Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona como inhibidores de Notch.
Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
y/o al menos una sal del mismo,
en la que:
R1 es -CH2CH2CF3;
R2 es -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3;
R3 es H, -CH3 o Rx;
R4 es H o Ry;
Rx es: -CH2OC(O)CH(CH3)NH2, -CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2, - CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2,**Fórmula**
Ry es: -SCH2CH(NH2)C(O)OH, -SCH2CH(NH2)C(O)OCH3 o -SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3; el anillo A es fenilo o piridinilo;
cada Ra es independientemente Cl, alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo, -OCH3 y/u -O(ciclopropilo);
cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo y/u -OCH3;
y es cero, 1 o 2; y
z es cero, 1 o 2;
a condicion de que si el anillo A es fenilo y z es cero, entonces y es 1 o 2 y al menos un Ra es alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo u -O(ciclopropilo);
a condicion de que si R3 es Rx, entonces R4 es H; y
a condicion de que si R4 es Ry, entonces R3 es H o -CH3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/060790.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: GAVAI,ASHVINIKUMAR V, ZHAO,YUFEN, LEE,FRANCIS,Y, FINK,BRIAN,E, GILL,Patrice, DELUCCA,GEORGE V, O'MALLEY,DANIEL, QUESNELLE,CLAUDE A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- C07D243/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › sustituidas en posición 2 por átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre.
- C07D243/26 C07D 243/00 […] › Preparación a partir de compuestos que contienen ya la estructura de benzodiacepina.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07F9/38 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
PDF original: ES-2617591_T3.pdf
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