Uso de esfingomielina para el tratamiento de la gripe.

Un agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe, que consiste en un fosfolípidoque contiene esfingosina.

Uso de esfingomielina para el tratamiento de la gripe

CAMPO TÉCNICO

La presente invención se refiere a un agente para prevenir la infección con un virus de la gripe, que consiste en un fosfolípido que contiene esfingosina, particularmente esfingomielina, como un ingrediente activo.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Un virus de la gripe provoca prevalencia casi anualmente, infectando a las personas por el aire. Aunque su amenaza ha ido disminuyendo en los últimos años debido a una mejora de las condiciones sanitarias y un avance en la ciencia médica, todavía existen casos que provocan la muerte.

Existen tres tipos de tipo A, tipo B y tipo C en el virus de la gripe y, entre ellos, el virus de tipo A es propenso a generar mutación y propenso a inducir una epidemia de gripe global. La prevención contra la infección con un virus de la gripe se lleva a cabo principalmente mediante una inoculación de vacuna. Sin embargo, puesto que el virus de la gripe es propenso a provocar mutaciones por variaciones antigénicas mayores, variaciones antigénicas menores y similares, el virus prevalente no coincide con un antígeno de la vacuna en muchos casos, de modo que la situación actual es que el efecto de prevención por la vacuna no es satisfactorio.

Debido a esto, la inoculación preventiva de vacuna a niños tampoco es obligatoria en la actualidad. La amantadina, el oseltamivir y similares se citan como los agentes terapéuticos para la gripe, pero es necesario tener cuidado con su uso debido a que es necesario tener en cuenta los efectos secundarios, el desarrollo de bacterias resistentes y problemas similares. Basándose en tales situaciones, el interés se ha dirigido a un agente o alimento o bebida que se pueda ingerir diariamente y seguramente y sea eficaz para prevenir la infección con un virus de la gripe.

DIVULGACIÓN DE LA INVENCIÓN

PROBLEMAS QUE HA DE RESOLVER LA INVENCIÓN

Un objetivo de la invención es proporcionar un agente para el uso en la prevención de la infección con un virus de la gripe, que se pueda ingerir diariamente y seguramente.

MEDIOS PARA RESOLVER LOS PROBLEMAS

Dicho objetivo se resolvió mediante un agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe, que consiste en un fosfolípido que contiene esfingosina.

Esto es, la invención se refiere a las siguientes realizaciones. Un agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe, que consiste en un fosfolípido que contiene esfingosina como un ingrediente activo. El agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe según la realización anterior, en la que el fosfolípido que contiene esfingosina es esfingomielina. Realizaciones preferidas de la invención se indican en las reivindicaciones dependientes.

BENEFICIO DE LA INVENCIÓN

La infección con un virus de la gripe se puede prevenir mediante el agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe de la invención.

Puesto que el agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe de la invención consiste en un fosfolípido que contiene esfingosina, particularmente esfingomielina, como un ingrediente activo, estos se pueden proporcionar en grandes cantidades de forma relativamente económica y también tienen una característica de seguridad notablemente alta.

MEJOR MODO PARA LLEVAR A CABO LA INVENCIÓN

(Fosfolípido que contiene esfingosina)

A pesar de la presencia de esfingomielina en una leche en una cantidad grande de 20 a 30% en masa en fosfolípido, los estudios sobre su función se limitan a niveles celulares, y la información sobre sus funciones fisiológicas en un cuerpo vivo es extremadamente escasa. Según esto, no se ha reconocido su eficacia como un componente de sustancias nutrientes.

En cuanto a las aplicaciones de la esfingomielina, se conocen preparaciones externas antiinflamatorias y analgésicas, un agente para mejorar las funciones de absorción digestiva de lípido, un agente para tratar enfermedades de insuficiencia de movimiento intestinal (JP-A-5-186330, JP-A-11-269074, JP-A-2003-252765) y similares, pero no se ha revelado nada sobre su efecto preventivo sobre la infección con un virus de la gripe, de modo que no se ha usado con el propósito de prevenir la infección con un virus de la gripe.

