGONISTA DE VASOPRESINA QUE CONTIENE EL COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/11/1995). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: HAUEL, NORBERT, DR. DIPL.-CHEM., NARR, BERTHOLD, DR. DIPL.-CHEM., BOMHARD, ANDREAS, DR.-DIPL.-CHEM., HEIDER, JOACHIM, DR. DIPL.-CHEM., PSIORZ, MANFRED, DR. DIPL.-CHEM., NOLL, KLAUS, DR. DIPL.-CHEM., LILLIE, CHRISTIAN, DR.KOBINGER, WALTER, PROF. DR., DAMMGEN, JURGEN, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A, B, E, G, R, R1, R2, M Y N ESTAN DEFINIDOS EN LA REIVINDICACION 1, SUS ENANTIOMEROS Y DIASTEREOISOMEROS, N-OXIDOS Y SALES QUE POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, EN PARTICULAR, UNA ACCION REDUCTORA DE LA FRECUENCIA CARDIACA. LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN OBTENERSE POR PROCEDIMIENTOS YA CONOCIDOS.

(16/08/1995). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: TINTI, MARIA ORNELLA, GIANNESSI, FABIO, MISITI, DOMENICO, GHIRARDI, ORLANDO, COZZOLINO, ROBERTO.

1, 2, 3, 4-TETRAHIDRONAFTILAMINOS DE FORMULA (I) EN DONDE R ES H O OCH SUB 3; ES CUALQUIERA DE LOS DOS EN UNA POSICION 1 O 2 R SUB 1 ES H; R SUB 2 ES SELECCIONADO DESDE: OPCIONALMENTE N-REEMPLAZADO CON ACETILO O CARBOBENZOXI, ROGLUTAMILO, HIDROXIPROPILO; O R SUB 1 Y R SUB 2 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMANDO LA CADENA EN DONDE N = 1, 2, 3 Y R SUB 3 = H, OH SON SUBSTANCIAS NOOTROPICAS, POTENTES INTENSIFICADORES DEL PROCESO DE APRENDIZAJE Y DE LA MEMORIA. COMPUESTOS FARMACEUTICOS ADMINISTRABLES ORAL O PARENTERALMENTE, EN FORMA DE DOSIS UNITARIA QUE COMPRENDE ENTRE 100 Y 500 MG. DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

(16/04/1995). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: EFFLAND, RICHARD, CHARLES, KLEIN, JOSEPH THOMAS.

SE PRESENTAN VARIOS COMPUESTOS DE LA FORMULA SIGUIENTE: DONDE N ES 1 O 2; M ES 1 O 2; CADA X ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; Y ES HIDROGENO, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R1 ES HIDROGENO, ALKILO INFERIOR, ARILALKILO INFERIOR, HETEROARILALKILO INFERIOR, PIRIDINILO, ALKILCARBONILO INFERIOR, ARILALKILCARBONILO INFERIOR, HETEROALILALKILCARBONILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILCARBONILO O ARILCARBONILO; Y R2 ES HIDROGENO, ALKILO INFERIOR, ALCOXICARBONILO INFERIOR, AMINOALKILCARBONILO INFERIOR, ALKILAMINO INFERIOR ALKILCARBONILO INFERIOR O DIALKILAMINO INFERIOR ALKILCARBONILO INFERIOR; QUE SON UTILES COMO MODULADORES DE LA FUNCION NEUROTRANSMISORA TALES COMO LA SEROTONERGICA Y LA ADRENERGICA; Y COMO TALES SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE PERSONALIDAD TALES COMO TRASTORNOS COMPULSIVOS OBSESIVOS.

(16/03/1995). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: JANIAK, PHILIP, PEGLION, JEAN-LOUIS, VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, VIAN, JOEL, BIDOUARD, JEAN-PIERRE.

COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE P Y Q, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN 0, 1 O 2 SIEMPRE QUE LA SUMA P + Q SEA IGUAL A 1 O 2. ESTOS COMPUESTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES CARDIOVASCULARES.

