Miméticos de apelina lineales sintéticos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
Un polipéptido que activa el receptor de APJ que tiene la siguiente fórmula:
(SEQ ID NO: 10):
X1-R-P-R-X5-a-X7-X8-G-P-X11-X12-X13 II
en donde:
X1 es el término N del polipéptido y es pE;
X5 es L, Cha, D-L, F, Y, Y(Bzl), 3.4-CI2-F o Nal;
X7 es un D-aminoácido, L, H o Aib;
X8 es K;
X11 es D-NIe, Nle, f o D-Nva;
X12 está ausente o un D-aminoácido seleccionado de a, f, p, e, abu, nva, y D-Leu;
X13 es el término C y está ausente, F o un D-aminoácido; y al menos uno de X11, X12 y X13 es un D-aminoácido;
en donde:
abu es ácido 2-amino-butírico;
Nle es L-norleucina;
D-NIe es D-norleucina;
Nal es L-(naftil)alanina;
D-Nva es D-norvalina;
Aib es ácido -αaminoisobutírico;
Cha es (S)-p-ciclohexilalanina;
pE es ácido L-piroglutámico;
3,4-CI2-F es (S)-3,4-diclorofenilalanina; y
Y(Bzl) es L-bencil-tirosina;
o una amida, un éster o una sal del polipéptido.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/070742.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: YUAN, JUN, ZHAO, HONGJUAN, ZECRI,FREDERIC, GROSCHE,PHILIPP, YASOSHIMA,Kayo.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
- C07K14/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
PDF original: ES-2705323_T3.pdf
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