Proceso para la producción de Estetrol.

Proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I),

hidratos o solventes del mismo;**Fórmula**

caracterizado porque comprende las etapas de:

a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II), con un agente de sililación para producir un compuesto de la fórmula (III).**Fórmula**

en donde P1 es un grupo protector seleccionado de R1CO-, o R2Si(R3)(R4)-, P2 es un grupo protector seleccionado de (R2)Si(R3)(R4)-, en donde R1 es un grupo seleccionado de C1-6alquilo o C3-6cicloalquilo, siendo cada grupo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor o C1-4alquilo; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un grupo seleccionado de C1-6alquilo o fenilo, siendo cada grupo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor o C1-4alquilo;

b) hacer reaccionar el compuesto de la fórmula (III) en presencia de al menos un agente oxidante seleccionado de una sal de permanganato, óxido de osmio, peróxido de hidrógeno o yodo y acetato de plata para producir un compuesto de la fórmula (IV);**Fórmula**

c) desproteger el compuesto de la fórmula (IV) para producir el compuesto de la fórmula (I)

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/069761.

Solicitante: Estetra S.P.R.L.

Inventor/es: PASCAL, JEAN-CLAUDE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07J75/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Procesos de preparación de esteroides, en general.

PDF original: ES-2593316_T3.pdf

 

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