CIP 2015 : C07K 7/23 : Hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH); Péptidos semejantes.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

C07K 7/23 · · Hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH); Péptidos semejantes.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVA COMPOSICIÓN VETERINARIA INYECTABLE PARA LA SINCRONIZACIÓN DEL DESOVE EN PECES.

(03/08/2017). Solicitante/s: FARMACOLOGIA EN AQUACULTURA VETERINARIA FAV S.A. Inventor/es: GAJARDO CORDOVA,Johanna Margarita, VENEGAS BENITEZ,Mauricio Alberto, FRANCIS POWEL,James Frederick.

Una nueva composición oleosa con la hormona de liberación de gonadotropina análoga de salmón para la inducción de la maduración de gametos en peces. La composición comprende una mezcla de dos o más aceites que permite una eficiente liberación sostenida, obteniéndose una sincronización del desove en estanques, de un alto rendimiento de ovas viables y por lo tanto de alevines.

Proteínas de fusión terapéuticas.

(04/03/2016) Una proteína de fusión de polipéptido monocatenario, que comprende: (a) una proteasa no citotóxica capaz de romper una proteína del aparato de fusión exocítica de una célula diana; (b) un resto de transporte dirigido que es capaz de unirse a un sitio de unión sobre la célula diana, y dicho sitio diana es capaz de sufrir una endocitosis para ser incorporado en un endosoma dentro de la célula diana; (c) un dominio de translocación que es capaz de translocar la proteasa desde el interior de un endosoma, a través de la membrana endosómica y hacia el citosol de la célula diana; (d) un primer sitio de ruptura de proteasas,…

La hormona inhibidora de gonadotrofinas (GnIH) y su uso para controlar la pubertad, la reproducción, la ingesta y el crecimiento en peces.

(29/02/2016). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CADIZ. Inventor/es: MUÑOZ CUETO,Jose Antonio, PAULLADA SALMERON,Jose Antonio.

La hormona inhibidora de gonadotrofinas (GnIH) y su uso para controlar la pubertad, la reproducción, la ingesta y el crecimiento en peces. La lubina, Dicentrarchus labrax, es una de las especies más cultivadas en la UE. Un problema en su cultivo es el adelanto de la pubertad, que conlleva crecimientos pobres y deterioro en la calidad de la carne. La presente invención se enmarca en el sector de Biotecnología (sector de aplicación de Acuicultura). La invención relata la estrategia de clonación de la hormona inhibidora de las gonadotrofinas (GnIH) de la lubina, que contiene dos nuevos péptidos de la familia RFamida. Estos péptidos han sido sintetizados y utilizados para generar anticuerpos específicos y han demostrado tener efectos inhibidores sobre diferentes factores neuroendocrinos y endocrinos que controlan la reproducción de la lubina. Esta invención puede resultar de interés para controlar la pubertad, la reproducción, la ingesta y el crecimiento de peces.

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LA HORMONA INHIBIDORA DE GONADOTROFINAS (GNIH) Y SU USO PARA CONTROLAR LA PUBERTAD, LA REPRODUCCIÓN, LA INGESTA Y EL CRECIMIENTO EN PECES.

(04/02/2016). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CADIZ. Inventor/es: MUÑOZ CUETO,Jose Antonio, PAULLADA SALMERON,Jose Antonio.

La lubina, Dicentrarchus labrax, es una de las especies más cultivadas en la UE. Un problema en su cultivo es el adelanto de la pubertad, que conlleva crecimientos pobres y deterioro en la calidad de la carne. La presente invención se enmarca en el sector de Biotecnología (sector de aplicación de Acuicultura). La invención relata la estrategia de clonación de la hormona inhibidora de las gonadotrofinas (GnlH) de la lubina, que contiene dos nuevos péptidos de la familia RFamida. Estos péptidos han sido sintetizados y utilizados para generar anticuerpos específicos y han demostrado tener efectos inhibidores sobre diferentes factores neuroendocrinos y endocrinos que controlan la reproducción de la lubina. Esta invención puede resultar de interés para controlar la pubertad, la reproducción, la ingesta y el crecimiento de peces.

Péptidos multiméricos ramificados para diagnóstico y terapia de tumores.