(16/12/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: FAARUP, PETER, HANSEN, LOUIS, BRAMMER, GUDDAL, ERLING, HANSEN, KRISTIAN TAGE, GRONVALD, FREDERIK, ANDERSEN, PETER HONGAARD, NIELSEN, ERIK B.

NUEVAS BENZOACEPINAS 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3 TENIENDO LA FORMULA: EN DONDE R3 REPRESENTA H,C1-3-ALQUIL O C3-7-CICLOALQUIL; R4 REPRESENTA HIDROGENO O R4 JUNTO CON R10 REPRESENTA UN ENLACE EL CUAL CONECTA LAS POSICIONES A LAS CUALES ESTAN UNIDOS R4 Y R10, SIENDO DICHO ENLACE -CH2-CH2-, -CH=CH-, -O-CH2-O-S-CH2-; R7 REPRESENTA HIDROXILO O ALCOXILO INFERIOR; R10,R11,R12 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O HALOGENO O ALQUILO O R10 JUNTO CON R4 REPRESENTA UN ENLACE COMO EL DESCRITO EN CONEXION CON LA DEFINICION DE R4; O R10 JUNTO CON R11 REPRESENTA UN ENLACE O R11 JUNTO CON R12 REPRESENTA UN ENLACE, SIENDO EL ENLACE EN AMBOS CASOS ELEGIDO ENTRE -O-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-CH2-, -O-CH=CH-, -CH2-CH2-CH2-, CH2-CH=CH O -CH2-CH2-CH2-CH2-; R13 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, O ALQUILO INFERIOR. LOS COMPUESTOS SE USAN EN PREPARADOS PARA TRATAMIENTO DE DESORDENES EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/11/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: FAARUP, PETER, BUNDGAARD, HANS, HANSEN, KRISTIAN TAGE.

COMPUESTOS DE FORMULA(I), EN LA QUE R1 ES H, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C; R2 ES HALOGENO, CF3 O CN; R5 ES FURILO, TIENILO, PIRIDILO O VARIOS SISTEMAS DE ANILLOS QUE SE ESPECIFICAN; R6 ES H O CH3; R7 ES H O ALQUILO DE 1 A 4 C; R8 ES H, ALQUILO, ARALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO; R9 ES H O JUNTO CON R8 FORMA UN ANILLO PIPERIDINO, PIRROHIDINILO, MORFOLINO O PIPERAZINO O R9 ES ALQUILO O ALCOXICARBONILO DE FORMULA CR11 - CO - OR13 (SIENDO R11 H, CH3, (CH3)CH, CH2CH(CH3)2, - CH(CH3) - CH2 - CH3, - CH2 - CH2 - S - CH33, O EL GRUPO (II); Y R13 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO O UN GRUPO 2 - ACETAMIDO CON DIVERSAS OPCIONES). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LAS SALES DE DICHOS COMPUESTOS ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO FARMACOS CON ACTIVIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MENTALES.

(16/11/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: LATTMANN, RENE, GHISALBA, ORESTE, DR., SEDELMEIER, GOTTFRIED, DR., GYGAX, DANIEL, SCHAR, HANS-PETER, DR., SCHMIDT, ELKE, DR.

LA PATENTE AFECTA A UN PROCESO, PREFERENTEMENTE CONTINUO, DE OBTENCION DE ACIDO R - O S - 2 - HIDROXI - 4 - FENIL - BUTIRICO EN UNIDAD ENANTIOMERA MUY ALTA. EL PROCESO SE CARACTERIZA POR REDUCIR EL ACIDO 2 - OXO - 4 - FENILBUTIRICO CON ELL ENZIMA D LACTATODEHIDROGENASA DE STAPHILOCOCCUS EPIDERMIDIS, O CON EL ENZIMA L - LACTATODEHIDROGENASA PROCEDENTE DEL CORAZON VACUNO EN PRESENCIA DE NAD(H) ASI COMO DE FORMIATO O ETANOL Y FORMIATO- O ALCOHOLDEHIDROGENASA. EL ACIDO R - 2 - HIDROXI - 4 - FENILBUTIRICO ES UN PRODUCTO INTERMEDIO VALIOSO EN LA OBTENCION DE INHIBIDORES ACE O DE SUS NIVELES PREVIOS.

(16/10/1991). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: CROSS, PETER EDWARD, ARROWSMITH, JOHN EDMUND, DR..

UN AGENTE ANTIARRITMICO DE LA FORMULA (I) O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DONDE R1 ES H,ALQUILO DE C1-C4, O ALCOXI C1-C4; X ES O, -NHCO- O UN ENLACE DIRECTO; Y R2 Y R3 QUE SON IGUALES O DIFERENTES SON ALQUILO C1-C4, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO X ES -NHCO-, R2 Y R3 SON EL MISMO.

(01/08/1990). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DEMARINIS, ROBERT MICHAEL, PFEIFFER, FRANCIS RICHARD.

LA INVENCION TRATA DE ANTAGONISTAS DE ALFAADRENOCEPTORES SELECTIVOS, QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE: R ES UN ALQUILO DE HASTA 5C; X ES BR, CL O F; Y ES -CH2-CH=C(CH3)2, -CH=CH-CH3, -CH2-(CH3)C=CH2, -CH=C(CH3)2, -CH=CH-CH2-CH3 O -CH=CH-CH(CH3)2, O CUALQUIER SAL O HIDRATO DE ELLOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y DE SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS PARA ANTAGONIZAR SELECTIVAMENTE LA ACTIVIDAD MEDIADA POR ALFA-ADRENOCEPTORES, EN MAMIFEROS.

(01/04/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: BOYER, STEPHEN K.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INHIBIDORES DEL ENZIMA TRANSFORMADOR DE ANGIOTENSIMA, DE FORMULA (I) DONDE R1 ES CARBOXI Y R2 ES CARBOXI O ALCOXI INFERIOR-CARBONILO, O UNA SAL DE LOS MISMOS. COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO TRANS-2-OXO-4-FENIL-3-BUTENICO; HIDROGENAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (III); Y RECRISTALIZAR EL PRODUCTO DE HIDROGENACION OBTENIDO.

(01/11/1987). Solicitante/s: NOVO INDUSTRI A/S.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAPEPINAS. CONSISTE EN CICLISAR INTRAMOLECULARMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO SULFURICO, ENTRE -10G Y +20GC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO. R ELEVADO A 1 Y R' ELEVADO A 1, ALQUILO INFERIOR; R ELEVADO A 2 Y R' ELEVADO A 2, TRIFLUORUMETILO, CIANO Y OTRISA R ELEVADO A 3 Y R' ELEVADO A 3, H, HIDROXI, HAL Y OTROS; R ELEVADO A 4 Y R' ELEVADO A 4, H O HAL; R ELEVADO A 5 Y R' ELEVADO A 5, FURILO, TIENILO O PIRIDILO; R ELEVADO A 6 Y R' ELEVADO A 6, H O METILO; Y R ELEVADO A 7 Y R' ELEVADO A 7, H O ALQUILO DE C 1 A 4. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS MENTALES. *FORMULA*.

(01/05/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA MEZCLA DE SUS ESTEREOISOMEROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA 4-AMINOBUTILO, R2 Y R3 SON HIDROXI O ALCOXI INFERIOR Y R4 ES UN GRUPO TRANSFORMABLE A 2-AMINOETILO. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, DEPENDIENDO DE LAS CARACTERISTICAS DEL GRUPO R4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS HIPOTENSIVOS/ANTIHIPERTENSIVOS Y CARDIACOS.

(01/03/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ACIDOS 3-(5-AMINOPENTIL)AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOICO. CONSISTE EN CONVERTIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA MEZCLA DE ISOMEROS CONTENIENDO DICHO COMPUESTO EN DONDE UNO DE LOS RADICALES R5 Y R6 ES UN GRUPO CONVERTIBLE A COR2 Y COR3 RESPECTIVAMENTE, Y EL OTRO ES COR2 O COR3 O BIEN AMBOS R5 Y R6 SON GRUPOS CONVERTIBLES A COR2 Y COR3, A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), MEDIANTE SALVOLISIS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II), DONDE R1 REPRESENTA 4-AMINOBUTILO, R2 Y R3 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROXI O ALCOXI INFERIOR; Y S REPRESENTA LA QUILARIDAD. TIENEN UTILIDAD POR SU EFECTO INHIBIDOR CONTRA EL AUMENTO DE LA PRESION SANGUINEA.

