Producto sustitutivo del tabaco.

Producto sustitutivo del tabaco.

La invención se refiere a una pastilla blanda de nicotina que comprende nicotina o un derivado de nicotina,

gelatina, un agente saborizante y un agente antioxidante, así como a un producto sustitutivo del tabaco que incluye la pastilla blanda de nicotina que tiene parcialmente insertado un palo con una función de soporte o asidero.

PRODUCTO SUSTITUTIVO DEL TABACO

Campo de la tïcnica La presente invenciïn se refiere a un producto sustitutivo del tabaco que consiste en una pastilla blanda de nicotina de consistencia blanda y provista de un palo.

Estado de la tïcnica anterior

Los efectos perjudiciales del tabaquismo en la salud son sobradamente conocidos, de manera que las enfermedades mïs frecuentes asociadas al uso del tabaco son cïncer de pulmïn, enfermedad pulmonar obstructiva crïnica (EPOC) , cardiopatïa isquïmica y enfermedad cerebrovascular. A pesar de ello, el abandono de dicho hïbito por parte de los fumadores suele resultar difïcil debido al efecto adictivo de la nicotina La nicotina es un alcaloide natural que se extrae de las hojas de la planta del tabaco. El cigarrillo es un sistema de administraciïn de nicotina extremadamente eficaz, de manera que ïsta se absorbe rïpidamente llegando al cerebro donde estïn los receptores al cabo de tan sïlo unos 10 segundos despuïs de la inhalaciïn. Esta relaciïn casi inmediata entre la inhalaciïn del humo y su efecto a nivel cerebral es uno de los factores que contribuye al alto poder adictivo de la nicotina.

Para ayudar a combatir la ansiedad y el sïndrome de abstinencia experimentado durante el proceso de dejar de fumar, con frecuencia se utilizan tratamientos farmacolïgicos, ya que se ha demostrado que son eficaces y aumentan las posibilidades de abandono de la dependencia al tabaquismo a largo plazo, tal como se describe, por ejemplo, en el artïculo de Wu y col., Effectiveness of smoking cessation therapies: a systematic review and metaanalysis, BMC Public Health, 2006, 6, 300.

Entre dichos tratamientos farmacolïgicos estï la terapia sustitutiva con nicotina, que consiste en la administraciïn de nicotina pura por una vïa diferente a la del consumo de cigarrillos y en una cantidad suficiente para disminuir los sïntomas de abstinencia pero insuficiente para crear dependencia.

Existen en el mercado diversos productos disponibles como sustitutivos del tabaco, en forma de parches, chicles, nebulizadores nasales, inhaladores o comprimidos.

Todos ellos se basan en el mismo principio de aportar unos niveles estables de nicotina al paciente, de manera que la elecciïn de una determinada alternativa dependerï principalmente de caracterïsticas especïficas de cada individuo. Por ejemplo, los parches pueden estar contraindicados para sujetos con afecciones dermatolïgicas o los chicles pueden no ser indicados para aquellos con alteraciones en la mandïbula o con trastornos dentarios. Es deseable, por tanto, disponer de suficientes alternativas para poder adaptarse de la manera mïs adecuada a las necesidades de cada paciente.

En el estado de la tïcnica se han descrito algunos productos sustitutivos del tabaco en forma de pastilla blanda de consistencia blanda. Asï, por ejemplo, en la solicitud de patente britïnica GB-A-2299756 se describen unas pastillas de consistencia gelatinosa, preparadas a base de gelatina o goma arïbiga, que contienen nicotina, asï como, opcionalmente, otros componentes tales como vitaminas, edulcorantes y aromatizantes.

En la solicitud de patente internacional WQ-A-91/06288 se describen pastillas de gelatina, azïcar y glucosa que contienen nicotina y que constituyen una unidad estimuladora para su utilizaciïn oral que proporciona una liberaciïn controlada de nicotina.

Asï mismo, en la solicitud de patente internacional WQ-A-2011/101860 se describen pastillas de consistencia blanda que comprenden del 0, 05-1 % de nicotina, del 5-40% de un agente gelificante, del 30-70% de una sustancia plastificante, del 0, 05-10% de un edulcorante, del 0, 5-30% de un agente de liberaciïn, del 0, 05-2% de un conservante, del 0, 01-5% de un aromatizante y del 5-20% de agua, de manera que dichas pastillas se disuelven en la cavidad bucal en un intervalo comprendido entre 5 y 15 minutos.