(17/06/2015) Un péptido multimérico que tiene las fórmulas generales A o B:**Fórmula** o**Fórmula** en las que n ≥ 1 a 5, X ≥**Fórmula** en la que m ≥ 1 a 27, o**Fórmula** en la que p ≥ 1 a 5,**Fórmula** en la que m ≥ 1-27 y q ≥ 1 a 5, o,**Fórmula** en la que q ≥ 1 a 5, o**Fórmula** en la que q ≥ 1 a 5 W ≥**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula** y Z ≥ NH2 u OH, en las que cada péptido tiene una secuencia derivada de Neurotensina (NT), para su uso como agente antitumoral.

Método para la fabricación de degarelix.

(22/04/2015) Un método de fabricación de degarelix, Ac-D-2Nal-DPhe(4Cl)-D-3Pal-Ser-4Aph(Hor)-D-4Aph(Cbm)-Leu-ILys-Pro- D-Ala-NH2, en donde el degarelix comprende 0,3% en peso o menos, en particular 0,1% en peso o menos, lo más particularmente 0,01% en peso o menos, de Ac-D-2Nal-D-Phe(4Cl)-D-3Pal-Ser-X-D-4Aph(Cbm)-Leu-ILys-Pro-D-Ala- NH2, en donde X es 4-([2-(5-hidantoil)]-acetilamino)-fenilalanina, comprendiendo el método la síntesis por etapas sobre un soporte sólido que comprende un grupo amino conectado al soporte, en donde las etapas comprenden proporcionar una solución de un aminoácido o péptido del que el grupo amino en α se protege mediante Fmoc; poner en contacto el soporte con la solución en presencia de un reactivo para formar…

Proteína para inmunocastración de mamíferos.

(02/04/2014) Proteína de fusión que incorpora la hormona liberadora de gonadotrofinas (GnRH) para la immunocastración de mamíferos, secuencias de ADN que codifican dicha proteína de fusión, vacuna que comprende dicha proteína de fusión, y procedimiento para preparar la proteína de fusión. La proteína de fusión incorpora la secuencia aminoacídica de la GnRH fusionada a una secuencia de acuerdo a la SEQ ID No. 14, no derivada de patógeno, con capacidad inmunogénica y que contiene sitios de O-glicosilación.

Forma de administración para péptidos farmacéuticamente activos con liberación sostenida del principio activo y procedimiento para su preparación.

(22/01/2014) Preparación farmacéutica en gel, que comprende una mezcla de al menos un compuesto peptídico iónico, farmacéuticamente activo, con una longitud de 8 hasta 12 aminoácidos, en forma liofilizada, en una concentración de 5 hasta 50 mg de péptido por ml de la cantidad total de preparación farmacéutica, y una solución acuosa de una sal inorgánica o una sal de ácido acético, en una concentración de 0,01% hasta 0,9% (en peso/volumen), en donde después de mezclar, la preparación farmacéutica en gel se puede administrar de inmediato o después de un tiempo de permanencia de hasta aproximadamente 120 minutos, preferiblemente…

EPÍTOPOS DE CÉLULAS T AUXILIARES COMO ESTIMULANTES INMUNITARIOS PARA INMUNÓGENOS PEPTÍDICOS SINTÉTICOS.

(24/11/2011) Un epítopo de células T auxiliares seleccionado del grupo que consiste en SEQ ID NO: 31 y 32

EPITOPOS ARTIFICIALES DE CELULAS T AYUDADORAS COMO ESTIMULADORES INMUNES PARA PEPTIDOS SINTETICOS INMUNOGENOS.

(08/10/2010) Un epítope de célula asistente T seleccionado del grupo caracterizado porque consiste de SEC. DE IDENT. NO: 6 o 15

PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE UN PEPTIDO QUE PRESENTA UNA AMIDA C-TERMINAL.

(16/04/2010) Procedimiento para preparar exenatide que comprende: a) proporcionar aminoácidos, protegidos o no protegidos, unidos en su C terminal a una resina lábil superácida; b) acoplar dicho aminoácido con otro aminoácido, protegido o no protegido, en presencia de un reactivo de acoplamiento; c) repetir la etapa b) para obtener un péptido, en el que el péptido está protegido con por lo menos un grupo protector que permanece en el péptido cuando se escinde la resina; d) escindir dicho péptido protegido de la resina mezclando con una solución ácida moderada; y e) realizar la amidación del péptido protegido obtenido en la etapa d), con una amina apropiada

METODO DE PREPARACION DE INTERMEDIOS TRIPEPTIDICOS PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LHRH.

