Conjugados de moléculas pequeñas para la dispensación intracelular de compuestos biológicamente activos.
Un compuesto de fórmula
en la que
Y es un grupo engarzador seleccionado entre -(CH2)3- o -C(O)-N-(CH2-CH2-O)p-CH2-CH2-;
R1 es alquil(C1-6);
naftil-(CH2)-; o
fenil-(CH2)m-, cuyo fenilo está sin sustituir o está sustituido hasta cuatro veces con un sustituyente seleccionado de forma independiente entre
-NO2,
-CN,
halógeno,
fenil-(CH2)-O,
alquil(C1-6)-O-, o
-C(O)-NH2;
R2 es hidrógeno;
-(CH2)k-N-C(Ph)3, cuyos anillos fenilo están sin sustituir o están sustituidos de forma independiente con alquil(C1-4)- O-;
-(CH2)k-C(O)-NH2; fenil(CH2)k-;
alquil C1-6, que está sin sustituir o está sustituido una vez con -S-CH3;
R3 es fenil-NH-, cuyo grupo fenilo está sustituido adicionalmente con un sustituyente seleccionado de forma independiente entre -(CH2)-OH;
o -(CH2)-O-C(O)-O-(4-nitro-fenil);
k es 1 2, 3, 4, 5, 6;
m es 1, 2, 3 o 4;
n es 0 o 1;
p es un número entero de 1 a 20 y
en los que los grupos R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, forman un sustrato que puede escindirse con Catepsina B.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/073718.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, MOHR, PETER, LEWIS, DAVID, L., HADWIGER,PHILIPP, KITAS,Eric,A, ROZEMA,David,B, JAHN-HOFMANN,KERSTIN, MUELLER,HANS MARTIN, OTT,GUENTHER, ROEHL,INGO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/713 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos nucleicos u oligonucleótidos con estructura en doble hélice.
- A61K47/18 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Aminas; Amidas; Ureas; Compuestos de amonio cuaternario; Aminoácidos; Oligopéptidos que tienen hasta cinco aminoácidos.
- A61K48/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen material genético que se introduce en las células del cuerpo vivo para tratar enfermedades genéticas; Terapia génica.
- C12N15/11 QUIMICA; METALURGIA. › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Fragmentos de ADN o de ARN; sus formas modificadas (ADN o ARN no empleado en tecnología de recombinación C07H 21/00).
- C12N15/87 C12N 15/00 […] › Introducción de material genético extraño utilizando procedimientos no previstos en otro lugar, p. ej. cotransformación.
PDF original: ES-2574177_T3.pdf
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