Procedimiento para la preparación de moduladores de receptores H3 de histamina.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I-E) **Fórmula**

en donde

R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C10;



m es 2

R2 se selecciona del grupo que consiste en -OCHR3R4 y -Z-Ar;

R3 es hidrógeno y R4 es un cicloalquilo C3-C10 o un anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo no están sustituidos o están sustituido con -alquilo C1-C4 o acetilo;

alternativamente, R3 y R4 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo C3-C10 o un anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo no están sustituidos o están sustituidos con -alquilo C1-C4 o acetilo;

Z se selecciona del grupo que consiste en S y O;

Ar es un fenilo o heteroarilo; en donde el fenilo o heteroarilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes R5; en donde cada sustituyente R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo -C1-C4, -OH, -O-alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, -CN,

-CONRaRb, y -NO2; y en donde Ra y Rb son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-C4;

o una sal farmacéuticamente aceptable, un profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde "profármaco" se refiere a compuestos que tienen un residuo de aminoácido, o una cadena de polipéptido de dos o más residuos de aminoácido, unidos covalentemente a través de un enlace amida o éster a un grupo amino, hidroxilo, o ácido carboxílico libre de un compuesto de fórmula (IE); compuestos preparados derivatizando grupos hidroxilo libres utilizando grupos que incluyen hemisuccinatos, ésteres fosfato, dimetilaminoacetatos y fosforiloximetiloxicarbonilos; derivados carbamato de grupos hidroxilo y amino; derivados carbonato, ésteres sulfonato y ésteres sulfato de grupos hidroxilo; compuestos producidos por derivatización de grupos hidroxilo como (aciloxi)metil y (aciloxi)etil éteres, en donde el grupo acilo puede ser un éster alquílico, opcionalmente sustituido con una o más funcionalidades éter, amina o ácido carboxílico, o donde el grupo acilo es un éster de aminoácido, y compuestos producidos por derivatización de aminas libres como amidas, sulfonamidas o fosfonamidas; que comprende**Fórmula**

hacer reaccionar un compuesto de fórmula (V-S) con un derivado aldehído o cetona del grupo sustituyente R1 deseado; puro o en un disolvente orgánico; para proporcionar el correspondiente compuesto de fórmula (IX); **Fórmula**

hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IX) con un compuesto de fórmula (VI), en donde LG1 es un primer grupo eliminable y LG2 es un grupo eliminable; en presencia de un agente reductor; en un disolvente orgánico; para proporcionar el correspondiente compuesto de fórmula (X-E) **Fórmula**

hacer reaccionar el compuesto de fórmula (X-E) con un compuesto de fórmula (XII); en presencia de una primera base inorgánica; en un disolvente orgánico; o

hacer reaccionar el compuesto de fórmula (X-E) con un compuesto de fórmula (XIII); en presencia de una segunda base inorgánica; en un disolvente orgánico; para proporcionar el correspondiente compuesto de fórmula (I-E).

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17151754.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: PIPPEL,DANIEL,J, LELLEK,Vit, MANI,NEELAKANDHA S, BROGGINI,DIEGO, LOCHNER,SUSANNE, YOUNG,LANA, MAUER,ADRIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.

PDF original: ES-2714852_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Activadores de histona acetiltransferasa y usos de los mismos, del 30 de Octubre de 2019, de THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK: Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que, R1 es CF3; R2 es Cl o CN; R3 es H, O-metilo, O-etilo, S-etilo, O-ciclopentilo, […]

Método para producir derivados de amida, del 18 de Septiembre de 2019, de MITSUI CHEMICALS AGRO, INC: Un método de producción de un derivado de amida representado por la siguiente Fórmula :**Fórmula** en la que, en la Fórmula , X1, […]

Procedimiento para despigmentar materiales queratínicos usando compuestos de tiopiridinona, del 18 de Septiembre de 2019, de L'OREAL: Procedimiento cosmético no terapéutico para despigmentar, aclarar y/o blanquear materiales queratínicos, que comprende aplicar una composición cosmética que comprende, […]

Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S, del 5 de Junio de 2019, de RAQUALIA PHARMA INC: Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula** en donde: X es un átomo de nitrógeno o CH; Y es un átomo de nitrógeno o CH; Z es […]

ANÁLOGOS NO GLICOSÍDICOS DE ALFA-GALACTOSILCERAMIDA COMO ACTIVADORES DE CÉLULAS NKT, del 31 de Mayo de 2019, de CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC): Análogos no glicosídicos de alfa-galactosilceramida de fórmula (I) donde A, Z, Ra, Rb Rc tienen el significado […]

Compuestos de piridilo sustituidos con alquilamida útiles como moduladores de respuestas de IL-12, IL-23 y/o IFNalfa, del 22 de Mayo de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Indanilcarboxamidas difluorometil-nicotínicas como fungicidas, del 22 de Mayo de 2019, de BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT: Indanilcarboxamidas difluorometil-nicotínicas de la fórmula (I)**Fórmula** en la que T representa un átomo de oxígeno o de azufre; n representa […]

DERIVADOS DE ANILIDA SUBSTITUIDOS, INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, PRODUCTOS QUÍMICOS AGRÍCOLAS Y HORTÍCOLAS Y SU UTILIZACIÓN, del 27 de Febrero de 2012, de NIHON NOHYAKU CO., LTD.: Un derivado de anilida substituido representado por la fórmula general (I): donde R 1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6), […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .