Moduladores del ROR gamma para tratar complicaciones de diabetes II.

Un compuesto para su uso como modulador del receptor ROR gamma que tiene la fórmula II y sales o esteroisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo,

preferiblemente que tienen fórmula IIa,

**(Ver fórmula)**

en donde

R1, R2, son independientemente entre sí H, hal, -ORa, -SRa, -NRaRb, -COORa, -CONRaRb, en donde Ra y Rb son independientemente entre sí H o alquilo (C1-6), o R1, R2 forman un grupo epoxi junto con los átomos C a los que están unidos;

R2' es H, hal,

R4, R5 son independientemente entre sí H, hal, -ORa, -SRa, -NRaRb, -COORa, -CONRaRb, oxo, tio en donde Ra y Rb son independientemente entre sí H o alquilo (C1-6);

L es un grupo de enlace, tal como alquilo C(1-12) de cadena lineal o ramificado, el cual está no sustituido o sustituido por al menos un CN, hal, OH, NRaRb, COORa, NO2, y en donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados independientemente por un grupo seleccionado de -O-, -CO-,-CO-O-, - O-CO-, -NRa-, -NRa-CO-, -CO-NRa-, -CH≥CH-, -C≡C-, en donde Ra y Rb son independientemente entre sí H o alquilo C(1-6),

X es H, -ORa, -SRa, -NRaRb, -COORc, -CONRaRc; en donde Ra y Rb son independientemente entre sí H o alquilo (C1-6) y Rc es -H, -alquilo (C1-6), -NH-(CH2)n-CO2Ra o -NH-(CH2)p-SO3Ra, en donde n, p son 1, 2 o 3 y Ra es -H o -alquilo (C1-6);

m es 0 a 5.

en donde R3 y R6 son -ORa, en donde Ra es H o alquilo C(1-6) y

dicho compuesto es para su uso en el tratamiento o la prevención, la supresión o la mejora de la diabetes tipo II y/o enfermedades, trastornos y afecciones que están relacionadas con la diabetes tipo II en un sujeto que lo necesita, en concreto baja tolerancia a glucosa, resistencia a insulina y/o hiperglucemia.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/068332.

Solicitante: ETH ZURICH.

Inventor/es: WOLFRUM,CHRISTIAN, CARREIRA,ERICK, MEISSBURGER,BETTINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/575 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos en posición 17 beta por una cadena de al menos tres átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, ergosterol, sitosterol.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.

PDF original: ES-2659455_T3.pdf

 

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