Derivados 6-amido de 4,5a-epoximorfinanos para el tratamiento del dolor.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,

en donde

R1 es alilo,

R2 se elige de hidrógeno, acilo (C1-C6), oxaalquilo (C1-C6) y aciloxaalquilo (C1-C6);

R3 se elige de hidrógeno y alquilo (C1-C6);

R4 se elige de

(a) fenilo sustituido en posiciones distintas a 2 o 6 con uno a tres sustituyentes elegidos de amino, bromo, cloro, yodo, hidroxi, nitro, ciano, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), haloalcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) y R10;

(b) naftileno opcionalmente sustituido;

(c) antraceno opcionalmente sustituido; y

(d) heterociclo aromático opcionalmente sustituido;

R8 se elige de hidrógeno y alquilo (C1-C6); y

R10 es fenilo, opcionalmente sustituido, heterociclo aromático opcionalmente sustituido u oxígeno no aromático o heterociclo de azufre opcionalmente sustituido;

en donde los sustituyentes sobre naftileno, antraceno, heterociclo o R10 se eligen independientemente de halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), haloalcoxi (C1-C3), acilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/056827.

Solicitante: Memorial Sloan Kettering Cancer Center.

Inventor/es: PASTERNAK,GAVRIL, MAJUMDAR,SUSRUTA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/485 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D489/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › Sales; Complejos orgánicos.

PDF original: ES-2632932_T3.pdf

 

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