CIP-2021 : C07D 277/18 : Atomos de nitrógeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 277/00C07D 277/18[4] › Atomos de nitrógeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/18 · · · · Atomos de nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de IRE 1 alfa.

(26/02/2020) Compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre (3e), (3g) o (3h), cada una representada por: **(Ver fórmula)** o sal aceptable farmacéuticamente del mismo, caracterizado por que R6 se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en la que R27 es -OH, alcoxilo, o **(Ver fórmula)** R9 y R10 son, independientemente, hidrógeno, metilo, bencilo, o **(Ver fórmula)** o R9 y R10, junto con el nitrógeno al que se unen, forman un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido, opcionalmente, con alquilo; **(Ver fórmula)** en la que R32 es -OH, o **(Ver fórmula)** R12 es hidrógeno y R11 es bencilo, sustituido, opcionalmente,…

Procedimiento de preparación cianoimino-1,3-tiazolidinas.

(21/12/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: JELICH, KLAUS DR., LORENZ, KLAUS, LUI, NORBERT, LITTMANN, MARTIN, LECORRE,BRICE.

Procedimiento de preparación cianoimino-1,3-tiazolidina por reacción de N-cianocarbonimidoditiocarbonato de dimetilo y sales de cisteamina en presencia de al menos un carbonato de metal alcalino o hidrogenocarbonato de metal alcalino, en el que el disolvente consiste en agua en una cantidad de al menos el 50 %.

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Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1.

(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula** en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace; Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo; R2a y R2b son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…

Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1.

(29/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula general (I'):**Fórmula** en la que t es 0 o 1; el anillo A es fenilo sustituido o piridilo sustituido; R2a es un átomo de hidrógeno; R2b es un átomo de hidrógeno, alquilo C1 a C15 opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo C1 a C15 opcionalmente sustituido o amidino opcionalmente sustituido; cada R3a y R3b es independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1 a C15 opcionalmente sustituido, alcoxi C1 a C15 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; n es un número entero de 1 o 3; cada R3a y cada R3b, puede ser diferente independientemente; y R5 es alquilo C1 a C3; su sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo.

Derivados de sulfonamida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que Z es Het2, opcionalmente sustituido en un átomo de carbono de anillo con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo-alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-S-, amino, alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4), amino-alquilo (C1-C4), alquilamino (C1-C4)-alquilo (C1-C4) y di[alquil (C1-C4)]amino-alquilo (C1-C4); y/o Het2 está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno del anillo con alquilo (C1-C4),…

Derivados de aminodihidrotriazina.

(16/04/2014) Una composición que contiene un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula química 1] en la que el anillo A es un grupo carbocíclico sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo , [Fórmula química 2] Alq.1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C15 o acilo; X es S; R2a y R2b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, amino…

Compuestos derivados de dicetohidrazina y fármacos que contienen los compuestos como ingrediente activo.

(27/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) [en donde R es hidrógeno, CycA, alquilo C1-C8 sustituido opcionalmente con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, CycA, nitro, trifluorometilo y ciano, (en donde CycA es anillo carbonado mono-, bi- o tri-cíclico C3-C15 o un anillo heterocíclico mono-, bi- o tri-cíclico de 3 a 15 miembros que comprende 1-4 de nitrógeno, 1-2 de oxígeno y/o 1-2 de azufre; R16 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, CycA o alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, CycA,-NR18R19, -OR18 -SR18, -NHC(O)-CycA y -NHC(O)-(alquilo…

Compuestos de 1-(azolin-2-il)amino-1,2-difeniletano para combatir insectos, arácnidos y nematodos.

(08/08/2012) Compuestos de 1- (azolin-2-il) amino-1, 2-difeniletano de fórmula general (I) : en la que A es un radical de las fórmulas A1 o A2: y en las que m es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; X es azufre u oxígeno; R1, R2 son cada uno independientemente halógeno, OH, SH, NH2, SO3H, COOH, ciano, nitro, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, (alquil C1-C8) amino, di (alquil C1-C8) amino, alquiltio C1-C8, alquenilo C2-C8, alqueniloxilo C2-C8, alquenilamino C2-C8, alqueniltio C1-C6, alquinilo C2-C8, alquiniloxilo C2-C8, alquinilamino C2-C8, alquiniltio C2-C8, alquilsulfonilo C1-C8, alquilsulfoxilo C1-C8, alquenilsulfonilo C2-C8, alquinilsulfonilo C2-C8, formilo, alquilcarbonilo C1-C8, alquenilcarbonilo C2-C8, alquinilcarbonilo C2-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alqueniloxicarbonilo C2-C8, alquiniloxicarbonilo C2-C8,…

Compuestos de indanilo y tetrahidronaftil-amino-azolina para combatir plagas animales.

(08/05/2012) Un compuesto tautomérico de Indanil- o Tetrahidronaftil-amino-azolina de la fórmula I en donde n es 1 o 2; m es 1,2,3 o 4, en donde cuando m es mayor de 1, los radicales R2 pueden tener el mismo o diferentes significados X es O o NR3 en donde R3 es seleccionado de hidrógeno, ciano, nitro, formilo, C(=O)R3c,C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6- alquinilo, C3-C8-cicloalquilo, C1-C6-alcoxi C2-C6-alquinilamino, di(C2-C6-alquinil)amino, (C1-C6-alcoxi)metilen, C1-C6- alquilsulfinilo, C1-C6-alquilsulfenilo o C1-C6-alquilsulfonilo en donde los átomos de carbono en los radicales alifáticos de los grupos antes mencionados pueden portar cualquier combinación de 1, 2 o 3 radicales, independientemente uno de otro…

COMPUESTOS QUÍMICOS.

(25/02/2011) Un método para combatir y controlar insectos, ácaros o moluscos, que comprende aplicar a una plaga, al sitio de una plaga, o a una planta susceptible de ser atacada por una plaga una cantidad insecticidamente, acaricidamente, nematicidamente, o moluscicidamente eficaz de un compuesto de fórmula (I): dondeX es (i), (ii) o (iii) Y es O, S(O)m, NR3, CR5R6, CR5R6-CR7R8, O-CR7R8, S(O)m-CR7R8, NR3-CR7R8, CR5R6-O, CR5R6-S(O)m, CR5R6-NR3, SO2-NR3, NR3-SO2, NR3-O o O-NR3;m es 0, 1 o 2; el anillo (T) es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros;R1, R2, R5, R6, R7 y R8 son cada uno independientemente H, OH, halógeno, nitro, ciano, rodano, carboxi, formilo, formiloxi, G-, G-O-, G-S-, G-A-, R21R22N-, R21R22N-A-, G-O-A-, G-S-A-, G-A-O-, G-A-S-, G-A-NR23-, R21R22N-A-O-,…

ANTIPRURITICOS.

(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…

DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA NO-SINTASA INDUCIBLE.

(16/07/2006). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE.

Compuestos de fórmula (I): en la que: - bien Y es un metileno (CH2) y X se elige entre los siguientes grupos: O, NH, N-Alquilo (C1-C4), N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo, N-5- pirimidilo, S, SO, SO2, CH2 o CHPh; - o bien Y es un carbonilo (C=O) y X se elige entre los siguientes grupos: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo o N-5-pirimidilo sabiendo que los radicales alquilo (C1-C4) comprenden de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada. Las abreviaturas Bn, Py, Ph significan respectivamente bencilo, piridilo y fenilo, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…

DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-TIAZOL-2-ILAMINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, BACQUE, ERIC, DAMOUR, DOMINIQUE, GUYON, CLAUDE.

Compuestos de la fórmula: en la cual R representa un radical -alk-S-alk-Ar, fenilo o fenilo sustituido con alcoxi (1-6C de cadena lineal o ramifi-cada) o halógeno, Ar representa un radical fenilo y alk un radical alquileno (1-6C de cadena lineal o ramificada), sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, su tautómero y sus sales farmacéuticamente aceptables para su utilización como medicamento.

BENCENACETAMIDA SUSTITUIDA PARA ALFA-ACILO Y ALFA HETEROATOMOS COMO ACTIVADOR DE GLUCOKINASA.

(01/12/2005) Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C -(CH2)n-C -OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono…

1-AZA-2-IMINO-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.

(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…

DERIVADOS BICICLICOS CON CONFORMACION RIGIDA Y DE ADAMANTANO UTILES COMO AGENTES BLOQUEADORES ALFA-2-ADRENERGICOS.

(16/06/2002) UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE: EL ANILLO A ES UNO DE LOS CINCO ANILLOS MULTICICLICOS ALTERNATIVOS MOSTRADOS, EN DONDE LA LINEA DISCONTINUA ADYACENTE A UN ENLACE DOBLE, INDICA QUE EN ESA POSICION PUEDE ESTAR PRESENTE UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; R1 ES 2-OXAZOLINA, 2-IMIDAZOLINA O 2-TIAZOLINA; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIFICADO, O ALQUENILO INFERIOR DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIDICADO, UN ANILLO CICLOALIFATICO DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, FENILO OPCIONALMENTE MONO O DISUSTITUIDO CON HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O ALCOXI DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, O METILENDIOXIFENILO; O UN ESTEREOISOMERO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD BLOQUEANTE DE RECEPTORES AL2 ADRENERGICOS, Y POR TANTO SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO O PALIACION…

PROCESO PARA LA ELABORACION DE 2 - CIANIMINOTIAZOLIDINA.