(10/02/2010) Un método de preparación de un tripéptido representado por la fórmula [I]: Ac - D - 2Nal - D - 4ClPhe - D - 3Pal - OH [I] O una sal del mismo, que comprende al menos una de a : condensar un compuesto representado por la fórmula [II]: Ac - D - 2Nal - OH [II] una sal del mismo o un derivado reactivo del mismo, con un compuesto representado por la fórmula [III]: H - D - 4ClPhe - OR 1 [III] en la que R 1 representa metilo, etilo o bencilo, o una sal del mismo, para producir un compuesto representado por la fórmula [IV]: en la que R 1 es según se definió anteriormente; Ac - D - 2Nal - D - 4ClPhe - OR 1 [IV] hidrolizar…

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE UN PEPTIDO LHRH.

(01/03/2007) Un procedimiento para preparar un péptido de la fórmula (I), (Ver fórmula) en el que el resto His se protege con un grupo tosilo y es protegido el indol-NH de cualquier resto Trp, que comprende las etapas de: (a) unir una sal de cesio de Boc-Gly en una resina de poliestireno clorometilada para proporcionar Boc-Gly-resina; (b) desbloquear la Boc-Gly-resina mezclando la Boc-Gly-resina con una mezcla de un ácido orgánico Boc-desqueante para proporcionar una sal de ácido orgánico de H2N-Gly-resina; (c) neutralizar la sal de ácido orgánico de H2N-Gly-resina con una base para proporcionar H2N-Gly-resina; (d) acoplar H2N-Gly-resina con un aminoácido protegido Boc-c-amino,…

ANTAGONISTAS DE GNRH MODIFICADOS EN LAS POSICIONES 5 Y 6.

(01/11/2006) La invención se refiere a péptidos que tienen propiedades de antagonistas de la hormona de liberación de la gonadotropina (GnRH) de granduración. Estos antagonistas pueden servir para regular la fertilidad y para tratar los tumores dependientes de los esteroides así como en otras indicaciones terapéuticas a corto plazo y a largo plazo. Estos antagonistas tienen un derivado de aminoPhe o su equivalente en la posición 5 y 6.Este derivado se modifica de manera a contener un grupo carbamoilo o heterociclo, incluido una fracción de urea en su cadena lateral. Unos decapéptidos particularmente eficaces que siguen produciendo una supresión muy…

SUSPENSIONES INYECTABLES DE EFECTO PROLONGADO DE UN ANALOGO DE LHRH Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/05/2006). Solicitante/s: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ENGEL, JURGEN, KLOKKERS-BETHKE, KARIN, REISSMAN, THOMAS, HILGARD, PETER.

SALES POCO SOLUBLES DE ANALOGOS DE LHRH, POR EJEMPLO, EMBONATO DE CETRORELIX, MUESTRAN UN EFECTO DE LIBERACION SOSTENIDA INTRINSECO EN EL TAMAÑO DE GRANO DE 5 {MI}M A 200 {MI}M.

QUIMERAS DE GNRH-LEUCOTOXINA.

(01/03/2006). Solicitante/s: UNIVERSITY OF SASKATCHEWAN. Inventor/es: POTTER, ANDREW, A., MANNS, JOHN, G.

