Triterpenoides C-17 y C-3 modificados con actividad inhibitoria contra maduración del VIH.

Un compuesto, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

que se selecciona entre el grupo que consiste en:

un compuesto de fórmula I**Fórmula**

un compuesto de fórmula II**Fórmula**

y

un compuesto de fórmula III**Fórmula**

en las que R1 es isopropenilo o isopropilo;

J y E son -H o -CH3, y E está ausente cuando el doble enlace está presente;

X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en el que A es al menos un miembro seleccionado entre el grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6 y -COOR2;

R2 es -H, -alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -alquilo o alquilo C1-6 sustituido con -arilo;

Y se selecciona entre el grupo de -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, -C(O)NHSO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, - cicloalquil C3-6-COOR2, -alquenil C2-6-COOR2, -alquinil C2-6-COOR2, -alquil C1-6-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COO2, - SO2NR2C(O)R2, -tetrazol y -CONHOH,

en los que n≥1-6;

R3 es -alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -alquilo;

R4 se selecciona entre el grupo de -alquil C1-6-Q o -COR6;

en el que Q1 se selecciona entre el grupo de heteroarilo, heteroarilo sustituido, halógeno, -CF3, -OR2, -COOR2, - NR8R9, -CONR10R11 y -SO2R7;

R5 se selecciona entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, alquilo sustituido con -alquilo C1-6, -alquil C1- 6-NR8R9, -COR10, -COR6, -COCOR6, -SO2R7 y -SO2NR2R2;

con la condición de que solo uno de R4 o R5 puede ser -COR6;

o R4 y R5 se toman junto con el N adyacente para formar**Fórmula**

R6 se selecciona entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, alquilo sustituido con -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, - cicloalquil-Q2 sustituido en -C3-6, -alquil C1-6-Q2, alquil-Q2 sustituido con -alquilo C1-6, -cicloalquil C3-6-Q2, aril-Q2, - NR13R14 y -OR15; en el que Q2 se selecciona entre el grupo de arilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -OR2, - COOR2, -NR8R9, SO2R7, -CONHSO2R3 y -CONHSO2NR2R2;

R7 se selecciona entre el grupo de -alquilo C1-6, alquilo sustituido en -C1-6, -cicloalquilo C3-6, arilo y heteroarilo; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, alquilo sustituido en -C1-6, arilo, heteroarilo, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, -alquil C1-6-Q2 y -COOR3, y R8 y R9 también puede seleccionarse independientemente entre el grupo de**Fórmula**

o R8 y R9 se toman junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado entre el grupo de:**Fórmula**

con la condición de que solo uno de R8 o R9 puede ser -COOR3; R10 y R11 se seleccionan independientemente entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, alquilo sustituido en -C1-6 y - cicloalquilo C3-6, o R10 y R11 se toman junto con el N adyacente para formar un ciclo tal como**Fórmula**

R12 se selecciona entre el grupo de -alquilo C1-6, -NR2R2, -alquil C1-6-OH, alquilo sustituido en -C1-6, -cicloalquilo C3-6, -COR7, -COONR22R23, -SOR7 y -SONR24R25;

R13 y R14 se seleccionan independientemente entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, alquilo sustituido en -C1-6, -alquil C1-6-Q3, -alquil C1-6-cicloalquil C3-6-Q3, alquil-Q3 sustituido en C1-6 y**Fórmula**

o R13 y R14 se toman junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado entre el grupo de:**Fórmula**

Q3 se selecciona entre el grupo de heteroarilo, heteroarilo sustituido, -NR20R21, -CONR2R2, -COOR2, -OR2 y - SO2R3;

R15 se selecciona entre el grupo de -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, alquilo sustituido en -C1-6, -alquil C1-6-Q3, -alquil C1-6-cicloalquil C3-6-Q3 y alquil-Q3 sustituido en -C1-6.

R16 se selecciona entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, -NR2R2 y -COOR3;

R17 se selecciona entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, -COOR3 y arilo;

R18 se selecciona entre el grupo de -COOR2 y -alquil C1-6-COOR2;

R19 se selecciona entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquil C1-6-Q4, -COR3, -COOR3, en el que Q4 se selecciona entre el grupo de -NR2R2 y -OR2;

R20 y R21 se seleccionan independientemente entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, alquilo sustituido en -C1-6, alquil- OR2 sustituido en -C1-6 y -COR3,

o R20 y R21 se toman junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado entre el grupo de**Fórmula**

con la condición de que solo uno de R20 o R21 puede ser -COR3

R22 y R23 se seleccionan independientemente entre el grupo de H, -alquilo C1-6, alquilo sustituido en -C1-6 y - cicloalquilo C1-6,

o R22 y R23 se toman junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado entre el grupo de**Fórmula**

R24 y R25 son independientemente del grupo de H, -alquilo C1-6, alquilo sustituido en -C1-6, -alquil C1-6-Q5, - cicloalquilo C1-6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido,

y Q5 se selecciona entre el grupo de halógeno y SO2R3, en el que los grupos arilo pueden sustituirse; el término heteroarilo abarca un N-óxido del heteroarilo precursor, si dicho N-óxido es químicamente factible y los grupos cicloalquilo no tienen un sistema de electrones pi completamente conjugados y pueden estar sustituidos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/022852.

Solicitante: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: CHEN, YAN, MEANWELL, NICHOLAS, A., SIT, SING-YUEN, CHEN,JIE, REGUEIRO-REN,ALICIA, LIU,Zheng, SIN,Ny, SWIDORSKI,JACOB, VENABLES,BRIAN LEE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/56 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07J63/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.

PDF original: ES-2653847_T3.pdf

 

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