Síntesis de inhibidores de integrasa de VIH carbamoilpiridona y productos intermedios.
Un proceso para la preparación de un compuesto de piridona de fórmula (AA),
(BB) o (CC):
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de:
P-1) bromación de un compuesto de la siguiente fórmula (I-I) para producir un compuesto de bromo de la siguiente fórmula (II-II):
**(Ver fórmula)**
donde:
R es -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH o - CH(OR5)(OR6);
P1 es H o un grupo protector hidroxilo;
P3 es H o un grupo protector carboxi;
R4 es alquilo C1-C6;
R5 y R6 son independientemente alquilo o R5 y R6 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros,
y
P-2) creación de la cadena lateral 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH-C(O)- con los reactivos 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH2 y monóxido de carbono.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/006422.
Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-8, Doshomachi 3-chome Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541-0045 JAPON.
Inventor/es: YOSHIDA, HIROSHI, KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, NAGAMATSU,DAIKI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/351 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo.
- A61K31/4412 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
- C07D213/803 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Procesos de preparación.
- C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
- C07D471/22 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
- C07D487/22 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
- C07D498/14 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2641765_T3.pdf
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