SE EXPONEN NUEVOS SISTEMAS PORTADORES INMUNOLOGICOS, EL ADN QUE LOS CODIFICA Y EL USO DE LOS MISMOS. LOS SISTEMAS PORTADORES INCLUYEN PROTEINAS QUIMERICAS QUE COMPRENDEN UN POLIPEPTIDO DE LEUCOTOXINA FUNDIDO A UNO O MAS MULTIMEROS GNRH SELECCIONADOS, QUE COMPRENDEN AL MENOS UNA SECUENCIA REPETIDA DE DECAPEPTIDOS GNRH, O AL MENOS UNA UNIDAD REPETIDA DE UNA SECUENCIA QUE CORRESPONDE AL MENOS A UN EPITOPE DE UNA MOLECULA GNRH SELECCIONADA. SEGUN LA INVENCION, LAS SECUENCIAS SELECCIONADAS DE GNRH PUEDEN SER TODAS IGUALES, O CORRESPONDER A DIFERENTES DERIVADOS, ANALOGOS, VARIANTES O EPITOPES DE GNRH, SIEMPRE Y CUANDO LAS SECUENCIAS DE GNRH SEAN CAPACES DE PROVOCAR UNA RESPUESTA INMUNE. LA LEUCOTOXINA ACTUA AUMENTANDO LA INMUNOGENICIDAD DE LOS MULTIMEROS DE GNRH FUSIONADAS A LA MISMA.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ANTAGONISTA DE LHRH.

(01/05/2005). Solicitante/s: ZENTARIS AG. Inventor/es: ENGEL, JURGEN, BAUER, HORST, DAMM, MICHAEL, SALONEK, WALDEMAR, STACH, GABRIELE.

Procedimiento para la preparación de una formulación farmacéutica destinada a la aplicación por vía parenteral a animales mamíferos, caracterizado porque se hace reaccionar una sal por adición de ácido, fácilmente soluble, de un agente antagonista de LHRH peptídico de carácter básico, en presencia de un apropiado agente diluyente, con un intercambiador de iones en lecho mixto o con una mezcla de un intercambiador de iones de carácter ácido y de un intercambiador de iones de carácter básico, mediando formación del péptido de carácter básico libre, a continuación se separa el intercambiador de iones, y luego el péptido de carácter básico libre se hace reaccionar con un ácido inorgánico u orgánico mediando formación de la deseada sal por adición de ácido del péptido difícilmente soluble, luego se añaden apropiadas sustancias farmacéuticas coadyuvantes, de vehículo y de estructura, y a continuación se elimina el agente diluyente.

NUEVOS ANTAGONISTAS DE LA LHRH CON PROPIEDADES DE DISOLUCION MEJORADAS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENTARIS AG. Inventor/es: KUTSCHER, BERNHARD, GINTHER, ECKHARD, BERND, MICHAEL, BECKERS, THOMAS, ROMEIS, PETER, REISSMANN, THOMAS.

Compuestos de la fórmula general 1 A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10- NH2 en la cual significan A un grupo acetilo o un grupo 3-(4-fluorofenil)- propionilo Xxx1 D-Nal o D-Nal , Xxx2-Xxx3D-Cpa-D-Pal o un enlace sencillo, Xxx4 Ser, Xxx5 N-Me-Tyr, Xxx6 D-Hci, Xxx7 Nle, Xxx8 Arg o Lys(iPr), Xxx9 Pro, y Xxx10 Ala o Sar y sus sales con ácidos farmacéuticamente aceptables.

ANALOGOS DE ANTRACICLINA CITOTOXICO DIRIGIDOS.

(01/05/2004) ESTA INVENCION CAE EN EL CAMPO DE LA QUIMICA DE DIRECCION DE DERIVADOS ANTICANCERIGENOS DE LA ANTRACICLINA. MAS EN PARTICULAR, SE REFIERE A LA DOXORRUBICINA (DOX) O SUS DERIVADOS DE DAUNOSAMINA MODIFICADA (DM-DOX) LIGADOS COVALENTEMENTE A ANALOGOS DE HORMONAS PEPTIDICAS TALES COMO LH-RH, BOMBESINA O SOMATOSTATINA. ESTOS CONJUGADOS COVALENTES SON DIRIGIDOS HACIA VARIOS RECEPTORES TUMORALES POR LOS ANALOGOS DE HORMONAS PEPTIDICAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SE REPRESENTAN POR LA FORMULA GENERAL: Q 14 - O - R - P DONDE Q TIENE LA FORMULA GE NERAL (II) DONDE: Q 14 REPRESENTA UNA FRACCION Q CON UNA CADENA LATERAL EN LA POSICION 14; R - ES H O - C(O) (CH 2 ) N…

PROCEDIMIENTO PARA LA SALIFICACION Y PURIFICACION DE OLIGOPEPTIDOS EN UNA ETAPA.