Por otra parte, se han presentado casos del uso de esfingomielina como un componente lipídico con el propósito de formar un liposoma emulsionando un componente que tiene una acción antiviral (JP-T-2006-508045) (el término "JP-T", según se usa en la presente memoria, significa una traducción japonesa publicada de una solicitud de patente PCT) y un antígeno para ser usado como vacuna (JP-A-5-339169) , pero no se sabe que la esfingomielina por sí misma tenga actividad contra virus de la gripe.

Además, se sabe convencionalmente que el gangliósido, que es un glicolípido contenido en una leche, tiene una actividad antigripal (JP-A-4-105616) , pero el ácido siálico, que es un componente constituyente, es importante para esta acción que es una función expresada mediante un mecanismo en el que un glicolípido que comprende ácido siálico inhibe competitivamente la unión del virus con epitelio mucoso. Según esto, es evidente que esto no recuerda a una función de esfingomielina que no comprende ácido siálico.

El fosfolípido que contiene esfingosina, particularmente esfingomielina, que se ha de usar en la invención se puede purificar o se puede usar como un fosfolípido que contiene esfingomielina.

Aunque la esfingomielina está profusamente contenida en un cerebro animal y una grasa de leche, es deseable una derivada de leche desde el punto de vista de llevar a cabo la invención. Como la esfingomielina derivada de leche, es deseable usar como material una leche fresca, concentrado de proteína de suero (WPC) y similares.

Como el método para obtener una fracción de fosfolípido que contiene esfingomielina a partir de la leche fresca, WPC y similares, se puede ejemplificar un método para extraer con éter o acetona (JP-A-3-47192) , un método para usar una fracción soluble en agua que contiene cuajada de mantequilla o suero de mantequilla obtenida fundiendo en caliente mantequilla, y métodos similares conocidos convencionalmente. El contenido de esfingomielina de la fracción obtenida empleando estos materiales y métodos es aproximadamente 28% en masa y aproximadamente 9% en masa, respectivamente.

Además, se puede obtener esfingomielina que tiene pureza incrementada purificando la susodicha fracción de fosfolípido que contiene esfingomielina mediante diálisis, fraccionación con sulfato amónico, filtración en gel, precipitación isoeléctrica, cromatografía de intercambio iónico, fraccionación con disolvente, ultrafiltración (UF) , microfiltración (MF) y técnicas similares.

Esta esfingomielina y este fosfolípido que contiene esfingomielina pueden tomar opcionalmente formas de líquido, polvo, comprimido y similares y se pueden administrar oralmente de forma directa. Además, se puede usar no solo esfingomielina sino también una composición de fosfolípido que contiene una cantidad eficaz de fosfatidilcolina definida para requerimientos de nutrición humana.

En cuanto a la cantidad de combinación del fosfolípido que contiene esfingosina en el agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe de la invención, en el caso de adultos, la cantidad de combinación se puede ajustar de tal modo que el fosfolípido que contiene esfingosina, particularmente esfingomielina, se pueda ingerir en una cantidad de aproximadamente 0, 1 mg a 5.000 mg al día. Manteniéndose dentro de este intervalo, se puede ejercer la acción preventiva sobre la infección con un virus de la gripe. Puesto que el fosfolípido que contiene esfingosina, particularmente esfingomielina, que es el ingrediente activo del agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe de la invención es un componente lácteo, se puede decir que no hay problema en cuanto a su seguridad cuando se ingiere en gran cantidad.

Como la forma de dosificación del agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe de la invención, por ejemplo, se pueden ejemplificar comprimidos, cápsulas, gránulos, materiales en polvo y similares. Estos se pueden administrar oralmente o se pueden administrar transnasalmente. Además, estas formas de dosificación se pueden producir mediante métodos generales conocidos convencionalmente. Por ejemplo, se forman mezclando con vehículos, cargas y similares aceptables para la producción de preparaciones farmacéuticas.... [Seguir leyendo]

1. Un agente para el uso en la prevención de una infección con un virus de la gripe, que consiste en un fosfolípido que contiene esfingosina.

2. El agente para el uso según la reivindicación 1, en el que la cantidad del agente es tal que se puede ingerir en una cantidad de 0, 1 mg a 5.000 mg al día.

3. El agente para el uso según la reivindicación 1 o 2, en el que el fosfolípido que contiene esfingosina es esfingomielina.