Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-A]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores Mglu2.
(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1- 4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; Het1; Arilo; Het2; y alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada…
Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE).
(23/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo,
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3;
L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
…
Derivados de imidazo[1,2-A]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(19/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi, cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, ciano, halo, trifluorometilo, o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1- 3, ciano, halo, trifluorometilo, y trifluorometoxi; o 4-tetrahidropiranilo;
R2 es ciano, halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es un radical de fórmula (a) o (b) o (c) o (d)
**(Ver fórmula)**
R4 es hidrógeno; hidroxicicloalquilo C3-6; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; pirimidinilo;…
Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(14/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6;
R4 es fluoro o trifluorometilo; o
R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(02/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula**
(L-e) (L-f) (L-g) (L-h)
en las que
R5a, R5b, R5c y R5d se…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(30/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6; (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; y
alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula**
en los que
ma, mb, y mc se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisoméricamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-c), (L-a), (L-b),…
Derivados de 4,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-6-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-3;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono y polihaloalquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) en el que cada R4 se selecciona de hidrógeno y halógeno;
L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno;
R6 es hidrógeno o trifluorometilo;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3;
heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo…
Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(19/03/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno;
R3, R4 son independientemente metilo o etilo;
X1 y X3 son CH o CF;
X2 y X4 son CH;
L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno;
Ar es heteroarilo;
heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.
Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.
(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo;
A1 es CR1 o N;
A2 es CR8 o N;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
R8 es hidrógeno o halo;
R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo;…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-A]piridina y su uso para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos y psiquiátricos.
(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)
o una forma estereoquímicamente isomérica de estedonde
n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1 y 2;
m se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, y 2;
R se selecciona de metilo o trifluorometilo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquiloC1-6; (alquilC1-3oxi)-C1-3 alquilo; [( alquil C1-3oxi)C1-3 alquiloxi]C1-3 alquilo; C1-3 alquilo sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;fenilo no sustituido; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en halo, alquiloC1-3 , alquilC1-3 oxi, C1-3 alquilC1-3oxi alquilo,hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo,…
Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una de sus formas estereoisoméricas,
en la que:
X está seleccionado entre CH2 y NR2;
A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo;
R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo;
o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo;
R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo;
en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…
Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.
(28/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo,
en la que
n es 1 ó 2;
A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-;
R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo…