Método para la síntesis de clofarabina.
Método para la producción de clofarabina, que comprende:
(a) preparar 2-cloroadenosina mediante transglicosilación enzimática entre 2-cloroadenina y un compuesto de fórmula 1,
**Fórmula**
en la que R1 es purina o base de pirimidina de fórmula 2 o fórmula 3, respectivamente,**Fórmula**
en la que R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H, -NH2, -OH, y -CH3; y R4 se selecciona del grupo que consiste en -H y -CH3;
(b) proteger parcialmente los grupos hidroxilo de 2-cloroadenosina para obtener una mezcla de un compuesto de fórmula 4 y un compuesto de fórmula 5,**Fórmula**
en la que R5 es independientemente un grupo protector de hidroxilo;
(c) isomerizar el compuesto de fórmula 4 en el compuesto de fórmula 5;
(d) preparar un compuesto de fórmula 6 a partir del compuesto de fórmula 5,**Fórmula**
en la que OR6 es un grupo saliente;
(e) fluoración del compuesto de fórmula 6 a un compuesto de fórmula 7; y**Fórmula**
(f) desproteger el compuesto de fórmula 7 para obtener la clofarabina.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/058713.
Solicitante: Synbias Pharma AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: Pestalozzistrasse 2 8200 Schaffhausen SUIZA.
Inventor/es: ZABUDKIN,ALEXANDER, MATVIENKO,VICTOR, MATVIIENKO,IAROSLAV, SYPCHENKO,VOLODYMYR.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07H19/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de purina.
- C12P17/18 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA. › C12P 17/00 Preparación de compuestos heterocíclicos que contienen O, N, S, Se o Te como únicos heteroátomos del ciclo (C12P 13/04 - C12P 13/24 tienen prioridad). › que contienen varios heterociclos condensados entre ellos o condensados con un sistema carbocíclico común, p. ej. rifamicina.
- C12P19/40 C12P […] › C12P 19/00 Preparación de compuestos que contienen radicales sacárido (ácido cetoaldónico C12P 7/58). › con un sistema cíclico condensado, que contiene un ciclo de seis miembros, con dos átomos de nitrógeno en el mismo ciclo, p. ej. nucleósidos púricos.
PDF original: ES-2643064_T3.pdf
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