15 inventos, patentes y modelos de RUDOLPH, MARKUS

Compuestos bicíclicos como inhibidores de la producción de autotaxina (ATX) y ácido lisofosfatídico (LPA).

(04/09/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y piridinilo sustituido están sustituidos con R3, R4 y R5; A es -N- o -CH-; W es -C(O)-, -C(O)O-, -S(O)2-, -C(O)-NR10- o -CR6R7-; R2 se selecciona de los sistemas de anillo B, C, D, E, F, G, H, I, J, K, L, M, N, O, P, Q, R, S, T, U, V, X, Z, AA, AB, AC, AD, AE, AF, AG, AH, AI, AJ, AK, AL, AM, AN, AO, AP, AQ, AR, AS, AT, AU y AV; **Fórmula** R3 es heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido o heterocicloalquialquilamino sustituido, en el que heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido y heterocicloalquialquilamino sustituido están sustituidos…

Nuevos derivados de arilquinolina.

(16/11/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, hidroxialquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, amino sustituido o aminocarbonilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, halógeno o alquilo, y en el que el amino sustituido y el aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, con la condición de que R1 no sea metilo o etilo; R2 es hidrógeno, halógeno,…

Derivados del octahidro-ciclobuta[1,2-c;3,4-c'']dipirrol como inhibidores de la autotaxina.

(05/10/2016) Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es quinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido, isoquinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo sustituido, 9H-carbazolilo sustituido, cromanilo sustituido, indolilo sustituido, naftilo sustituido, oxazolilo sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-cicloalquilo-C3-C8 sustituido, fenoxi-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-alcoxi-C1- C7 sustituido, fenil-alquenilo-C2-C7 sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridacinil-alquinilo-C2-C7 sustituido, piridacinilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinil-alquenilo-C2-C7 sustituido, piridinilalquinilo sustituido, piridinonilo sustituido, piridinonil-alquilo-C1-C7 sustituido,…

Moduladores de la PDE10.

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.

(31/12/2014) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que A es N o C(R6); R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi; R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo…

Chicles prensables que comprenden nicotina y un agente tamponador.

(26/11/2014) Un chicle que comprende una base de chicle comprimible que permite que el chicle se fabrique mediante prensado, al menos un principio activo de nicotina seleccionado del grupo que consiste en sales farmacéuticamente aceptables de nicotina y complejos y resinas de nicotina farmacéuticamente aceptables, para el uso en una terapia sustitutiva con nicotina, chicle que proporciona una liberación rápida de nicotina en la cavidad bucal y una absorción yugal rápida - pero farmacéuticamente aceptable atóxica - de nicotina, caracterizado porque comprende dos agentes tamponadores diferentes, carbonato sódico y bicarbonato sódico, en forma de partículas revestidas, partículas revestidas que comprenden un núcleo de bicarbonato sódico y una capa externa de carbonato sódico.

Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo.

(15/10/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo que puede estar opc 5 ionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, fluor-alcoxi C1-7, (alquilo C1-7)-SO2, fluor-(alquilo C1-7)-SO2, halógeno, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-C(O)O, CO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N-(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)- alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo…

Procedimiento para estabilizar formas de administración farmacéuticas que contienen microorganismos.

(01/10/2014) Procedimiento para estabilizar una forma de administración farmacéutica sólida que contiene al menos un cultivo de microorganismos, caracterizado porque la forma de administración farmacéutica sólida se encuentra en un envase de polímero, en cuya/s pared/es interior/es se ha incorporado, al menos parcialmente, como mínimo una sustancia canalizante junto con al menos un absorbente, donde las sustancia canalizantes que se encuentran presentes son poliglicoles, alcoholes etilvinílicos, glicerina, alcoholes poliviniletílicos, polvinilpirrolidona, vinilpirrolidona, N-metilpirrolidona, polisacáridos, sacáridos y/o alcoholes de azúcar, y como absorbentes se encuentran presentes un tamiz…

Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A.