(16/06/1998). Solicitante/s: SKW TROSTBERG AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THALHAMMER, FRANZ.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE 2 CIANIMINOTIAZOLIDINA DE LA FORMULA MEDIANTE REACCION DE 2 - AMINOETANTIOL Y UN DIALQUIL - N CIANIMIDOCARBONATO DE LA FORMULA GENERAL EN DONDE LOS RESTOS R{SUP, 1} Y R{SUP, 2} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y LOS RESTOS ALIFATICOS SE REPRESENTAN CON 1 HASTA 2 ATOMOS DE CARBONO, QUE PUEDEN CONFIGURAR TAMBIEN CONJUNTAMENTE UN PUENTE ALQUILENO.

PROCESO PARA LA ELABORACION DE CIANIMINO - 1,3 - TIAZOLIDINA.

(16/11/1997). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: LANTZSCH, REINHARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA ELABORACION DE CIANIMINO - 1,3 - TIAZOLIDINA A BASE DE SALES CISTEAMINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE X ES UN RESTO ACIDO, Y DIALQUIL - N - CARBONATOS CIANIMIDO DE LA FORMULA (II) DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON METILO, ETILO, N - PROPILO, I - PROPILO, N -BUTILO, I - BURILO SECUNDARIO O BURILO TERCIARIO QUE SE TRANSFORMAN PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS QUE APARECEN DE MANERA INTERMEDIA DE LA FORMULA (III) EN DONDE A{SUP,(+)} ES UN EQUIVALENTE DE IONES METALICOS O UN ION AMONIO, Y A CONTINUACION SE CICLIDIZAN EN UN VALOR PH DESDE 8 HASTA 9,5 PARA LA OBTENCION DE CIANIMINO - 1,3 - TIAZOLIDINA DE LA FORMULA (IV).

COMPUESTOS DE TIONA HETEROCICLICA Y SU USO COMO BIOCIDAS.

(16/12/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: AUSTIN, PETER.

COMPUESTOS QUE TIENEN 5 MIEMBROS, UN ANILLO CONTENIENDO NITROGENO CON UN GRUPO TIONA ADYACENTE AL ATOMO DE NITROGENO SUSTITUIDO CON EL GRUPO OR, TIENEN PROPIEDADES ANTIMICROBIANAS. LOS COMPLEJOS METALICOS O SALES DE ESTOS COMPUESTOS TAMBIEN TIENEN PROPIEDADES ANTIMICROBIANAS. LOS COMPUESTOS, O LOS COMPLEJOS METALICOS O SALES DE LOS MISMOS, PUEDEN USARSE COMO UN PRESERVATIVO DE FLUIDO DE CORTE, PRESERVATIVO DE MADERA, APLICACIONES DE AGUA DE REFRIGERACION O COMO UN AGENTE ANTIMICROBIANO EN UNA PINTURA. ALGUNOS DE ESTOS COMPUESTOS SON NUEVOS. LOS COMPLEJOS METALICOS O SALES SON NUEVOS.

INHIBICION DE LA VIA DE 6-LIPOXIGENASA.

(16/10/1994). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HANNA, NABIL, BENDER, PAUL ELLIOT, GLEASON, JOHN GERALD, SARAU, HENRY MARTIN, LANTOS, IVAN, GRISWOLD, DON EDGAR, RAZGAITIS, KAZYS ARUNASSHILCRAT, SUSAN CATHY.

UN IMIDAZOL CON UN DIARILO SUSTITUIDO CONDENSADO CON UN ANILLO DE TIAZOL, PIRROL, TIAZINA O PIRIDINA, O COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO, SON UTILES PARA INHIBIR LA VIA DE 5-LIPOXIGENASA EN UN ANIMAL QUE LO NECESITE, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE DICHO COMPUESTO PARA INHIBIR LA VIA DE 5LIPOXIGENASA.

4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE INHIBEN LA 5 LIPOXIGENASA.

(01/10/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, VAN WAUWE, JEAN PIERRE FRANS, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF.

LA INVENCION SE REFIERE A 4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE TIENEN LA FORMULA(I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE 1 A 6 C O HALOGENO; R3 Y R4 SON SEPARADAMENTE CADA UNO H, HALOGENO, AMINO, NITRO O TRIFLUORMETILO Y FINALMENTE Y ES UN RADICAL HETEROCICLICO SELECCIONADO DE ENTRE UNA SERIE DE RADICALES QUE SE INDICAN, QUE TIENEN UTILIDAD EN MEDICINA. SE INCLUYEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO NUEVOS 4 - (4 0 FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES, Y METODOS PARA SU PREPARACION Y LA DE LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS.

