Método para preparar silodosina.

Un proceso para preparar silodosina de fórmula XXV**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta,

que comprende los siguientes pasos:

(a) separar los enantiómeros presentes en una mezcla racémica de un compuesto representado por la fórmula general V, donde R-V se provee con una pureza óptica con un e.e. de al menos 85%**Fórmula**

donde * representa el centro asimétrico,

R1 es un grupo protector y

R2 es ciano o carbamilo;

(b) hacer reaccionar el enantiómero R del compuesto de fórmula V (R-V), donde R-V se provee con una pureza óptica con un e.e. de al menos 85%, con un compuesto representado por la fórmula XXII bajo condiciones de animación reductiva, o bien con un compuesto representado por la fórmula XXIII**Fórmula**

donde X representa un grupo saliente, para obtener un compuesto representado por la fórmula general XXIV**Fórmula**

donde R1 y R2 tienen el significado provisto con anterioridad;

(c) desproteger el compuesto de fórmula XXIV, y si R2 es ciano, realizar una reacción de hidrólisis para proveer silodosina con una pureza óptica con un e.e. de al menos 85%; y

(d) opcionalmente purificar la silodosina obtenida en el paso (c) mediante una cristalización a partir de un solvente, de modo tal de incrementar la pureza óptica de la silodosina hasta un e.e. de al menos 95%, donde el solvente en el paso (d) contiene un éster de un ácido carboxílico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/004378.

Solicitante: SANDOZ AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: KUMAR LUTHRA,PARVEN, BHUTA,SACHIN, ABHINAY,CHANDRAKANT PISE, DATTATRAYA,N. CHAVAN, SHASHIKANT,D. METKAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D209/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.

PDF original: ES-2639196_T3.pdf

 

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