Por otro lado, es sabido que el tabaquismo no sïlo comporta una dependencia fïsica o farmacolïgica causada por la nicotina, sino que tambiïn lleva asociada una dependencia de tipo psicolïgico y conductual. Por ello, es frecuente que los sujetos que han dejado de fumar necesiten ocupar las manos de alguna manera para suplir la presencia del cigarrillo.

De esta manera, se han descrito algunas terapias sustitutivas de nicotina que pretenden abordar esta doble dependencia. Asï, por ejemplo, en la patente norteamericana US5048544 se describen unos caramelos con un palo que sirve de mango. La parte comestible contiene una pequeïa cantidad de nicotina y consiste en un caramelo duro o semiduro, mientras que el mango tiene preferiblemente el tamaïo, forma y consistencia de un cigarrillo.

Asï pues, subsiste la necesidad de poder disponer de un producto sustitutivo del tabaco alternativo, que sea eficaz para proporcionar niveles adecuados de nicotina para combatir el fenïmeno adictivo en individuos en proceso de abandonar el tabaquismo y que, ademïs, sea capaz de contribuir a paliar la dependencia de tipo psicolïgico y conductual en los ex-fumadores.

Objeto de la invenciïn Forma parte del objeto de la presente invenciïn una pastilla blanda de nicotina.

Tambiïn forma parte del objeto de la invenciïn un producto sustitutivo del tabaco que consiste en dicha pastilla blanda provista de un palo.

Descripciïn detallada de la invenciïn El objeto de la presente invenciïn es una pastilla blanda de nicotina que comprende:

a) nicotina o un derivado de nicotina en una cantidad comprendida entre el 0, 05% yel 1%; b) gelatina en una cantidad comprendida entre el 20% y el 50%;

c) un agente saborizante en una cantidad comprendida entre el 20% y el

50%; y

d) un agente antioxidante en una cantidad comprendida entre el 0, 025% yel

0, 2%; en donde los porcentajes estïn expresados en peso con respecto al peso total de la pastilla blanda.

Los autores de la presente invenciïn han desarrollado un producto sustitutivo del tabaco que consiste en una pastilla blanda provista de un palo a modo de asidero, de manera que dicho asidero permite al usuario sostener el producto en la mano para un consumo intermitente, lo que contribuye a paliar la dependencia psicolïgica o conductual, al tiempo que la composiciïn y consistencia de la pastilla blanda de nicotina resultan especialmente satisfactorias desde un punto de vista organolïptico.

Nicotina La nicotina es la denominaciïn comïn con la que se conoce habitualmente al producto (S) -3- (1-metilpirrolidin-2-il) piridina. Se trata de un alcaloide que se encuentra en las plantas de la familia de las Solanaceae, principalmente en la planta del tabaco (Nicofiana fabacum) , asï como en la Nicofiana rusfica.

La nicotina puede extraerse a partir de la planta del tabaco, por ejemplo como se describe en el libro L. Gatlermann y H. Wieland, Laborafor y Mefhods of Organic Chemisfr y , 24 Ediciïn, New York, 1937, pïgina 406; o bien puede sintetizarse, por ejemplo segïn se describe en el artïculo de L.C. Craig, A new synfhesis of nornicofine and nicofine, 1933, 55 (7) , 2854-2857; o bien puede obtenerse de forma comercial a partir de diversos suministradores, por ejemplo de Sigma-Aldrich.

En la presente invenciïn la nicotina puede emplearse como base libre o bien puede estar en forma de un derivado de nicotina. Los derivados de nicotina adecuados en el contexto de la presente invenciïn incluyen sales farmacïuticamente aceptables de nicotina, por ejemplo monotartrato, bitartrato, bitartrato dihidrato, sulfato, entre otras; complejos de inclusiïn con ciclodextrinas; solvatos; complejos con una resina, donde la nicotina estï unida a una resina de intercambio iïnico, por ejemplo nicotina polacrilex; o bien extractos vegetales enriquecidos, entre otros.

En una realizaciïn preferente de la invenciïn, el derivado de nicotina es nicotina polacrilex.

La nicotina polacrilex consiste en una resina de intercambio catiïnico preparada a partir de ïcido metacrïlico y divinilbenceno unida a la nicotina. La preparaciïn de la nicotina polacrilex se describe, por ejemplo, en la patente estadounidense US3901248 y puede obtenerse comercialmente de diversos distribuidores, por ejemplo de la empresa Nicobrand.

