Bioconjugados antitumorales de ácido hialurónico o sus derivados obtenidos por conjugación química indirecta, y su uso en el campo farmacéutico.

Conjugados químico-farmacéuticos de ácido hialurónico y/o sus derivados obtenidos a través de un enlazamiento indirecto entre el polisacárido y un fármaco con una acción antitumoral,

a través de un espaciador molecular que forma un enlace éster con el grupo carboxílico de HA y/o su derivado, con la condición de que dicho separador no es una hidrazida o un polipéptido, siendo el fármaco una nitrosourea, y el derivado de ácido hialurónico siendo seleccionado de

- HA salificado con bases orgánicas y/o inorgánicas que tiene un peso molecular de 50-730 KDa o un alto peso molecular de 750-1230 KDa;

- ésteres de HA con alcoholes de las series alifática, aralifática, cicloalifática, aromática, cíclica y heterocíclica, con un porcentaje de esterificación que varía dependiendo del tipo y la longitud del alcohol utilizado, de 1 a 75%;

- amidas de HA con aminas de las series alifática, aralifática, cicloalifática, aromática, cíclica y heterocíclica, con un porcentaje de amidación que varía desde 1 a 10%;

- derivados O-sulfatados de HA hasta el 4º grado de sulfatación;

- ésteres internos de HA con un porcentaje de esterificación interna que va desde 0.5 a 10% y preferiblemente 5%;

- desacetilatos de HA que se derivan de la desacetilación de la fracción de N-acetil-glucosamina con un porcentaje de desacetilación que varía preferiblemente de 0.1 a 30%;

- derivados percarboxilados de HA obtenidos a partir de la oxidación del hidroxilo primario de la fracción de N-acetilglucosamina con un grado de percarboxilación que oscila de 0.1 a 100%.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/007717.

Solicitante: FIDIA FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PONTE DELLA FABBRICA 3-A 35031 ABANO TERME (PADOVA) ITALIA.

Inventor/es: RENIER, DAVIDE, BETTELLA,FABIO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/48 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento.

PDF original: ES-2596877_T3.pdf

 

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