Derivados de GLP-1 doble-acilados.

Un derivado de un análogo GLP-1,

donde el análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (7-37) (SEC.

ID Nº: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 36 de GLP-1 (7-37); y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (7-37); donde el primer residuo K se denomina K27, y el segundo residuo K se denomina K36;

donde el análogo comprende un análogo GLP-1 de fórmula I:**Fórmula**

en el que

Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina;

Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Thr, Ser, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1- aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico, ácido (1-aminociclohexil) carboxílico, ácido (1-aminocicloheptil) carboxílico o ácido (1-aminociclooctil) carboxílico;

Xaa12 es Lys o Phe;

Xaa16 es Val o Leu;

Xaa18 es Ser, Arg, Asn, Gln o Glu;

Xaa19 es Tyr o Gln;

Xaa20 es Leu, Lys o Met;

Xaa22 es Gly, Glu, Lys o Aib;

Xaa23 es Gln, Glu o Arg;

Xaa24 es Ala o Lys;

Xaa25 es Ala o Val;

Xaa31 es Trp o His;

Xaa34 es Glu, Asn, Gly, Gln o Arg;

Xaa37 is Gly, Ala, Glu, Pro, Lys, Arg o está ausente;

Xaa38 es Ser, Gly, Ala, Glu, Gln, Pro, Arg o está ausente; y

Xaa39 es Gly o está ausente;

donde el derivado comprende dos fracciones de prolongación unidas a K27 y K36, respectivamente, a través de un enlazador, donde

la fracción de prolongación se elige entre la Quím. 2 y la Quím. 1:

Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*

Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,

en las cuales x es un número entero en el intervalo 6-16, e y es un número entero en el intervalo 3-17; y

el enlazador tiene la Quím. 5:**Fórmula**

en la cual k es un número entero en el intervalo 1-5, y n es un número entero en el intervalo 1-5;

o una de sus sales, amidas o ésteres farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/056642.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: Novo Allé 2880 Bagsværd DINAMARCA.

Inventor/es: KRUSE, THOMAS, SPETZLER,JANE, KOFOED,JACOB, LINDEROTH,LARS, WIECZOREK,BIRGIT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/90 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común.
  • A01N61/00 A01N […] › Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen sustancias de composición desconocida o indeterminada, p. ej. sustancias caracterizadas únicamente por su modo de acción.
  • A01P3/00 A01 […] › A01P BIOCIDAS, SUSTANCIAS QUE REPELEN O QUE ATRAEN A ANIMALES NOCIVOS O PREPARACIONES O COMPUESTOS QUIMICOS CON ACTIVIDAD REGULADORA DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.Fungicidas.
  • A61K38/26 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
  • C07K14/065 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Poxviridae, p. ej. avipoxvirus.

PDF original: ES-2612278_T3.pdf

 

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