(01/01/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS ESTEREOISOMEROS. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA RANHR5, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, RA, RB, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE REDUCCION, CON PROTECCION PASAJERA SI X REPRESENTA EL GRUPO OXO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CARDIOVASCULARES.

(16/12/1986). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA DE FORMULA (I), DONDE A ES -CH2-CH2- O -CHFCH-, R1 ES H, CL, BR O ALQUILO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ACILAMINO, HIDROXI, ALCOXI O FENILALCOXI, CON FRACCIONES ALQUILO C1-C3; R2 ES H, CL, BR, HIDROXI, ALQUILO, ALCOXI O FENILALCOXI CON FRACCIONES ALQUILO C1-C3 O R1 Y R2 SON UN ALQUILENDIOXI; R3 ES H, CL, BR O ALCOXI C1-C3; R4 ES ALQUILO C1-C3; R5 ES H, HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI C1-C3; R6 ES H, ALQUILO O ALCOXI C1-C3, O R5 Y R6 SON ALQUILENDIOXI; X ES IMINO, SUSTITUIDO O NO O O, S, SULFINILO O SULFONILO; Y ES IMINO SUSTITUIDO O NO, ALQUILO C1-C3, METILENO O CARBONILO; N ES 2, 3 O 4 Y M ES 2, 3 O 4, Y DE SUS SALES. SE OBTIENEN A PARTIR DE (II), DONDE TODOS LOS GRUPOS SE HAN DEFINIDO, MENOR RK1 QUE ES UN HIDROXIAMINO O ALQUILAMINO PROTEGIDO O ES R1; RK4 ES H O R4, XK ES IMINO O X, CON UN COMPUESTO R7-CHO, SIENDO R7 H, METILO O ETILO, EN PRESENCIA DE UN REDUCTOR. SON REDUCTORES DEL RITMO CARDIACO O A-BLOQUEANTES.

(16/12/1986). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA DE FORMULA (I), DONDE A ES -CH2-CH2- O -CHFCH-; R1 ES H, CL, BR, ALQUILO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ACILAMINO, HIDROXI, ALCOXI O FENILALCOXI CON ALQUILOS C1-C3; R2 ES H, CL, BR, HIDROXI, ALQUILO, ALCOXI O FENILALCOXI, CON ALQUILOS C1-C3 O R1 Y R2 SON UN ALQUILENDIOXI CON 1 O 2C; R3 ES H, CL, BR O ALCOXI C1-C3; R4 ES H, BENCILO, ALQUILO C1-C3 O ALQUENILO C3-C5; R5 ES H, HALOGENO O ALQUILO O ALCOXI C1-C3; R6 ES H, ALQUILO O ALCOXI C1-C3 O R5 Y R6 SON UN ALQUILENDIOXI CON 1 O 2C; X ES IMINO SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-C3 U O O S; Y ES IMINO SUSTITUIDO CON BENCILO, ALQUILO C1-C3, METILENO O CARBONILO; N ES 2, 3 O 4 Y M ES 2, 3 O 4, Y SUS SALES. SE OBTIENEN POR REACCION DE (II), DONDE A, R5, R6, Y, M Y N SE HAN DEFINIDO; RL4 ES UN PROTECTOR DE AMINO O R4 Y W ES UN GRUPO NUCLEOFILO LABIL, CON (III) DONDE RL1 ES AMINO PROTEGIDO, H, CL O BR Y XL, IMINO, O O S. SON REDUCTORES DEL RITMO CARDIACO.

