Derivados de 6-cicloalquil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de PDE9A.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1: es un grupo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en [1,
3,4]tiadiazol-2-ilo, isoxazol-5-ilo, tiazol-5-ilo, oxazol-2-ilo, piridin-2-ilo, y pirimidin-2-ilo,
en donde dicho grupo heteroarilo opcionalmente puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes,
en donde dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente uno de otro del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, CN, metilo y H2N-;
1R2: se selecciona del grupo que consiste en flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C- y metilo;
D: se selecciona del grupo que consiste en ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, 2-, 3- y 4- piridilo,
en donde el ciclopentilo y ciclohexilo pueden estar sustituidos opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes, en donde dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente uno de otro del grupo que consiste en flúor, F3C-, HF2C- y FH2C;
en donde el tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo pueden estar sustituidos opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes, en donde dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente uno de otro del grupo que consiste en flúor, F3C-, HF2C- y FH2C;
en donde el piridilo puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes en donde dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente uno de otro del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2 y metilo;
m: se selecciona de 1 o 2;
n: se selecciona de 0, 1 o 2,
en donde si n ≥ 2, estos dos grupos R2 se seleccionan independientemente uno de otro;
y sales, y los solvatos de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/063705.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.
Inventor/es: EICKMEIER, CHRISTIAN, SCHAENZLE,GERHARD, GIOVANNINI,RICCARDO, HEINE,NIKLAS, ROSENBROCK,HOLGER, FERRARA,MARCO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2626006_T3.pdf
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