NUEVAS ORTO-ANISAMIDAS, SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

(16/05/1993). Solicitante/s: LABORATOIRES DELAGRANGE, SOCIETE ANONYME. Inventor/es: COSTALL, BRENDA, ACHER, JACQUES, MONIER, JEAN-CLAUDE, SCHMITT, JEAN-PAUL, GARDAIX-LUTHEREAU, RENEE, NAYLOR, ROBERT, DR.

LA INVENCION CONCIERNE A NUEVAS BENZAMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I) SUS ISOMEROS OPTICOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ACTIVADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. LEYENDA DE LA FORMULA (IV): 1) A = ALQUILO, ALQUENILO, DIETILAMINOETILO; 2) R1, R2 = H, ALQUILO, ALQUENILO; R3,R4,R5,R6 = H, ALQUILO 3) X = HALOGENO; Y = H, HALOGENO; Z = NH, OXIGENO O AZUFRE.

2 ANILINTIAZOLINAS ANTIFUNGICAS.

(16/02/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HARRISON , BOYD, L., BAUMANN, RUSSELL, J.

SE PUEDEN CONTROLAR INFECCIONES POR HONGOS EN LA PIEL Y EN LAS MUCOSAS POR ADMINISTRACION TOPICA DE UNA COMPOSICION FARMACOLOGICA QUE CONTIENE UNA N-(3- O 4-ALQUILFENIL)-4,5DIHIDRO-2-TIAZOLAMINA.

AMINODIDIHIDROOXAZOLES -TIAZOLES E IMIDAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/01/1993). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: BEELEY, LEE JAMES BEECHAM PHARMACEUTICALS, BERGE, JOHN BEECHAM PHARMACEUTICALS.

UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE OBTENIDA POR ADICION DE ACIDO Y/O UN SOLVATO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R1 Y R2 REPRESENTA CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO DE C1 A C6 O UN GRUPO ALCOXI DE C1 A C6; R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C1 A C6; X REPRESENTA UN ENLACE O UNA MITAD DE CHR5 DONDE R5 ES UN GRUPO R3; Y Z REPRESENTA O O NH. UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS, UNA COMPOSICION FARMACOLOGICA QUE LOS CONTIENE Y EL USO DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES EN MEDICINA.

PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION NUMERO 8702020 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA.

(16/08/1990). Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, BALLESTER RODES, MONSERRAT, PALOMO NICOLAU, FRANCISCO EUGEN.

PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION N.G 8702020 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA. SE DESCRIBE LA PREPARACION DE ESTRUCTURAS CRISTALINAS, DEL POLIMORFO DE FAMOTIDINA DE BAJO PUNTO DE FUSION, DE ALTA Y BAJA DENSIDAD APARENTE. DE UNA SOLUCION DE UNA SAL DE FAMOTIDINA EN METANOL PRECIPITAN O CRISTALIZAN LAS ESTRUCTURAS CRISTALINAS DESEADAS MEDIANTE LA INCORPORACION DE UNA BASE ORGANICA TERCIARIA Y POSTERIOR DILUCION MEDIANTE UN HIDROCARBURO CLORADO. LA INOCULACION CON CRISTALES DE ALTA DENSIDAD FAVORECE LA FORMACION DEL CORRESPONDIENTE POLIMORFO; LA RAPIDA PRECIPITACION A BAJAS TEMPERATURAS, LA FORMACION DEL POLIMORFO DE BAJA DENSIDAD.

UN PROCESO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE GUANIDINOTIAZOL.

(01/05/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: CHOONG WAE PHARM. CO., LTD. Inventor/es: KIM, MUN-SIK, LEE, HAN-KU, CHUNG, YOU-SUP.

NUEVO PROCESO PARA PREPARAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON LA SULFAMIDA EN UN DISOLVENTE ELEGIDO DEL COMPUESTO AROMATICO HALOGENADO DE LA FORMULA (III), EN DONDE R ES HIDROGENO O GRUPO ALQUILO INFERIOR Y X ES UN ATOMO DE HALOGENO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS CATALIZADOS. DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I) SE EMPLEA EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CON EFECTO SUPRESOR DEL ACIDO GASTRICO.

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS IMINOTIAZOLIDINICOS.

