Conjugados covalentes de ácidos nucleicos con derivados de 1,4-bis-fenilazo-benceno y fenilazo-fenazina como inhibidores oscuros de la transferencia de energía del donador-aceptor para uso por ejemplo en la síntesis automatizada de ácidos nucleicos.

Un conjugado covalente de un ácido nucleico y un inhibidor de Fórmula (I) o Fórmula (II),

opcionalmente en donde el conjugado también lleva un fluoróforo que tiene una emisión que coincide con la absorbancia del inhibidor, en donde la Fórmula (I) se define como:**Fórmula**

en donde

R5, R6 y R7 son miembros seleccionados independientemente de -NR'R'', arilo sustituido o no sustituido, nitro, C1-C6 alquilo sustituido o no sustituido, y C1-C6 alcoxi sustituido o no sustituido, en donde R' y R" se seleccionan independientemente de H y C1-C6 alquilo sustituido o no sustituido;

X y Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en grupos funcionales reactivos, y en donde X tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula VIII:**Fórmula**

en donde

X1 y X2 son miembros seleccionados independientemente de -CH3, -OH, -COOH, -NH2, -SH, -OP(OX3)N(X4)2 en donde X3 y X4 son miembros seleccionados independientemente de alquilo y alquilo sustituido;

p y q son números seleccionados independientemente de 1 a 20, inclusive;

n es un número de 0 a 1, inclusive;

a es un número de 0 a 4, inclusive, de tal manera que cuando a es mayor que 1, los grupos R5 son los mismos o diferentes;

b es un número de 0 a 4, inclusive, de tal manera que cuando b es mayor que 1, los grupos R6 son los mismos o diferentes;

c es un número de 0 a 5, inclusive, de tal manera que cuando c es mayor que 1, los grupos R7 son el mismo o diferentes;

y la Fórmula (II) se define como:**Fórmula**

en donde R1 es una estructura de fórmula (III):**Fórmula**

R2 es arilo o arilo sustituido con un miembro seleccionado de amino, derivados amino, nitro, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi y combinaciones de los mismos;

R4 es un miembro seleccionado de alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; X y Y son cada uno independientemente un grupo funcional reactivo y en donde X tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula VIII:**Fórmula**

en donde

X1 y X2 son miembros seleccionados independientemente de -CH3, -OH, -COOH, -NH2, -SH, -OP(OX3)N(X4)2 en donde X3 y X4 son miembros seleccionados independientemente de alquilo y alquilo sustituido; y

p y q son números seleccionados independientemente de 1 a 20, inclusive;

m es un miembro seleccionado de 1 a 4, siendo los grupos X los mismos o diferentes cuando m es mayor que 1; y n es un número de 0 a 6 inclusive, siendo los grupos Y los mismos o diferentes cuando n es mayor que 1.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10184585.

Solicitante: BIOSEARCH TECHNOLOGIES, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 81 Digital Drive Novato, CA 94949 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: COOK,RONALD,M, LYTTLE,MATT, DICK,DAREN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07B61/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Otros procesos generales.
  • C07D241/46 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Fenazinas.
  • C07F9/09 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Esteres de ácidos fosfóricos.
  • C07F9/24 C07F 9/00 […] › Esteramidas.
  • C07H21/00 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos.
  • C07H21/04 C07H […] › C07H 21/00 Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos. › con desoxirribosilo como radical sacárido.
  • C09B31/043 C […] › C09 COLORANTES; PINTURAS; PULIMENTOS; RESINAS NATURALES; ADHESIVOS; COMPOSICIONES NO PREVISTAS EN OTRO LUGAR; APLICACIONES DE LOS MATERIALES NO PREVISTAS EN OTRO LUGAR. › C09B COLORANTES ORGANICOS O COMPUESTOS ESTRECHAMENTE RELACIONADOS PARA PRODUCIR COLORANTES; MORDIENTES; LACAS (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para la síntesis de un compuesto dado C12P). › C09B 31/00 Colorantes diazo o poliazo del tipo A→B→C, A→B→C→D o similares, preparados por diazoación y copulación. › Aminobencenos.
  • C09B35/08 C09B […] › C09B 35/00 Colorantes diazo o poliazo del tipo A←D→B preparados por diazoación y copulación. › siendo el componente tetrazo un derivado de bifenilo.
  • C09B56/00 C09B […] › Colorantes azo que contienen otros sistemas cromóforos.
  • C09B62/09 C09B […] › C09B 62/00 Colorantes reactivos, es decir, colorantes que forman enlaces covalentes con los sustratos o que se polimerizan con ellos mismos. › Colorantes diazo o poliazo.
  • C12Q1/68 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que intervienen ácidos nucleicos.

PDF original: ES-2640940_T3.pdf

 

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