Método para preparar silodosina.
Un proceso para preparar silodosina de fórmula XXV**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta,
que comprende los siguientes pasos:
(a) separar los enantiómeros presentes en una mezcla racémica de un compuesto representado por la fórmula general V, donde R-V se provee con una pureza óptica con un e.e. de al menos 85%**Fórmula**
donde * representa el centro asimétrico,
R1 es un grupo protector y
R2 es ciano o carbamilo;
(b) hacer reaccionar el enantiómero R del compuesto de fórmula V (R-V), donde R-V se provee con una pureza óptica con un e.e. de al menos 85%, con un compuesto representado por la fórmula XXII bajo condiciones de animación reductiva, o bien con un compuesto representado por la fórmula XXIII**Fórmula**
donde X representa un grupo saliente, para obtener un compuesto representado por la fórmula general XXIV**Fórmula**
donde R1 y R2 tienen el significado provisto con anterioridad;
(c) desproteger el compuesto de fórmula XXIV, y si R2 es ciano, realizar una reacción de hidrólisis para proveer silodosina con una pureza óptica con un e.e. de al menos 85%; y
(d) opcionalmente purificar la silodosina obtenida en el paso (c) mediante una cristalización a partir de un solvente, de modo tal de incrementar la pureza óptica de la silodosina hasta un e.e. de al menos 95%, donde el solvente en el paso (d) contiene un éster de un ácido carboxílico.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/004378.
Solicitante: SANDOZ AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: KUMAR LUTHRA,PARVEN, BHUTA,SACHIN, ABHINAY,CHANDRAKANT PISE, DATTATRAYA,N. CHAVAN, SHASHIKANT,D. METKAR.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D209/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
PDF original: ES-2639196_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Método de preparación de silodosina y sus compuestos intermedios, del 8 de Abril de 2020, de Shanghai Syncores Technologies, Inc: Un compuesto como el representado por la fórmula (I), y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde, […]
Moduladores de ROR-gamma, del 18 de Marzo de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo […]
Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP, del 19 de Febrero de 2020, de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED: Un compuesto que tiene la fórmula A-I: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en el que: G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', […]
Compuestos de polimetina y su uso como marcadores fluorescentes, del 19 de Febrero de 2020, de ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED: Un compuesto de la fórmula (I) o formas mesoméricas del mismo: **(Ver fórmula)** en donde mCat+ o mAn- es un contraión cargado positivamente/negativamente […]
Aceleradores del endurecimiento para composiciones anaerobias endurecibles, del 11 de Diciembre de 2019, de Henkel IP & Holding GmbH: Una composición endurecible anaerobia que comprende: (a) un componente de (met)acrilato; (b) una composición inductora del endurecimiento […]
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis, del 2 de Octubre de 2019, de LG CHEM LTD.: Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que […]
Moléculas que tienen utilidad pesticida y compuestos intermedios, composiciones y procedimientos relacionados con los mismos, del 22 de Mayo de 2019, de DOW AGROSCIENCES LLC: Una molécula que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde: (A) R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, […]
Dispositivo orgánico de emisión de luz y material de emisión de luz y compuesto usado para el mismo, del 14 de Mayo de 2019, de Kyulux, Inc: Uso de un compuesto representado por la siguiente fórmula general como un compuesto emisor de luz o un compuesto en una capa emisora de luz […]