(01/12/1986). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE AMINOTETRALINA DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE A, B, E, R1, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN DIVERSAS SIGNIFICACIONES POSIBLES, O SUS SALES DE ADICION. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE A, B, E, R1 Y R2 SON LOS MISMOS DE LOS DERIVADOS A OBTENER, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR TAL COMO UN HIDRURO METALICO COMPLEJO O HIDROGENO Y PALADIO-CARBON, A TEMPERATURAS ENTRE 20 Y 80JC. DE APLICACION EN PREPARACIONES FARMACOLOGICAS PARA DISMINUIR LA FRECUENCIA CARDIACA.

(16/10/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS 3-(5-AMINOPENTIL)-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOLICOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES 4-AMINOBUTILO, R2 T R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN HIDROXI O ALCOXI INFERIOR, C1-C7 Y S REPRESENTA LA QUIRALIDAD, Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS. CONSISTE EN ABRIR EL ANILLO DE LACTAMA MONOCICLICA II POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO MINERAL FUERTE, PREFERENTEMENTE A TEMPERATURAS ELEVADAS. LOS COMPUESTOS SE ADMINISTRAN POR VIA ENYTERAL O PARENTERAL, ORAL O INTRAVENOSA, EN DOSIS DE 0,001-30 MG/KG/DIA. ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE ANGIOTENSINA II Y SON HIPOTENSIVOS O ANTIHIPERTENSIVOS.

(01/09/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ACIDOS 3-(5-AMINOPENTIL)-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOICOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1 REPRESENTA 4-AMINOBUTILO, R2 Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO HIDROXI O ALCOXI INFERIOR (DE HASTA 7C); Y S REPRESENTA LA QUIRALIDAD, ASI COMO DE SUS SALES, EN ESPECIAL LAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SATURAR UNO O DOS DOBLES ENLACES DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE REDUCTOR APROPIADO TAL COMO UN HIDRURO METALICO O POR HIDROGENACION CATALITICA. LOS COMPUESTOS SON APLICABLES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE RESPONDEN A LA INHIBICION DEL ENZIMA QUE TRANSFORMA LA ANGIOTENSINA, TAL COMO LA HIPERTENSION.

(01/09/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ACIDOS 3-(5-AMINOPENTIL)-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOICOS , DE FORMULA GENERAL (I), PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU APLICACION TERAPEUTICA. LOS ACIDOS PUEDEN OBTENERSE POR CICLACION DEL COMPUESTO (IX), CUYA OBTENCION TAMBIEN SE DESCRIBE EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) MUESTRAN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS CARDIOVASCULARES, COMO HIPOTENSIVOS/ANTIHIPERTENSIVOS AL INHIBIR SELECTIVAMENTE LA ENZIMA QUE TRANSFORMA ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.43.

(01/09/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ACIDOS 3-(50AMINOENTIL)-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOICOS Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UNA AMINA DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), DONDE R1 ES 4-AMINOBUTILO, R2 Y R3 SON HIDROXI O ALCOXI INFERIOR Y S INDICA QUIRALIDAD. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES POR INHIBIR, ENTRE OTROS EFECTOS, LA AGREGACION DE ANGIOTENSINA II.

(01/09/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ACIDOS 3-(5-AMINOPENTIL)-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOICOS DE FORMULA GENERAL (I), PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU APLICACION TERAPEUTICA. LOS ACIDOS PUEDEN OBTENERSE POR CICLACION DEL COMPUESTO (IX), CUYA OBTENCION TAMBIEN SE DESCRIBE EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) MUESTRAN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS CARDIOVASCULARES, COMO HIPOTENSIVOS/ANTIHIPERTENSIVOS AL INHIBIR SELECTIVAMENTE LA ENZIMA QUE TRANSFORMA ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.

(16/07/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 3-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOICOS , DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS ESTEREOISOMEROS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R5 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y X, RA, RB, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON UN COMPUESTO DE FORMULA RA-Z EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 100JC; O BIEN CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-CO-R0 EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE REDUCCION, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 80JC; FORMULAS EN LAS QUE Z ES HIDROXILO ESTERIFICADO, R0 ES CARBOXI O CARBOXI MODIFICADO, R1 PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CARDIOVASCULARES.43.

