Composiciones y métodos para suprimir las proliferaciones endometriales.
(13/05/2020) Antagonista de progesterona seleccionado de 21-metoxi-17a-acetoxi-11b-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19- norpregna-4,9-dieno-3,20-diona (CDB-4124) o 17α-acetoxi-11β-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9- dieno-3,20-diona para su uso en el tratamiento médico de endometriosis en una paciente, según una pauta de administración intermitente que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de un antagonista de progesterona durante un periodo de administración durante el que el antagonista de progesterona se administra diariamente o cada dos días, durante un periodo de 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 meses, luego interrumpir dicha administración durante un periodo de interrupción…
(11BETA,17BETA)-17-hidroxi-11-[4-(metilsulfonil)fenil]-17-(pentafluoroetil)estra-4,9-dien-3-ona para el tratamiento de enfermedades.
(03/04/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: KLAR, ULRICH, SCHWEDE, WOLFGANG, MÖLLER,CARSTEN, ROTGERI,ANDREA, BONE,WILHELM.
Un compuesto (11ß,17ß)-17-hidroxi-11-[4-(metilsulfonil)fenil]-17-(pentafluoroetil)estra-4,9-dien-3-ona**Fórmula**
para el tratamiento y la profilaxis de enfermedades.
PDF original: ES-2730209_T3.pdf
Antagonistas de progesterona.
(26/10/2018). Solicitante/s: Evestra, Inc. Inventor/es: NICKISCH, KLAUS, NARKUNAN,KESAVARAM, SANTHAMMA,BINDU, DEBNATH,BAISHAKHI.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde R7 es (E)-CH≥CH-CF3, -CH2-CF≥CF2 o -CF2-CH≥CH2.
PDF original: ES-2687686_T3.pdf
Forma polimórfica cristalina de acetato de ulipristal.
(14/03/2018). Solicitante/s: ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MIYAZAKI, KOICHI, IWASHITA, SHIGEKI, HAYASHI,HIROYUKI.
Una forma polimórfica cristalina C de acetato de ulipristal que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a los siguientes ángulos 2 theta de difracción: 9,0+-0,2º, 9,3+-0,2º, 10,8+-0,2º, 11,5+-0,2º, 12,2+-0,2º, 13,1+-0,2º, 14,35 +-0,2º, 15,6+-0,2º, 15,7+-0,2º, 15,9+-0,2º, 16,6+-0,2º, 17,6+-0,2º, 17,9+-0,2º, 18,9+-0,2º, 19,3+-0,2º, 23,8+-0,2º.
PDF original: ES-2672509_T3.pdf
Derivados de 17¿hidroxi¿17¿pentafluoroetil¿estra¿4,9(10)¿dien¿11¿arilo, procedimientos para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.
(23/08/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: KLAR, ULRICH, SCHWEDE, WOLFGANG, MOELLER,CARSTEN, ROTGERI,ANDREA, BONE,WILHELM.
Compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa o bien un radical Y o bien un anillo de fenilo mono- o disustituido con un radical Y,
Y está seleccionada del grupo que consiste en SR2, S(O)R3, S(O)2R3, S(O)(NH)R3, S(O)(NR4)R3, S(O)2NR9R10, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, aralquilo C7-C10 o arilo,
R3 representa alquilo C1-C6 o arilo,
R4 representa un grupo S(O)2R6,
R6 representa fenilo o 4-metilfenilo,
X significa un átomo de oxígeno, NOR7 o NNHSO2R7,
R7 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo,
R9, R10 están seleccionados, independientemente entre sí, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10 o arilo o, por el contrario, junto con el átomo de nitrógeno, significan un anillo heterocíclico, saturado o insaturado, de 3 a 8 miembros,
y sus estereoisómeros separados, sus sales, sus solvatos o los solvatos de las sales, incluyendo todas las modificaciones cristalinas.
PDF original: ES-2648292_T3.pdf
Composiciones y métodos para suprimir la proliferación endometrial.
