Inhibidores de la arginasa y métodos de uso.

Un compuesto de fórmula IA o fórmula IB:**Fórmula**

o uno de sus estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables;



en donde:

dicha línea discontinua representa un doble enlace opcional;**Fórmula**

Z es

X1 es -(CH2)- o, cuando dicho doble enlace está presente entre X1 y X2, X1 es -(CH)-;

X2 es -(CH2)- o -(NR2)-, o, cuando dicho doble enlace está presente entre X1 y X2 o entre X2 y X3,

X2 es -(CH)- o N;

X3 es -(CH2)-, un resto de heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en -S-, -O- y -(NR2)- o, cuando dicho doble enlace está presente entre X2 y X3 o entre X3 y X4, X3 es -(CH)- o N;

X4 es -(CH2)- o, cuando dicho doble enlace está presente entre X3 y X4, X4 es -(CH) y está en la configuración trans;

con la condición de que no más de uno de X2 y X3 sea dicho -(NR2)- o dicho resto de heteroátomo;**Fórmula**

con la condición de que X3 es -(NR2)- cuando Z es

con la condición de que no haya más de dos dobles enlaces entre X1, X2, X3 y X4 y ninguno de los dos dobles enlaces compartan un átomo de carbono común;

R1 es alquilo (C1-C20), hidroxialquilo (C1-C20), hidroxialquenilo (C2-C20), alquenilo (C2-C20), alquinilo (C2-C20), arilo (C5-C50), heteroarilo (C3-C50) que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; aril (C5-C50)-alquilo (C1-C20), heteroaril (C3-C50)-alquilo (C1-C20), heterocicloalquil (C2-C50)-alquilo (C1-C50), ariloxi (C5-C50)-alquilo (C1-C20), ariltio (C5-C50)-alquilo (C1-C20), heteroariloxi (C3-C50)-alquilo (C1-C20), arilamino (C5-C50)-alquilo (C1-C20), heteroarilamino (C3-C50)-alquilo (C1-C20), aminoalquilo (C1-C20), -Rx-C(=O)-Ry, -Rx-O-R2, -Rx-O-Rx-NR3R5, -RX-NR3R5, -Rx-O-C(=O)-Ry, alquil (C1-C6)-B-(OH)2 o -L-Y; o R1 y dicho α-carboxilato, cuando se toman juntos, forman una lactona;

cada Rx es independientemente alquilenilo (C1-C20);

Ry es alquilo (C1-C6), aril (C5-C50)-alquilo (C1-C6), ariloxi (C5-C50)-alquilo (C1-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), N(R3)2, arilo (C5-C50), heteroarilo (C3-C50) que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; heterociclilo, aril (C5-C50)-alquilo (C1-C6) o heteroaril (C3-C50)-alquilo (C1-C6);

Rz es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), -Rx-O-alquilo (C1-C6), arilo (C5-C50), heteroarilo (C3-C50) que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; aril (C5-C50)-alquilo (C1-C6) o heteroaril (C3-C50)-alquilo (C1-C6);

R3 es, independientemente, H, alquilo (C1-C6) o alquil (C1-C6)-N(R4)2;

R4 es, independientemente, H o alquilo (C1-C6);

R5 es -C(=O)-alquilo (C1-C6), -C(=O)-arilo (C5-C50), -SO2-arilo (C5-C50), -C(=O)NR3R4, -C(=O)-NR4arilo (C5-C50) o -C(=O)-heterociclo; o R3 y R5 forman juntos un heterocicloalquilo (C2-C10);

L es un enlazador alifático o aromático;

Y es un residuo de un resto que puede registrarse en imágenes seleccionado entre el grupo que consiste en isótopo de emisión de rayos gamma, radioisótopo de emisión de positrones, agente de contraste de rayos X, agente de contraste de formación de imágenes de resonancia magnética, agente de excitación de resonancia de espín, agente de contraste de ultrasonido, agente fluorescente, agente cromóforo y agente generador de microburbujas de gas; y R2 es, independientemente, H, metilo o etilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/022090.

Solicitante: THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Center for Technology Transfer, 3160 Chestnut Street, Suite 200 Philadelphia, PA 19104 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: OLSON, GARY LEE, CHRISTIANSON,DAVID W, TOMCZUK,BRUCE EDWARD, POTTORF,RICHARD SCOTT, COLASANTI,ANDREW VARGHA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N — C( = NH) — NH 2 ), isourea (HN = C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN = C(SH) — NH 2 ).
  • A61K31/69 A61K 31/00 […] › Compuestos del boro.
  • A61K49/00 A61K […] › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07C229/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07F5/02 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.

PDF original: ES-2729474_T3.pdf

 

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