(16/05/1986). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOTETRALINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO -CH2-CH2; B ES METILENO O CARBONILO; E ES ALQUILENO LINEAL; R5 ES ALQUILO C1-3 O HIDROGENO; Y R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE BK REPRESENTA METILENO O CARBONILO, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-3 O ALQUILENO C2-3 Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA HIDROGENACION SE LLEVA A CABO CON HIDROGENO ACTIVADO CATALITICAMENTE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA PRESION DE HIDROGENO DE 1 A 7 BARES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 75JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSOIDALES Y PARA LA PROPILAXIS Y TERAPIA DE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.

(16/05/1986). Solicitante/s: GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG,KARL THOMA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE BENZAZEPINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN C.D.F. (II) CON UN C.D.F. (III), EN ACTONA O METILFORNAMIDA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDOS COMO HIDROXIDO DE METAL ALCALINO (NAOH) O CARBONATO DE METAL ALCALINO (CO3K2), ENTRE 0 Y 150JC PARA OBTENER UN C.D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO: A -CH2 -CH- O -CHFCH; R1 H, HAL, AMINO Y OTROS; R2 CL, HIDROXI, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R3 ALCOXI DE C 1 A 3, H Y HAL; R4 H, ALQUILO DE C 1 A 3, BENCILO Y OTROS; R5 H, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R6 H O ALQUILO DE C 1 A 3; X E Y AMINO SUSTITUIDO POR BENCILO O ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R1K HIDROXI AMINO Y OTROS; U Y V -R4-NH- O UN GRUPO LABIL; M Y N 2, 3 O 4 Y C.D.F. COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO REDUCTORES DE LA FRECUENCIA CARDIACA LARGAMENTE PERSISTENTE.

(16/04/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO- BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANICOS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ALCANO INFERIOR CLORADO O UNA AMIDA TERCIARIA DE BAJO PESO MOLECULAR COMO DISOLVENTE, Y UN HIDROXIDO ALCALINO, UN BICARBONATO U OTRO AGENTE REDUCTOR, ENTRE 0 Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: RA Y RB, RESTOS DE FORMULA (IV) O (V); RO, CARBOXI; R1, H, ALQUILO INFERIOR, AMINO-ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R2, H O ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4, INDEPENDIENTES ENTRE SI, H, ALCOXI INFERIOR Y OTROS; R3 Y R4, JUNTOS, ALQUILENDIOXI INFERIOR; R5, COMO R2; X, OXO, DOS ATOMOS DE HIDROGENO, O JUNTO CON UN ATOMO DE H, UN GRUPO HIDROXI; E Y, OXO O GRUPO HIDROXILO ESTERIFICADO. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR DE LA ENZIMA TRANSFORMADORA DE LA ANGIOTENSINA EN EL TRATAMIENTO DE LA ALTA PRESION SANGUINEA Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.

(16/03/1986). Solicitante/s: GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG,KARL THOMA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE AMINOTETRALINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN ACETONA O DIETILETER, EN PRESENCIA DE TERC-BUTILADO POTASICO O HIDROXIDO SODICO Y DE YODURO POTASICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: A, -CH2-CH2, CHFCH- Y OTROS; B, METILENO, CARBONILO Y OTROS; R1, R3 Y R4, H, HAL, NITRO Y OTROS; R2, H, CL O BR, ALCOXI Y OTROS; R5, H, UN ALQUENILO DE C 3 A 5 Y OTROS; R1, R3 Y R4, HIDROXI, AMINO O ALQUILAMINO PROTEGIDO; R2, HIDROXI PROTEGIDO POR UN RADICAL PROTECTOR; R5, UN GRUPO PROTECTOR PARA UN GRUPO AMINO; Y U UN GRUPO LABIL NUCLEOFILO COMO HAL O UN GRUPO SULFONILOXI. SE UTILIZA PARA DISMINUIR EL EFECTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA Y EL CONSUMO DE O2 DEL CORAZON.