Moduladores espiro-lactama del receptor NMDA y usos de los mismos.

Un compuesto representado por la fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

estereoisómero o N-óxido del mismo, en la que Rb se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, ciano y alquilo C1-C6; R es H, alquilo C1-C6 o -C(O)-alquilo C1-C6;

R1 es H o alquilo C1-C6;

R2 es H o alquilo C1-C6;

R3 es alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; -O-alquilen C1-C6-fenilo; alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; cicloalquilo C3-C6; fenilo;

o heteroarilo que incluye de 5 a 6 átomos de anillo, en el que 1, 2 o 3 de los átomos del anillo se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en N, NH, N(alquilo C1-C3), O y S; en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en amino, amino protegido, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxilo, fenilo (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre Ra), bencilo (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre Ra), y -alquilen C1-C6-cicloalquilo C3-C6 (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo C1-C6);

Ra se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos), cicloalquilo C3-C6 (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos), y alcoxi C1-C6 (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos);

R4 es H o alquilo C1-C6;

R5 es H o alquilo C1-C6;

X se selecciona entre el grupo que consiste en: H; alquilo C1-C6; -OH; alcoxi C1-C6; -CO2H; -C(O)NRcRd; y heteroarilo que incluye de 5 a 6 átomos de anillo, en el que 1, 2 o 3 de los átomos del anillo se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en N, NH, N(alquilo C1-C3), O y S, en el que el anillo heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxilo y fenilo; y

Rc y Rd se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, o fenilo, o Rc y Rd, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo que incluye de 4 a 6 átomos de anillo; en el que el heterociclilo no incluye más de dos heteroátomos de anillo (incluyendo el átomo de nitrógeno unido a Rc y Rd), y el segundo heteroátomo de anillo, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N, NH, N(alquilo C1-C3), O y S; y en el que el heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo y alquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/013639.

Solicitante: Aptinyx Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1801 Maple Avenue, Suite 4300 Evanston, IL 60201 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KHAN, M., AMIN, LOWE,JOHN A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2618421_T3.pdf

 

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