(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…

Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4,5,6,7-tetrahidro-indazol.

(20/11/2013) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano; R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior; R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno; R6 se elige entre el grupo formado por alquilo…

Derivados de piridazinona.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2,…

FORMAS DE MEDICAMENTOS MULTICAPA QUE CONTIENEN PRINCIPIOS ACTIVOS, QUE COMPRENDEN UN NUCLEO NEUTRO Y UN REVESTIMIENTO INTERIOR Y EXTERIOR DE COPOLIMEROS Y MONOMEROS DE METACRILATO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: EVONIK ROHM GMBH. Clasificación: A61K31/573, A61K9/50.

Forma de medicamento multicapa, formada por a) un núcleo neutro, b) un revestimiento interior basado en un copolímero de metacrilato c) un revestimiento exterior basado en un copolímero, que está constituido por 40 a 95% en peso de alquil-ésteres C1 a C4 del ácido acrílico o metacrílico polimerizados por radicales y 5 a 60%en peso de monómeros de (met)acrilato con un grupo aniónico en el resto alquilo caracterizada porque el revestimiento interior se compone esencialmente de un copolímero de metacrilato, que está formado al menos en un 90% en peso por monómeros de (met)acrilato con restos neutros, exhibe una temperatura mínima de formación de película según DIN 53787 de 30ºC como máximo y contiene el principio activo farmacéutico en forma combinada.

FORMA MEDICAMENTOSA DE PARTICULAS MULTIPLES, QUE CONTIENE POR LO MENOS DOS FORMAS DE GRANULOS, REVESTIDAS DE MANERA DIFERENTE.

(16/05/2008) Forma medicamentosa de partículas múltiples, que es apropiada para la puesta en libertad uniforme de una sustancia activa farmacéutica en el intestino delgado y en el intestino grueso, que contiene por lo menos dos formas A y B de gránulos, que en el núcleo contienen una sustancia activa farmacéutica y tienen diferentes revestimientos poliméricos, que determinan la puesta en libertad de la sustancia activa a diferentes valores del pH, caracterizada porque la forma A de gránulos está provista de un revestimiento polimérico interno, que hace posible una puesta en libertad continua de la sustancia activa, y tiene un revestimiento externo, resistente a los jugos gástricos, que se disuelve rápidamente por encima de un valor del pH de aproximadamente 5, 5, y que se compone de un copolímero de (met)acrilato a base de 40 a 60 % en peso de ácido metacrílico…

FORMA DE ADMINISTRACION ORAL QUE CONTIENE BACTERIAS PROBIOTICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A23L1/03, A61K35/74, A61K9/36, A23L1/30.

Forma de administración oral, que contiene al menos un género de microorganismos probióticos, caracterizada porque está dotada ella misma y/o están dotados los microorganismos probióticos con un recubrimiento, que contiene al menos dos éteres de la celulosa.

FORMULACION FARMACEUTICA PARA EL PRINCIPIO ACTIVO DE BUDESONIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2006). Solicitante/s: RIHM GMBH & CO. KG. Clasificación: A61K9/50, A61K31/58.

Formulación farmacéutica, que contiene esencialmente a) una capa interna, que dado el caso puede estar aplicada sobre un núcleo, con el principio activo budesonida, unido en un aglutinante b) una capa intermedia con un material de recubrimiento polimérico soluble en jugo intestinal o retardante, c) una envoltura externa resistente a los jugos gástricos o una capa externa con un material de recubrimiento resistente a los jugos gástricos pudiendo contener las capas en una manera en sí conocida otros excipientes farmacéuticos habituales, caracterizada porque el aglutinante es un polímero o copolímero con grupos ácidos y la formulación de la capa interna libera sin capa intermedia y externa, el principio activo unido en la prueba de liberación según la USP XXIII Monografía “Disolución” con un aparato 2 (paleta) con una velocidad de giro de 100/min en tampón de fosfato a pH 7, 5 tras 30 minutos en más del 80%.

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