Proceso para la preparación de derivados de esterol.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I):

**Fórmula**

en la que:

la línea de puntos indica un enlace que es sencillo o doble,

- R1 y R'1 son iguales o diferentes y representan H o CH3,

- R2 es H, CH3 o C2H5,

- R3 es -NRR' en la que R y R' son iguales o diferentes y se seleccionan entre el grupo que consiste en: - H,

- (CH2)n-OH en la que n es un número entero comprendido entre 1 y 4,

- (CH2)n-NHP en la que

n es un número entero comprendido entre 1 y 6 y

P es H o un grupo protector;

- (CH2)n-NP-(CH2)m-NHP' en la que

n es un número entero comprendido entre 1 y 6,

m es un número entero comprendido entre 1 y 6, y

P y P' son iguales o diferentes y representan H o un grupo protector;

- (CH2)n-NP-(CH2)m-NP'-(CH2)p-NHP"

en la que n es un número entero comprendido entre 1 y 6,

m es un número entero comprendido entre 1 y 6,

p es un número entero comprendido entre 1 y 6, y

P, P' y P" son iguales o diferentes y representan H o un grupo protector;

- (CH2)n-X en la que n es un número entero comprendido entre 1 y 4 y X ≥ imidazol, indol o fenilo,

opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos elegidos entre OH, NH2 o SH.

- R4 es OH, acetoxi o butoxi,

comprendiendo dicho proceso:

(a) hacer reaccionar un compuesto de α-epoxi de fórmula (II):**Fórmula**

en la que R1, R'1, R2 y R4 tienen el mismo significado que en la fórmula (I) y la línea de puntos indica un enlace que es sencillo o doble,

con una monoamina o poliamina de fórmula (III):

R3H (III)

en la que R3 tiene el mismo significado que en la fórmula (I) en un medio de reacción a reflujo;

(b) recuperar el compuesto (I) del medio de reacción;

en el que se utiliza un alcohol que comprende de 3 a 5 átomos de carbono o una mezcla del mismo como disolvente en el medio de reacción.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/073489.

Solicitante: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE).

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 101, rue de Tolbiac 75013 Paris Cedex 13 FRANCIA.

Inventor/es: POIROT,MARC, DE MEDINA,PHILIPPE, POIROT,SANDRINE, PAILLASSE,MICHAËL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07J75/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Procesos de preparación de esteroides, en general.

PDF original: ES-2613753_T3.pdf

 

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