Método para la síntesis de clofarabina.

Método para la producción de clofarabina, que comprende:

(a) preparar 2-cloroadenosina mediante transglicosilación enzimática entre 2-cloroadenina y un compuesto de fórmula 1,

**Fórmula**

en la que R1 es purina o base de pirimidina de fórmula 2 o fórmula 3, respectivamente,**Fórmula**

en la que R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H, -NH2, -OH, y -CH3; y R4 se selecciona del grupo que consiste en -H y -CH3;

(b) proteger parcialmente los grupos hidroxilo de 2-cloroadenosina para obtener una mezcla de un compuesto de fórmula 4 y un compuesto de fórmula 5,**Fórmula**

en la que R5 es independientemente un grupo protector de hidroxilo;

(c) isomerizar el compuesto de fórmula 4 en el compuesto de fórmula 5;

(d) preparar un compuesto de fórmula 6 a partir del compuesto de fórmula 5,**Fórmula**

en la que OR6 es un grupo saliente;

(e) fluoración del compuesto de fórmula 6 a un compuesto de fórmula 7; y**Fórmula**

(f) desproteger el compuesto de fórmula 7 para obtener la clofarabina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/058713.

Solicitante: Synbias Pharma AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Pestalozzistrasse 2 8200 Schaffhausen SUIZA.

Inventor/es: ZABUDKIN,ALEXANDER, MATVIENKO,VICTOR, MATVIIENKO,IAROSLAV, SYPCHENKO,VOLODYMYR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07H19/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de purina.
  • C12P17/18 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA.C12P 17/00 Preparación de compuestos heterocíclicos que contienen O, N, S, Se o Te como únicos heteroátomos del ciclo (C12P 13/04 - C12P 13/24 tienen prioridad). › que contienen varios heterociclos condensados entre ellos o condensados con un sistema carbocíclico común, p. ej. rifamicina.
  • C12P19/40 C12P […] › C12P 19/00 Preparación de compuestos que contienen radicales sacárido (ácido cetoaldónico C12P 7/58). › con un sistema cíclico condensado, que contiene un ciclo de seis miembros, con dos átomos de nitrógeno en el mismo ciclo, p. ej. nucleósidos púricos.

PDF original: ES-2643064_T3.pdf

 

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