Composiciones parasiticidas que comprenden un agente activo de isoxazolina, procedimientos y usos de las mismas.

Una composición veterinaria tópica en forma de una formulación de unción dorsal puntual para tratar o prevenir una infección o infestación parasitaria en un animal,

que comprende:

a) al menos un agente activo de isoxazolina de fórmula (I):**Fórmula**

donde: 10 A1, A2, A3, A4, A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR3 y N, a condición de que, como máximo, 3 de A1, A2, A3, A4, A5 y A6 sean N; B1, B2 y B3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR2 y N; W es O o S; 15 R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4- C7, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R6; cada R2 es independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C4, -CN o -NO2; 20 cada R3 es independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3- C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, -CN o -NO2;

R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7, cicloalquilalquilo C4-C7 alquilcarbonilo C2-C7 o alcoxicarbonilo C2-C7;

R5 es H, OR10, NR11R12 o Q1; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4- C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o

R4 y R5 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y, opcionalmente, un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N, S y O, dicho anillo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C2, halógeno, -CN, -NO2 y alcoxi C1-C2;

cada R6 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, -CN o -NO2;

cada R7 es independientemente halógeno; alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C8, cicloalquilamino C3-C6, alquilcarbonilo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, alquilaminocarbonilo C2-C7, dialquilaminocarbonilo C3-C9, haloalquilcarbonilo C2-C7, haloalcoxicarbonilo C2-C7, haloalquilaminocarbonilo C2-C7, dihaloalquilaminocarbonilo C3- C9, hidroxi, -NH2, -CN o -NO2; o Q2;

cada R8 es independientemente halógeno, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C4, -CN o -NO2;

cada R9 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, -CN, -NO2, fenilo o piridinilo; R10 es H; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más halógenos;

R11 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7, cicloalquilalquilo C4-C7 alquilcarbonilo C2-C7 o alcoxicarbonilo C2-C7;

R12 es H; Q3; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o

R11 y R12 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y, opcionalmente, un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N, S y O, dicho anillo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C2, halógeno, -CN, -NO2 y alcoxi C1-C2;

Q1 es un anillo de fenilo, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, o un sistema de anillo bicíclico fusionado de 8, 9 o 10 miembros que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados de hasta 1 O, hasta 1 S y hasta 3 N, cada anillo o sistema de anillos opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente 5 de R8;

cada Q2 es independientemente un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R9;

Q3 es un anillo de fenilo o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R9; y

n es 0, 1 o 2; y

b) un portador farmacéuticamente aceptable que es adecuado para la aplicación a la piel de un animal, donde dicho portador comprende un éster dialquílico de un ácido dicarboxílico C10-C22.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/054719.

Solicitante: MERIAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3239 Satellite Boulevard, Bldg. 500 Duluth, GA 30096 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SOLL,MARK D, SHUB,NATALYA, TEJWANI-MOTWANI,MONICA, ROSENTEL,JOSEPH K, PATE,JAMES, BELANSKY,CAROL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N25/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, caracterizados por su forma, ingredientes inactivos o modos de aplicación (papel fungicida, bactericida, insecticida, desinfectante o antiséptico D21H ); Sustancias que reducen los efectos nocivos de los ingredientes activos en organismos distintos a los perjudiciales.
  • A61K31/42 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • A61P33/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antiparasitarios.

PDF original: ES-2715000_T3.pdf

 

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