(02/08/2017) Un antagonista de progesterona seleccionado entre 21-metoxi-17α-acetoxi-11ß-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona (CDB-4124) o 17α-acetoxi-11ß-(4-N,N-dimetilamino-fenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona para uso en el tratamiento médico de un paciente para suprimir la proliferación de endometrio o para prevenir la hiperproliferación de células uterinas a la vez que se evitan los efectos adversos asociados a un endometrio engrosado o estancado, según un régimen de administración intermitente que comprende administrar una cantidad terapéuticamente efectiva de un antagonista de progesterona durante un periodo de administración en el cual se administra el antagonista de progesterona diariamente…
Composiciones fitoestrogénicas para prevenir o tratar síntomas asociados con menopausia.
(28/06/2017). Solicitante/s: NATURAL ENDOTECH CO., LTD. Inventor/es: KIM,JAE-SOO, KWAK,BO-YEON, YI,KWONTAEK, LEE,JAEKYOUNG.
Composición farmacéutica que comprende (a) éster metílico de shanzhisida o una mezcla de ácido cinámico y éster metílico de shanzhisida; y (b) un portador farmacéuticamente aceptable para su uso en la prevención o el tratamiento terapéutico de un trastorno menopáusico, en la que el trastorno menopáusico es enfermedad musculoesquelética, depresión, irritabilidad, enfermedades del sistema genitourinario, enfermedades cardiovasculares o demencia.
PDF original: ES-2641291_T3.pdf
Moduladores selectivos de progesterona en el tratamiento de la hemorragia uterina.
(16/03/2016). Solicitante/s: PREGLEM S.A. Inventor/es: LOUMAYE, ERNEST, FAUSER,BARTHOLOMEUS C. J. M.
Un modulador selectivo del receptor de progesterona, o un metabolito activo del mismo, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de la hemorragia uterina excesiva en una mujer que lo necesita, en el que dicha mujer padece un trastorno de la coagulación y tiene un endometrio sano, y en el que dicho modulador selectivo del receptor de progesterona se selecciona entre CDB-2914 y CDB-4124 y el metabolito activo se selecciona entre CDB-4453, CBD-3877, CDB-3963, CDB-3236 y CDB-4183.
PDF original: ES-2575554_T3.pdf
Nueva forma cristalina de la antiprogestina CDB-4124.
(01/07/2015) Forma anhidra cristalina A de 17α-acetoxi-21-metoxi-11ß-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9-dieno-3,20- diona caracterizada porque proporciona una o más de:
a) difracciones de rayos X de polvo características a 7,9, 11,0, 13,4 [º] 2θ, aproximadamente;
b) bandas de absorción FT Raman características a 2952, 2836, 1600, 1215, 1199, 441 cm-1 ,aproximadamente;
c) un espectro de RMN 13C en estado sólido que comprende resonancias características a 203,1, 202,1, 170,2, 26,4, 15,2, 14,8 ppm ,aproximadamente.
Nueva forma cristalina del CDB-4124 y proceso para la preparación de la misma.
(24/06/2015) Forma cristalina II anhidra de la 17α-acetoxi-21-metoxi-11β-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9- dieno-3,20-diona caracterizada por que proporciona una o más de:
a) tener picos de difracción de rayos X de polvo característicos a aproximadamente 6,8, 11,0, 11,6, 14,9, 19,1 ± 0,2 [°] 2Θ;
b) tener bandas de absorción Raman TF características a aproximadamente 3054, 2963, 2850, 1604; 1195, 1159 ± 4 cm-1;
c) tener un espectro RMN de 13C en estado sólido que comprende resonancias características a aproximadamente 196,7, 172,4, 169,3, 20,7, 20,1, 17,7 ± 0,1 ppm.
17-Alfa-sustituida, 11-beta-sustituida-4-arilo y 21-sustituida 19-norpregnadienodionas como agentes antiprogestacionales.
(17/06/2015) Compuesto que tienen la fórmula general:**Fórmula**
en la que R1 es -C(O)CH3;
R2 es acetoxi;
R3 es acetoxi; R4 es etilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es -SAc;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es metoxi;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es metoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo;
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es H;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es Br;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es acetoxi;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es -SAc;
R3 es OH;
R4 es…
20-Ceto-11Beta-Arilesteroides y sus derivados que tienen actividad hormonal agonista y antagonista.
