Procesos para aumentar el rendimiento de la hidrólisis del grupo 3-O-metilo y 17-N-nitrilo en la preparación de derivados alcaloides opiáceos.
Un proceso para la preparación de un compuesto que comprende la fórmula (II),
comprendiendo el proceso poner en contacto un compuesto que comprende la fórmula (I) con un agente de hidrólisis para formar el compuesto que comprende la fórmula (II)**Fórmula**
donde:
R1, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno {-}OH, {-}NH2, {-}SH, {-}SR7 y {-}OR7;
R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, un grupo protector, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
X es un heteroátomo; y
donde el agente de hidrólisis es un hidróxido de un metal del grupo 1 o del grupo 2; la proporción molar del compuesto que comprende la fórmula (I) y el agente de hidrólisis es de 1:5 a 1:9; la reacción se realiza en presencia de un disolvente orgánico; la reacción se realiza a un pH de al menos 12,0; y la reacción se realiza a una temperatura de 150 ºC a 200 ºC,
y
donde la proporción en peso del disolvente y el compuesto de fórmula (I) es de 2:1 a 10:1.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/005369.
Solicitante: Mallinckrodt LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 675 MCDONNELL BOULEVARD HAZELWOOD, MO 63042 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ALLEN,BRENDA E.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D489/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › conteniendo el puente solamente dos átomos de carbono.
PDF original: ES-2560537_T3.pdf
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