La composiciïn de las pastillas blandas de nicotina de la presente invenciïn contienen nicotina o un derivado de nicotina en una proporciïn comprendida entre el 0, 05% y el 1 % en peso respecto al peso total de la pastilla blanda, expresada como cantidad equivalente de nicotina, preferentemente entre el 0, 1% Y el 0, 5%, y en particular entre el 0, 2% y el 0, 3%.

En una realizaciïn preferente, la pastilla blanda contiene una dosis de nicotina o de un derivado de nicotina comprendida entre 1 mg y 5 mg, expresado... [Seguir leyendo]

1. Pastilla blanda de nicotina, caracterizada porque comprende:

a) nicotina o un derivado de nicotina en una cantidad comprendida entre el

0, 05% yeI1%; b) gelatina en una cantidad comprendida entre el 20% y el 50%; c) un agente saborizante en una cantidad comprendida entre el 20% y el

50%; y

d) un agente antioxidante en una cantidad comprendida entre el 0, 025% y el 0, 2%; en donde los porcentajes estïn expresados en peso con respecto al peso total de la pastilla blanda.

2. Pastilla blanda segïn la reivindicaciïn 1, caracterizada porque el derivado de nicotina es nicotina polacrilex.

3. Pastilla blanda segïn la reivindicaciïn 1 ï 2, caracterizada porque contiene una dosis de nicotina o de un derivado de nicotina comprendida entre 1 mg y 5 mg, expresado como peso equivalente de nicotina.

4. Pastilla blanda segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque el agente saborizante se selecciona de entre sorbitol, maltitol, manitol, eritritol, dextrosa, maltosa, xilitol y mezclas de los mismos.

5. Pastilla blanda segïn la reivindicaciïn 4, caracterizada porque el agente saborizante es sorbitol.

6. Pastilla blanda segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque el agente antioxidante se selecciona de entre butilhidroxianisol, alfa-tocoferol, ïcido ascïrbico, metionina, butilhidroxitolueno y mezclas de los mismos.

7. Pastilla blanda segïn la reivindicaciïn 6, caracterizada porque el agente antioxidante es butilhidroxianisol.

8. Pastilla blanda segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque adicionalmente comprende un agente conservante.

9. Pastilla blanda segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada porque adicionalmente comprende una sustancia edulcorante.

10. Pastilla blanda segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque adicionalmente comprende un agente regulador del pH.

11. Pastilla blanda segïn la reivindicaciïn 10, caracterizada porque el agente regulador del pH se selecciona de entre fosfato sïdico dibïsico, fosfato sïdico monobïsico, carbonato sïdico, bicarbonato sïdico, monoetanolamina, dietanolamina, trietanolamina, soluciïn de amonïaco, carbonato cïlcico, hidrïxido cïlcico y mezclas de los mismos.

12. Pastilla blanda segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizada porque comprende:

a) nicotina polacrilex en una cantidad comprendida entre el 0, 05% y el 1%,

expresada como nicotina equivalente; b) gelatina en una cantidad comprendida entre el 20% y el 50%; c) sorbitol en una cantidad comprendida entre el 20% y el 50%; d) un agente antioxidante en una cantidad comprendida entre el 0, 025% yel

0, 2%; e) un agente conservante en una cantidad comprendida entre el 0, 05% y el 0, 2%; f) una sustancia edulcorante en una cantidad comprendida entre el 0, 1% Y el 0, 5%; g) un agente regulador del pH en una cantidad comprendida entre el 2, 5% y el 7, 5%,

en donde los porcentajes estïn expresados en peso con respecto al peso total de la pastilla blanda.

13. Pastilla blanda segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizada porque adicionalmente contiene un agente aromatizante.

14. Producto sustitutivo del tabaco caracterizado porque consiste en una

pastilla blanda segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 tiene 5 parcialmente insertado un palo con una funciïn de soporte o asidero.

15. Procedimiento para preparar el producto sustitutivo del tabaco segïn la reivindicaciïn 14, caracterizado porque comprende las siguientes etapas:

a) disolver la gelatina en agua purificada previamente calentada a una temperatura comprendida entre 50ïC y 90ïC;

b) aïadir el agente antioxidante a la mezcla anterior; c) aïadir la nicotina o el derivado de nicotina y el agente saborizante; y d) distribuir en moldes, disponer el palo y dejar enfriar hasta temperatura ambiente.

16. Procedimiento segïn la reivindicaciïn 15, caracterizado porque en cualquiera de las etapas a) , b) o c) se incorpora un componente adicional seleccionado de entre el grupo formado por agentes edulcorantes, agentes conservantes, agentes reguladores del pH, aromatizantes y mezclas de los mismos.