(16/01/1987). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS IMINOTIAZOLIDINICOS DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA, CON UN CATALIZADOR DE PALADIO. LA HIDROGENACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO UN ALCANOL INFERIOR, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIDEPRESORA, ANTIPARKINSONICA, ANTIEPILEPTICA Y ESPASMOLITICA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS IMINOTIAZOLIDINICOS.

(16/12/1986). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS IMINOTIAZOLIDINICOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, EN GENERAL SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE CONSIDERAN TAMBIEN LOS ENATIOMEROS, DIASTEREOMEROS Y RACEMATOS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LOS COMPUESTOS DE PARTIDA EMPLEADOS EN EL PROCEDIMIENTO SON CONOCIDOS O PUEDEN PREPARARSE POR METODOS CONOCIDOS. EL METODO DE OBTENCION INCLUYE LA CICLACION DE UN ISOTIOCIANATO EN PRESENCIA DE UN ACIDO Y OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRANSFORMA EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) POSEEN PROPIEDADES ANTIDEPRESORAS, ANTIPARKINSON, ANTIEPILEPTICAS Y ESPASMOLITICAS, ASI COMO UNA MODERADA ACTIVIDAD ANALGESICA. LAS COMPOSICIONES SON PREFERENTEMENTE DE ADMINISTRACION ORAL O PARENTERAL.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS IMINOTIAZOLIDINICOS.

(16/07/1986). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS IMINOTIAZOLIDINICOS. CONSISTE EN REDUCIR, POR HIDROGENACION CATALITICA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO, UN ISOTIOCIANATO DE FORMULA (II), Y CICLAR A 60-100JC, SIMULTANEAMENTE, EL PRODUCTO DE REACCION EN PRESENCIA DE UN ACIDO, Y EN METANOL PARA OBTENER DERIVADOS IMINOTIAZOLIDINICOS DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE AXEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO INFERIOR; R, HAL, ALQUILO INFERIOR, NITRO, HIDROXI, CARBOXI Y OTROS; Y N, 0, 1 O 2. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA POR SUS PROPIEDADES ANTIDEPRESORAS, ANTIPARKINSNICAS, ANTIEPILEPTICAS, ESPASMOLITICAS, Y MODERADAMENTE ANALGESICAS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS NITROGENADOS,PENTA O HEXACICLICOS SUSTITUIDOS POR UN RADICAL AMINADO.

(16/07/1986). Solicitante/s: ALBERT ROLLAND S.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS HETEROCICLICOS PORTADORES DE UN GRUPO AMINO. COMPRENDE: A) CONDENSAR A UN C.D.F. (II) CON UN C.D.F. (III), P.O UN C.D.F. (IV); B) AZIDAR A (IV) CON UNA AZIDA DE METAL ALCALINO, P.O UN C.D.F. (V); C) ESTERIFICAR A (V) CON UN C.D.F. (R2SO2R5), P.O UN C.D.F. (VI); D) TRATAR A (VI) CON UN TIOCIANATO DE METAL ALCALINO, P.O. UN C.D.F. (VII); E) REDUCIR A (VII) CON HIDROGENO, P.O UN C.D.F. (VIII); Y F) CONDENSAR A (VIII) CON HALOGENURO DE CIANOGENO, P.O UN C.D.F. (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, NH O S; AK, O U S; Q UN (R) AZIDA; QK, UN (R) AMINO; R, R1, R3, R4 E Y, H O UN (R) ALCOILO INFERIOR; R2, UN R. ALCOILO Y OTROS; R5, HAL O UN GRUPO ALCOILOXI; X, O, S Y OTROS; YK, H; Z, H, HAL Y OTROS; P.O, PARA OBTENER; C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA; M Y N1, 0, 1 O 2 ENTEROS; R, RADICAL; N, 0 O 1; Y P, 1, 2 O 3. SE UTILIZAN COMO ANTI-DEPRESIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS TIAZOLIDINICOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS TIZAOLIDINICOS. CONSISTE EN N-ALQUILAR A UN DERIVADO TIZAOLIDINICO 2-SUSTITUIDO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN METANOL, ETANOL, ETER, EN PRESENCIA DE UN AGLUTINANTE DE ACIDOS COMO HIDROXIDOS METALICOS ALCALINOS, CARBONATOS, ALCOHOLATOS Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER DERIVADOS TIAZOLIDINICOS DE FORMULA (I). SIENDO: AR UN GRUPO 2-FURILO O UN GRUPO NAFTILO O PIRIDILO SUSTITUIDO POR UNO MAS ATOMOS DE HAL, Y OTROS; X, HAL O UN GRUPO ESTER REACTIVO; Y, N O CH Y Z CIANO O CARBAMOILO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTI-ULCEROSOS.

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