(23/04/2014) Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal de estructura II,
en la que
R1 es (R2R3N)-, en la que R2 y R3 pueden ser combinaciones de H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o
R1 es (R2R3(O))-, en la que R2 y R3 pueden ser combinaciones de alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o en la que
R1 es**Fórmula**
en la que q es 0 ó 1, Y es -(CH2)m-, donde m es un número entero de 0 a 5, o Y es -(CH2)n-Z-(CH2)p-, donde n ≥ 0 a 2, p ≥ 0 a 2 y Z es un heteroátomo, opcionalmente sustituido y donde los grupos CH2 pueden estar opcionalmente sustituidos;…
Antagonistas de progesterona espiro-condensados en posición 17 con un grupo perhidrofurano sustituido con difluorometileno.
(23/12/2013) Un compuesto, que tiene la estructura de fórmula (I)
En la que
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno; o
R1 y R2 son conjuntamente un grupo metileno;
R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;…
Uso de ulipristal para tratar los fibroides uterinos.
(11/12/2013) El acetato de ulipristal (17α-acetoxi-11&bewta;-[4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona), o cualquier metabolito seleccionado del grupo que consiste en CDB-3877, CDB-3963, CDB-3236, y CDB-4183, para su uso para reducir o detener los sangrados en un paciente que padece fibroides uterinos.
Compuestos esteroides 16,17-anelados sustituidos para usar en la atención sanitaria de mujeres.
(19/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula
en la que
R' es H o halógeno;
R2 es H, alquilo (1C-4C), acilo (1C-4C), glucuronilo o sulfamoílo;
R3 es H o halógeno;
R4 es H, alquilo (1C-4C), alquenilo (2C-4C) o alquinilo (2C-4C);
R5es metilo o etilo;
R6 es H o metilo;
R7 es H o metilo;
R8 es H o acilo.
Derivados esteroideos 11-fosforosos útiles como moduladores del receptor de progesterona.
(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
n es un número entero de 0 a 3;
R0 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, nitro, amino,(alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino;
X está seleccionado entre el grupo que consiste en O y S;
cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-4,-C(-O-alquil C1-4)2, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado, fenilo, -O-fenilo, -O-aralquilo yNR5R6; en el que el fenilo, tanto sólo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con unoo más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3,ciano, nitro, amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino;
en…
Derivados de oxa-esteroides como moduladores selectivos del receptor de progesterona.
(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heteroarilo,aralquilo y alquil-C1-4heteroarilo; en el que arilo o heteroarilo, bien solo o como parte de un grupo sustituyente, seencuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que están seleccionados de forma independienteentre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro,amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4) amino:
R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, NRARB, SRA y -SO2-RA; en la que RA y RB estánseleccionados de forma independiente entre…
COMPUESTOS ESTEROIDEOS CON UN CARBOCICLO CONCENSADO EN 16,17 QUE TIENEN ACTIVIDAD ESTROGENICA SELECTIVA.
(16/10/2005) Un compuesto esteroideo que tiene la fórmula : fórmula 1 en la cual: los enlaces punteados representan dobles enlaces opcionales; R6 es H, =CH2, o CH3, o CH2-CH3; R7 es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-5 o alquinilo C2- 5, en los que el grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno elegidos independientemente del grupo de átomos de flúor o cloro; R11 es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilideno C1-4, en los que el grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o alquilideno puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno elegidos independientemente del grupo de átomos de flúor o cloro; E representa junto con los átomos…
DERIVADOS DE INDOLINA 3,3-SUBSTITUIDOS.
(01/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido, O, O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono), O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido), O(acetilo), arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, alquilarilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilheteroarilo con 1 a 8 átomos de carbono, 1-propinilo y 3-propinilo; o R1 y R2 se unen para formar un anillo que comprende - CH2(CH2)nCH2-; -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2-; -O(CH2)mCH2-; - O(CH2)pO-; -CH2CH2OCH2CH2-; -CH2CH2N(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono)CH2CH2-, o CH2CH2NHCH2CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 1 a 4; p es un…