Aminoalquilbifenilo N,N-disustituidos antagonistas de receptores de prostaglandina D2.

A compuesto que tiene la estructura de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:

**Fórmula**

en donde,

Q es tetrazolilo o -C(≥O)-Q1;

Q1 es -OH, -O(alquilo C1-C4), -NHSO2R12, -N (R13)2, -NH-OH, o -NH-CN;

cada R1 se selecciona independientemente de H, F, y -CH3;

cada uno de R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R9 es independientemente H, halógeno, -CN, -NO2, -OH, -OR13, -S-R12, - S(≥O)R12, -S(≥O)2R12, -NHS(≥O)2R12, -C(≥O)R12, -OC(≥O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH-(R13)2, -N(R13)2, - NHCH2CO2R13, -OCH2CO2R13, -SCH2CO2R13, -C(≥O)N (R13)2, -OC(≥O)-N(R13)2, -NHC(≥O)NH(R13), - NHC(≥O)R12, -NHC(≥O)OR12, -C(OH)(R13)2, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, fluoroalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, un heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, un fenilo sustituido o no sustituido, un naftilo sustituido o no sustituido, un heteroarilo monocíclico sustituido o no sustituido, o un heteroarilo bicíclico sustituido o no sustituido, -OCH2-(cicloalquilo C3-C6), -OCH2-(fenilo sustituido o no sustituido), o -OCH2-(heteroarilo monocíclico sustituido o no sustituido);

cada R8 es H;

R10 es -C(≥O)R14, -C(≥O)OR15, -C(≥O)N (R16)2, -C(≥NR19)N (R16)2, -S(≥O)2N (R16)2 o -S(≥O)2R15;

R14 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, un heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, -(alquil C1- C4)-(cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(un heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido), -(alquil C1-C4)- (un arilo sustituido o no sustituido), o -(alquil C1-C4)-(un heteroarilo sustituido o no sustituido); o

R14 es L3-X3-Q3;

L3 es un alquileno C1-C4;

X3 es un enlace, -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(≥O)2- o -NR13-,

Q3 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, un heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, -(alquil C1-C4)- (cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(un heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido), -(alquil C1-C4)- (un arilo sustituido o no sustituido), o -(alquil C1-C4)-(un heteroarilo sustituido o no sustituido);

R15 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, un heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, -(alquil C1- C4)-(cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido), -(alquil C1-C4)-(arilo sustituido o no sustituido), o -(alquil C1-C4)-(heteroarilo sustituido o no sustituido);

cada R16 es independientemente H, -CN, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C10, heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -(alquil C1-C4)-(cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido), -(alquil C1-C4)-(arilo sustituido o no sustituido), o -(alquil C1-C4)-(heteroarilo sustituido o no sustituido); o

dos grupos R16 unidos al mismo átomo de N se consideran junto con el átomo de N al que están unidos para formar un heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;

R19 se selecciona de H, -S(≥O)2R12, -S(≥O)2NH2, -C(≥O)R12, -CN y -NO2;

R11 es alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -(alquilen C1-C6)-OH, -(alquilen C1-C6)-O-(alquilo C1-C4), -(alquilen C1-C6)-S-(alquilo C1-C4), -(alquilen C1-C4)-S(≥O)-(alquilo C1-C4), -(alquilen C1-C6)-S(≥O)2-(alquilo C1-C4), -(alquilen C1-C6)-NH2, -(alquilen C1-C6)-N(CH3)2, -(alquilen C1-C6)-C(≥O)-(alquilo C1-C4), -(alquilen C1-C6)-C(≥O)OH, -(alquilen C1-C6)-C(≥O)O(alquilo C1-C4) o -(alquilen C1-C6)-C(≥O)NH2; R12 es alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, un cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, un heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un bencilo sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, -(alquil C1-C4)-(cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido), -(alquil C1-C4)-(arilo sustituido o no sustituido) o -(alquil C1-C4)-(heteroarilo sustituido o no sustituido);

cada R13 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, un cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, un heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un bencilo sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, -(alquil C1-C4)-(sustituido o no sustituido cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido), -(alquil C1-C4)-(arilo sustituido o no sustituido), y -(alquil C1-C4)-(heteroarilo sustituido o no sustituido); o

dos grupos R13 unidos al mismo átomo de N se consideran junto con el átomo de N al que están unidos para formar un heterocicloalquilo C2-C10 opcionalmente sustituido;

en donde "alquilo" se refiere a un grupo hidrocarbonado alifático que es saturado o insaturado, de cadena ramificada o lineal; y

en donde "cicloalquilo" se refiere a un radical no aromático, alifático, monocíclico o policíclico, en donde cada uno de los átomos que forman el anillo es un átomo de carbono y en donde el cicloalquilo es saturado o parcialmente insaturado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/032499.

Solicitante: Brickell Biotech, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2600 SW Third Avenue, Suite 350 Miami, FL 33129 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WANG,Bowei, ARRUDA,Jeannie,M, STEARNS,Brian,Andrew, ROPPE,Jeffrey,Roger, STOCK,Nicholas,Simon, HUTCHINSON,JOHN HOWARD, SEIDERS,THOMAS JON, SCOTT,JILL MELISSA, TRUONG,YEN PHAM, VOLKOTS,DEBORAH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C235/34 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C237/10 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C313/06 C07C […] › C07C 313/00 Acidos sulfínicos; Acidos sulfénicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos; Amidas de ácidos sulfínicos o sulfénicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfínicos o sulfénicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › Sulfinamidas.

PDF original: ES-2566739_T3.pdf

 

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