(16/02/2004). Solicitante/s: DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLER, THOMAS, DRAUZ, KARLHEINZ, PROF., GUNTHER, KURT, DR., KUNZ, FRANZ-RUDOLF, DR.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA UNA RESALINIZACION EN UNA SOLA ETAPA Y PURIFICACION DE OLIGOPEPTIDOS. LOS OLIGOPEPTIDOS NO APARECEN FRECUENTEMENTE EN SU SINTESIS DE MANERA DIRECTA COMO ACETATOS. LAS SALES DE ACETATO DE OLIGOPEPTIDOS SON DESEABLES OBTENERLAS COMO COMPUESTOS ACTIVOS EN MEDICINAS Y FORMULACIONES. DE LOS PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS DEL ESTADO DE LA TECNICA SE TRABAJABA HASTA AHORA SOLO CON DOS ETAPAS SEPARADAS O CON COMPUESTOS ELUYENTES QUE CONTIENEN PIRIDINA. DE ACUERDO CON LA INVENCION SE PUEDE REALIZAR LA RESALINIZACION Y PURIFICACION EN UNA ETAPA, Y SE PUEDE EVITAR LA UTILIZACION DE PIRIDINA COMO ELUYENTE, SI EL OLIGOPEPTIDO SE PURIFICA EN FORMA DE SU SAL DE CLORURO CON UN ELUYENTE QUE CONTIENE ACETATO SEGUN PROCEDIMIENTOS DE CROMATOGRAFIA LIQUIDA.

ANTAGONISTAS DE LHRH.

(16/09/2003). Solicitante/s: BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Inventor/es: BOWERS, CYRIL, Y., FOLKERS, KARL, A., JANECKA, ANNA.

SE HAN SINTETIZADO ANALOGOS DE LHRH Y COMPUESTOS RELACIONADOS CON ELEVADA SOLUBILIDAD EN AGUA. ESTOS NUEVOS ANALOGOS POSEEN UNA ACTIVIDAD ANTIOVULATORIA DEL 0 % AL 100 % A DOSIS DE 0,5 MI}G Y DEL 0 % AL 80 % A DOSIS DE 0,25 MI}G. LA DE SUB,50} PARA LA LIBERACION DE HISTAMINA FUE DE 30,5 MI}G/ML MI}G/ML.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR PEPTIDOS.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UN PEPTIDO DE FORMULA (I): 5 - OXO - PRO - R SUP,1 - TRP - SER - R 2 - R 3 - R 4 - ARG - PRO R 6 , DONDE R 1 REPRESENTA HIS, TYR, TRP O P - NH SUB,2 - PHE; R 2 REPRESENTA TYR O PHE; R 3 REPRESENTA GLY OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN RESIDUO DE AL - D - AMINOACIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 4 REPRESENTA LEU, ILE O NLE; R 6 REPRESENTA GLY - NH - R 7 , DONDE, R SUP,7 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXILO, O NH R 8 , DONDE, R 8 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGE NO, UN GRUPO ALQUILO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR…

PEPTIDOS ANTAGONISTAS DE LHRH.

(16/12/2002). Solicitante/s: ADVANCED RESEARCH & TECHNOLOGY INSTITUTE. Inventor/es: ROESKE, ROGER, W.

SE DESCRIBEN NUEVOS PEPTIDOS ANTAGONISTAS DE LA LHRH, COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE LOS MISMOS Y METODOS PARA SU UTILIZACION. EL ANTAGONISTA DE LA LHRH ES UN COMPUESTO PEPTIDICO, EN EL QUE UN RESIDUO DEL COMPUESTO PEPTIDICO CORRESPONDIENTE AL AMINOACIDO EN POSICION 6 DE LA LHRH DE MAMIFEROS NATURAL INCLUYE UN GRUPO N - ACILO HIDROFILO, UN GRUPO DIPOLAR, UN GRUPO SULFONIO, UN GRUPO MODIFICADOR DEL RECEPTOR O UN GRUPO DE BAJA POLARIDAD.

Análogos de péptido LH-RH, sus usos y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(01/04/2002). Solicitante/s: LABORATOIRE THERAMEX. Inventor/es: PARIS, JACQUES, DELANSORNE, REMI.

