Conjugados de compuestos de isoquinolina y prostaglandinas.

Un compuesto según la fórmula (II):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

Y se selecciona del grupo que consiste en alquileno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;

B se selecciona del grupo que consiste en -NR1R2, -CH2NR1R2, -CH(R10)R2, -CCH3(R10)R2, -NHCH(R10)R2, -N(CH3)R2, -CH2CH2R2, -CH(R10)CH2R2 y -CH2CH(R10)R2;

cada uno de R1, R2 y R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, amino, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;

X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo, amino, nitro, ciano, carbonilo, carbonilamino, alcoxi, ariloxi, sulfonilo, sulfonamido, tioalquilo y carboxilo; y

PG es un radical acilo de una prostaglandina seleccionada de latanoprost, bimatoprost, travoprost, tafluprost, AR-102, cloprostenol, 13,14-dihidroprostenol, unoprostona, PGF1α, PGF2α y PGF3α, o un radical acilo de fórmula (IV):

**(Ver fórmula)**

o un isómero óptico, diastereómero o enantiómero del mismo, en donde:

las líneas discontinuas indican independientemente la presencia o ausencia de un enlace;

A y B son independientemente -(CRaRb)n-, en donde cada Ra y Rb es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, y n es 0, 1, 2, 3 o 4;

R1 es -C(O)-;

R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6;

R3, R4 y R5 son independientemente de hidrógeno y un grupo protector de alcohol;

Y es un enlace, -O-, -S-, -S(O), -SO2-, -C(Rg)2-, -CRh=CRi-, -NRj- o -C=C-;

Z es hidrógeno, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo;

Rg, Rh y Ri son independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi o hidroxi; y

Rj es hidrógeno o alquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/029335.

Solicitante: AERIE PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 7020 Kit Creek Road, Suite 270 P. O. box 12320 Research Triangle Park, NC 27709 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DELONG,MITCHELL A, STURDIVANT,JILL MARIE, KOPCZYNSKI,CASEY, LIN,CHENG-WEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/557 A61K 31/00 […] › Eicosanoides, p. ej. leucotrienos.
  • A61P27/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.

PDF original: ES-2776199_T3.pdf

 

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