Proceso para la producción de intermediarios de estetrol.

Proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

que comprende las etapas de

a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II),

con un agente sililante o un agente acilante para producir un compuesto de la fórmula (III), en donde P1 es un grupo protector que se selecciona de R2-Si- R3R4 o R1CO-, R1 es un grupo seleccionado de C1-6alquilo o C3-6cicloalquilo, siendo cada grupo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor o C1- 4alquilo; R2,R3 y R4 son cada uno independientemente un grupo seleccionado de C1-6alquilo o fenilo, siendo cada grupo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor o C1-4alquilo;**Fórmula**

b) halogenación o sulfinilación del compuesto de fórmula (III) para producir un compuesto de fórmula (IV); en donde X es halo o -SO-R5 y R5 es un grupo que se selecciona de C6-10arilo o heteroarilo, siendo cada grupo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro o C1-4alquilo;**Fórmula**

c) deshalogenación o desulfinilación del compuesto de fórmula (IV) para producir el compuesto de fórmula (V); y**Fórmula**

d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (V) con un agente reductor para producir un compuesto de fórmula (I), y donde C6-10arilo se intenta que incluya también derivados parcialmente hidrogenados.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/060446.

Solicitante: Estetra S.P.R.L.

Inventor/es: PASCAL, JEAN-CLAUDE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/565 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
  • A61P15/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la menopausia.
  • C07J75/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Procesos de preparación de esteroides, en general.

PDF original: ES-2600703_T3.pdf

 

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