Derivados de morfinano que contienen un grupo carboxamida como ligandos de receptores opioides.

Compuesto de fórmula I: **Fórmula**

donde R1 se selecciona entre -OH,

-CN, -CHO, -COR10, -COOR10, -SO2R10, -CONH2, -CSNH2, - CONR10((C(R12)(R13))tCO-NR10R11, -CONR10((C(R12)(R13))tCOOR11, -C(≥S)R10 y -C(≥NR10)R11;

R2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -CHO, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, - NO2, -COR10, -COOR10, -SO2R10, -CONR10R11, -CSNR10R11, -CONR10NR11R12, -CONR10OR11, -CONR10((C(R12)(R13))tCONR10R11, -CONR10((C(R12)(R13))tCOOR11, -C(≥S)R10, -C(≥NOR11)R10, - C(≥NR10)R11, -SO2NR10R11, heterociclilo, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), y alquiltio(C1-C6); o,

R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos y un fragmento seleccionado entre -OCH2O-y - OCH2CH2O-, forman un anillo;

R3 se selecciona entre hidrógeno, hidrocarburo(C1-C8), heterociclilo, arilo e hidroxialquilo;

R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es alquilo(C1-C6);

R6 es alquilo(C1-C6);

R7 se selecciona entre hidrógeno, NR10R11 y -OR10; o

R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar uno, dos, tres o cuatro anillos, teniendo dichos anillos una sustitución adicional opcional; R8 y R8a son ambos hidrógeno, o R8 y R8a juntos son ≥O;

R9 se selecciona entre hidrógeno y alquilo(C1-C6);

R10, R11, R12 y R13 son, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, -NR100R101 o alcoxi(C1-C4) opcionalmente sustituido, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico fusionado opcionalmente sustituido, de 5 a 7 miembros de anillo, de los cuales hasta 3 pueden ser heteroátomos seleccionados entre N, O y S;

t es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/029425.

Solicitante: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Office of the Technology Commercialization 110 8th Street J Building, 3rd Floor Troy, NY 12180 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D221/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Morfinanos.

PDF original: ES-2582306_T3.pdf

 

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