Método para la inhibición de la actividad de desubiquitinación.

Un compuesto de la estructura general S-1**Fórmula**

en el que,



R1, R2 en el doble enlace d1 y R3, R4 en el doble enlace d2 pueden, independientemente entre sí, tener una configuración opuesta a la de la fórmula S-1,

X es CO o CS;

R1 y R3 son H;

R2 y R4 son, independientemente entre sí, H; alquilo C1-6; alquil C1-5-CO; fenilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 de: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CN, -COO-alquilo C1-6, COOH, NO2, F, Cl, CF3, NH2, NHalquilo C1-6, N(alquilo C1-6)2, CONR7R8, con la condición de que uno o más de H en alquilo y alcoxi pueden estar sustituidos con flúor;

R5 es cualquiera de H; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alcoxi C1-3-alquil C2-6-; alcoxi C1-3-alquenil C2-6-; aril-C0-6-alquil-; heteroaril-alquil C0-6-; heterociclilo-alquil C0-6-; cicloalquil-alquil C0-6-;

-alquil C1-6-COO-alquilo C1-6; -alquil C2-6-ariloxi; COR6;

R6 se selecciona de: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alcoxi C1-6; alcoxi C1-3-alquilo C1-6-;

alcoxi C1-3-alquenilo C1-6-; aril-alquilo C0-6-; heteroaril-alquil C0-6-; heterociclilo-alquil C0-6-; cicloalquil-alquil C0-6-; -alquil C1-6-COO-alquilo C1-6; NH2; -NH-alquilo C1-6; -N(alquilo C1-6)2; -alquil C0-6-ariloxi;

R7, R8 son, independientemente entre sí, H o alquilo C1-3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/SE2012/000158.

Solicitante: Vivolux Ab.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: Uppsala Science Park, Hus Oscar II 751 83 Uppsala SUECIA.

Inventor/es: LARSSON, ROLF, LINDER,STIG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D223/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.

PDF original: ES-2713484_T3.pdf

 

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