Un análogo del péptido LH-RH, en el que Ada 7 o Npg 7 sustituyen a Leu 7 , y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

ANTAGONISTAS DE LHRH QUE COMPRENDEN RESTOS DE AMINOACILO MODIFICADOS EN POSICION 5 Y 6.

(16/02/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: SAUER, DARYL, R., HAVIV, FORTUNA, SWENSON, ROLF, E., GREER, JONATHAN.

UNA CLASE DE POTENTES ANTAGONISTAS LHRH DECAPEPTIDOS QUE POSEEN RESIDUOS DE AMINOACILOS N-ALQUILATADOS DONDE LA PARTE DE LA CADENA LATERAL DEL RESIDUO ES UN 4-(AMINOSUSTITUIDO)FENILALANILO , 4-(AMINO SUSTITUIDO)CICLOHEXILALANILO , O {OG}-(AMINO SUSTITUIDO) GRUPO ALQUILO, Y ADICIONALMENTE LOS RESIDUOS DE AMINOACILO EN POSICION 5 SON N-ALQUILATADOS EN EL ATOMO DE NITROGENO DE LA COLUMNA PEPTIDA.

UN PEPTIDO MEJORADO, COMPOSICION INMUNOGENICA Y VACUNA O PREPARACION MEDICA, UN PROCEDIMIENTO PARA INMUNIZAR A LOS ANIMALES CONTRA LA HORMONA LHRH, ANALOGOS DEL PEPTIDO LHRH REPETIDOS EN TANDEM Y SU USO COMO VACUNA.

(01/02/2002). Solicitante/s: DLO INSTITUUT VOOR DIERHOUDERIJ EN DIERGEZONDHEID. Inventor/es: MELOEN, ROBERT, HANS, OONK, HENDRICA, BERENDINA.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA PREPARACION DE VACUNA DE PEPTIDO EN TANDEM DE LHRH MODIFICADO EN LA QUE EL AMINOACIDO GLICINA EN LA POSICION DE UNO O AMBOS DECAPEPTIDOS LHRH QUE CONSTITUYEN LA UNIDAD DEL TANDEM SE ENCUENTRA SUSTITUIDO POR UN AMINOACIDO DEXTRORROTATORIO QUE CONTIENE UNA CADENA LATERAL A LA QUE PUEDE ACOPLARSE UN COMPONENTE VEHICULO. ADICIONALMENTE, EL PEPTIDO EN TANDEM DE LHRH PUEDE PONERSE EN FORMA DE TANDEM ES EFECTIVA CONTRA LHRH (HORMONA LIBERADORA DE LA HORMONA LUTEINIZANTE) TAMBIEN DENOMINADA GNRH (HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA) PARA CASTRACION INMUNOLOGICA, PARA INHIBIR O AFECTAR LAS FUNCIONES REPRODUCTORAS, O AFECTAR EL COMPORTAMIENTO EN VERTEBRADOS EN GENERAL Y EN ANIMALES DOMESTICADOS Y EL HOMBRE EN PARTICULAR.

ANALOGOS DE GNRH.

(01/01/2000). Solicitante/s: THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES. Inventor/es: HOEGER, CARL, A., RIVIER, JEAN, EDOUARD, FREDERIC, THEOBALD, PAULA, GUESS, PORTER, JOHN, S., RIVIER, CATHERINE, LAURE, VALE, WYLIE, WALKER, JR.

SE PRESENTAN PEPTIDOS QUE INCLUYEN AMINOACIDOS NO NATURALES Y QUE INHIBEN LA SECRECION DE GONADOTROPINAS POR PARTE DE LA GLANDULA PITUITARIA E INHIBEN LA LIBERACION DE ESTEROIDES POR LAS GONADAS. LOS PEPTIDOS SON ANALOGOS DE LA GNRH DICAPEPTIDA EN LA EXISTE AL MENOS UN RESIDUO DE UN AMINOACIDO NATURAL U* EN LAS POSICIONES 3, 5 Y/O 6. DICHOS AMINOACIDOS NO NATURALES SON UTILES EN LA SINTESIS DE PEPTIDOS Y PUEDEN FORMARSE DESPUES DE LA SINTESIS DE UNA CADENA PEPTIDA. LOS AMINOACIDOS NO NATURALES U* PUEDEN TENER UN GRUPO DE CIANOGUNIDINO EN EL ATOMO DE CARBONO OMEGA DE LA CADENA LATERAL, PERO PREFERIBLEMENTE TIENEN LA FORMULA U*(I) EN LA QUE J ES 1 O 2 Y R11 ES H O UN RADICAL DE ACIL QUE TENGA ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO.

INMUNOGENOS CONTRA LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINAS.

(16/12/1999). Solicitante/s: APHTON CORP. Inventor/es: GRIMES, STEPHEN, SCIBIENSKI, ROBERT.

SE REVELAN COMPOSICIONES INMUNOGENICAS CAPACES DE GENERAR UNA RESPUESTA INMUNE EN MAMIFEROS CONTRA GNRH. LAS COMPOSICIONES INMUNOGENICAS SON EFECTIVAS EN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HORMONA ESTEROIDE GONADAL Y DE GONADOTROPINA DEPENDIENTE DE LAS ENFERMEDADES Y DE LA CONTRACEPCION INMUNOLOGICA DE LOS MAMIFEROS.

ANTAGONISTAS DE LA LHRH Y PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(16/01/1999). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULZER, JOHANN, THAMM, PAUL, LOBBIA, ALESSANDRO, BRUMBY, THOMAS.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS LHRH CON LA FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES UN GRUPO ACIL, X1 ES D - NAL, X2 ES D (4 - CL) - PHE, X3 D - - PAL X6 ES D - CIT O D - NEU, X8 ES L - ARG O L - NEU, DONDE AL MENOS UNO DE LOS RESTOS X6 Y X8 ES UN NEU, Y X10 ES D - ALA -NH2, DONDE NEU REPRESENTA UN GRUPO DE LAS FORMULAS (II), (III) O (IV), DONDE W REPRESENTA UNO DE LOS RESTO (A), (B), (C) O (D). LA INVENCION ABARCA MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE LA FORMULA I Y LAS SUSTANCIAS DE SOPORTE Y AUXILIARES HABITUALES. LOS MEDICAMENTOS SE UTILIZAN EN LOS CASOS DE CARCINOMA DE PROSTATA, ENDOMETRIOSIS Y EN EL CONTROL DE LA FERTILIDAD.

Análogo de la hormona de liberación de la hormona luteinizante (LHRH).

(01/01/1998). Solicitante/s: TAP PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: HAVIV, FORTUNA, GREER, JONATHAN.

Un procedimiento para la preparación del compuesto N-Ac-D-2-Nal-D-4-Cl-Phe-D-3-Pal-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(N-épsilon-nicotinoil)-Leu-Lys(N-épsilon-isopropil)-Pro-D-AlaNH2 o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, comprendiendo dicho procedimiento acoplar secuencialmente aminoácidos o análogos de aminoácidos adecuadamente protegidos, seguido por la eliminación de los grupos protectores.

ANTAGONISTAS DE LHRH.

(01/07/1997). Solicitante/s: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: XIAO, SHAOBO, TIANJIN MUNICIPAL RESEARCH INSTITUTE.

EL INVENTO CONSTA DE DOS ASPECTOS: 1) EL METODO DE DISEÑO Y SINTESIS DE LOS ANTAGONISTAS LHRH; 2) LOS PRODUCTOS QUE SE OBTIENEN POR LA UTILIZACION DE ESTE METODO. TOMANDO COMO COMPONENTE MADRE (NAC LEU7, ARG3, PRO9, DALA10) NH2. POR LA MODIFICACION DE LAS DOS ZONAS ALCALINA Y LIPOPHLICA DE LA MOLECULA DEL COMPUESTO MADRE SE OBTIENEN UNA SERIE DE EQUIVALENTES NUEVOS, QUE SE EXPRESAN COMO (NAC DALA 10)NH2. DE ESTA FORMA LA ALTA ACTIVIDAD OVOLAROTIA DEL COMPUESTO MADRE (SE OBTIENE) A LA VEZ QUE SE REDUCE LA ACTIVIDAD LIBERATORIA DE LA HISTAMINA HASTA UNOS NIVELES MEDICAMENTE ACEPTABLES.

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