Derivados de indolin-2-ona como inhibidores de proteína cinasa.
Un compuesto de Fórmula A:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
(I) en la que:
R3 es hidrógeno, arilo (C6-C18), halo-arilo (C6-C18), o alcoxi (C1-C6)-arilo (C6-C18);
Rb es hidrógeno, heteroarilo (C3-C18), alcoxi (C1-C6)-heteroarilo (C3-C18); alquil (C1-C6)-heteroarilo (C3-C18), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6)-heteroarilo (C3-C18), alquil (C1-C6)-carboxialquil (C1-C6)-heteroarilo (C3-C18); alquil (C1-C6)-(alquilamino (C1-C6)-alquilcarbamoil (C1-C6))-heteroarilo (C3-C18), alquil (C1-C6)-aril (C6-C18)- heteroarilo (C3-C18), alquil (C1-C6)-alcoxicarbonil (C1-C6)-heteroarilo (C3-C18), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6)- oxialquil (C1-C6)-heteroarilo (C3-C18), alquil (C1-C6)-heterociclilcarbonil (C3-C6)-heteroarilo (C3-C18), alquil (C1- C6)-heterociclil (C3-C6)-oxialquil (C1-C6)-heteroarilo (C3-C18), o alquil (C1-C6)-(heterociclil (C3-C6)- alquilcarbamoil (C1-C6))-heteroarilo (C3-C18);
Rc es hidrógeno, alcoxibenzoilureido (C1-C6), o halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18);
Rd es hidrógeno, halógeno, alcoxibenzoilureido (C1-C6), o halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18);
Re es benzoilureido, halobenzoilureido, halo-alcoxibenzoilureido (C1-C6), alcoxibenzoilureido (C1-C6), alquilaminobenzoilureido (C1-C6), alquilbenzoilureido (C1-C6), nitrobenzoilureido, haloalquilbenzoilureido (C1- C6), haloalquilhalobenzoilureido (C1-C6), halo-arilcarbamoilacetamido (C6-C18), alcoxi (C1-C6)- arilcarbamoilacetamido (C6-C18), alcoxi (C1-C6)-arilcarbamoil (C6-C18)-cicloalquilamido (C3-C6), halo-aril (C6- C18)-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), cicloalquil (C3-C6)-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), alquilamino (C1-C6)- aril (C6-C18)-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), halo-alcoxi (C1-C6)-aril (C6-C18)-heteroarilcarbonilamino (C6- C18), alcoxi (C1-C6)-aril (C6-C18)-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), alquil (C1-C6)-heteroarilcarbonilamino (C3- C18), aril-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), haloalquil (C1-C6)halo-aril (C6-C18)-heterociclilcarbonilamino (C3- C6), haloalquil (C1-C6)-aril (C6-C18)-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3- C18), oxialquil (C1-C6)-heterociclilamido (C3-C6), alcoxi (C1-C6)-alquil (C1-C6)-heteroarilamido (C3-C6), aril (C6- C18)-heteroarilamido (C3-C18), alquil (C1-C6)-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18), haloalquil (C1-C6)-aril (C6- C18)-heteroarilamido (C3-C18), alquil (C1-C6)-heteroarilamido (C3-C18), o alcoxi (C1-C6)-aril (C6-C18)- heteroarilamido (C3-C18); y
Rf es hidrógeno, alcoxibenzoilureido (C1-C6), o halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18);
o
(II) en la que:
cada uno de Ra, Rb, Rd y Rf es como se ha definido en el punto (I) anterior;
Rc es alcoxibenzoilureido (C1-C6), o halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18); y
Re es hidrógeno, benzoilureido, halobenzoilureido, halo-alcoxibenzoilureido (C1-C6), alcoxibenzoilureido (C1- C6), alquilaminobenzoilureido (C1-C6), alquilbenzoilureido (C1-C6), nitrobenzoilureido, haloalquilbenzoilureido (C1-C6), haloalquilhalobenzoilureido (C1-C6), halo-arilcarbamoilacetamido (C6-C18), alcoxi (C1-C6)- arilcarbamoilacetamido (C6-C18), alcoxi (C1-C6)-arilcarbamoil (C6-C18)-cicloalquilamido (C3-C6), halo-aril (C6- C18)-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), cicloalquil (C3-C6)-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), alquilamino (C1-C6)- aril (C6-C18)-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), halo-alcoxi (C1-C6)-aril (C6-C18)-heteroarilcarbonilamino (C6- C18), alcoxi (C1-C6)-aril (C6-C18)-heteroarilcarbonilamino (C6-C18), alquil (C1-C6)-heteroarilcarbonilamino (C3- C18), aril-heteroarilcarbonilamino (C3-18), haloalquil (C1-C6)halo-aril (C6-C18)-heterociclilcarbonilamino (C3-C6), haloalquil (C1-C6)-aril (C6-C18)-heteroarilcarbonilamino (C3-C18), halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18), oxialquil (C1-C6)-heterociclilamido (C3-C6), alcoxi (C1-C6)alquil (C1-C6)-heteroarilamido (C3-C18), aril (C6-C18)- heteroarilamido (C3-C18), alquil (C1-C6)-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18), haloalquil (C1-C6)-aril (C6-C18)- heteroarilamido (C3-C18), alquil (C1-C6)-heteroarilamido (C3-C18), o alcoxi (C1-C6)-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18);
Rf es hidrógeno, alcoxibenzoilureido (C1-C6), o halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18);
o
(III) en la que:
cada uno de Ra, Rb, Rc y Rf es como se ha definido en el punto (I) anterior;
Rd es alcoxibenzoilureido (C1-C6), o halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18); y
Re es como se ha definido en el punto (II) anterior;
Rf es hidrógeno, alcoxibenzoilureido (C1-C6), o halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18);
o
(IV) en la que:
cada uno de Ra, Rb, Rc y Rd es como se ha definido en el punto (I) anterior;
Re es como se ha definido en el punto (II) anterior; y
Rf es alcoxibenzoilureido (C1-C6), o halo-aril (C6-C18)-heteroarilamido (C3-C18); y
en la que acetamido, amido, amino, benzoilureido, carbamoílo, alquilo (C1-C6), alquilamino (C1-C6), alcoxi (C1- C6), arilo (C6-C18), carboxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heteroarilo (C3-C18), heterociclilcarbonilo (C3- C6), o oxialquilo (C1-C6) están cada uno independientemente sustituidos opcionalmente sobre carbono o nitrógeno con uno o más alquilo, hidroxialquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heterociclilo, oxo, hidroxi, halógeno, nitro, alcoxi o trifluorometilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/035177.
Solicitante: Annji Pharmaceutical Co., Ltd.
Inventor/es: CHERN, JI-WANG, JAGTAP,AJIT DHANANJAY, WANG,HSIAO-CHUN, CHEN,GRACE SHIAHUY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
PDF original: ES-2600467_T3.pdf
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