Uso de capsinoides para el tratamiento de la arteriosclerosis.

Una composición para usar en un procedimiento para tratar la arteriosclerosis,

que se caracterizaporque contiene un compuesto capsinoide seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**

en los que n es un número entero de 0 a 10.

Uso de capsinoides para el tratamiento de la arteriosclerosis.

Campo técnico La presente invención se refiere a una composición que contiene compuestos capsinoides para reducir los lípidos internos.

Técnica anterior

Yazawa y col., han descrito el establecimiento selectivo de una nueva especie de pimiento, llamada CH-19 dulce que no es picante. Esta nueva especie se obtuvo de la propia progenie de "CH-19", que es una especie de pimiento picante de Tailandia. Se encontró que el CH-19 dulce casi no contiene capsaicinoides pero contiene una gran cantidad de nuevos compuestos capsinoides, que son ésteres de ácido graso del alcohol vainíllico. Yazawa y col., también confirmaron que estos compuestos capsinoides están presentes en especies locales comunes del pimiento picante tales como "Nikko" y "Goshiki" (documento de no patente 1) .

Yazawa y col., han descrito además que estos compuestos capsinoides no son picantes y tienen funciones específicas, tales como actividad inmunoestimuladora y producen un aumento de la temperatura de la superficie corporal (documento de patente 1) . Los autores de la presente invención han descrito que estos compuestos capsinoides tienen un efecto antiobesidad (documento de patente 2) y un efecto de mejora de la resistencia (documento de patente 3) .

Una parte de los diferentes efectos fisiológicos de los compuestos capsinoides mencionados antes, también se observan en compuestos capsaicinoides que son similares a estos. Como se ve en la diferencia significativa de picante, no se creyó que los capsinoides tuvieran también la misma acción fisiológica que tienen los capsaicinoides. En particular, se ha descrito que los capsaicinoides no suprimen el aumento de grasa hepática (documento de no patente 2) .

Además, tampoco se ha descrito previamente la influencia en el colesterol del suero de los compuestos capsinoides.

Documento de patente 1: JP-A-11-246478

Documento de patente 2: JP-A-2001-26538

Documento de patente 3: JP-A-2002-114676 Documento de no patente 1 : Susumu Yazawa, y col ., Engei Gakkai Zasshi, vol. 58, pp. 601-607 (1989) Documento de no patente 2: T. Kawada, y col., J. Nutr., vol. 116, pp. 1272-1278 (1986) , Tabla 2 en la página 1274, etc.

El documento EP-A-1069105 A1 se refiere a sustancias de tipo capsaicinoide que tienen enlace éster.

Database WPI Week 200249 Thomson Scientific, London, GB; AN 2002-458891 y JP 2002 114676 A, se refieren a una composición para mejorar la resistencia, que comprende sustancias de tipo capsaicinoide.

Ohnuki K y col. (Bioscience Biotechnology Biochemisty, Japan Society for Bioscience, Biotechnology, and Agrochemistr y , Tokyo, Japan, vol. 65, no. 12, 1 December 2001 (2001-12-01) , páginas 2735-2740) se refieren a la administración de capsiato, un análogo de la capsaicina no picante, que promueve el metabolismo energético y suprime la acumulación de grasa corporal en ratones.

Kobata K y col. (Journal of Natural Products 199902 US, vol. 62, no. 2, Februar y 1999 (1999-02) , páginas 335-336) se refieren a nordihidrocapsiato, un capsinoide de los frutos de un pimiento no picante, Capsicum annuum.

Sambaiah K y col. (Indian Journal of Experimental Biology; vol. 18, 1 August 1980, páginas 898/899) se refieren al efecto hipocolesterolémico del pimiento rojo y la capsaicina.

Srinivasan M R y col. (Database Biosis [Online] Biosciences Information Service, Philadelphia, PA, US; 1979; nº de acceso PREV198070018298) se refieren a la influencia del pimiento rojo y la capsaicina en el crecimiento de constituyentes sanguíneos y el equilibrio de nitrógeno en ratas.

Sambaiah K y col. (Database Biosis [Online] Biosciences Information Service, Philadelphia, PA, US; 1978; nº de acceso PREV197967055973) se refieren al efecto de los pimientos rojos y capsaicinas en la absorción de grasa y la grasa en el hígado en ratas.

Negulesco J A y col. (Atherosclerosis Apr 1987, vol. 64, no. 2-3, April 1987 (1987-04) , páginas 85-90) se refieren a 65 los efectos de capsaicinoides puros (capsaicina y dihidrocapsaicina) en las concentraciones de lípidos y lipoproteínas en el plasma en pavos de corral.

Iwai y col. (Proceedings of the Japan Academy, Series B: Physical and Biological Sciences (2003) , 79 (7) , 207-212 Coden: PJABDW; ISSN: 0386-2208, September 2003 (2003-09) ) se refieren a funciones como reguladores metabólicos de los no nutrientes, capsaicina y capsiato, como complementos en la dieta.

Srinivasan K (Food Research International, Elsevier Applied Science, Barking, GB, vol. 38, Januar y 2005 (2005-0101) , páginas 77-86) se refieren a la especie como influidora en el metabolismo corporal: una visión general de tres décadas de investigación.

Como se ha mencionado antes, los capsinoides y capsaicinoides no siempre tienen la misma acción fisiológica debido a la diferencia en sus estructuras; por lo tanto, es deseable el descubrimiento de una nueva acción fisiológica de los capsinoides. Además, puesto que los capsinoides no son picantes, su formulación con alimentos, fármacos etc., es fácil. Es deseable la confirmación de la acción fisiológica de los capsinoides.

Por lo tanto, un objeto de la presente invención es aclarar una nueva acción fisiológica de los compuestos capsinoides y aplicarla a diferentes usos.

Ahora se ha encontrado que los compuestos capsinoides suprimen el aumento de colesterol en el suero y grasa hepática, o lípidos internos, o disminuyen el nivel de lípidos de los mismos.

La presente invención se dirige a:

1. Una composición para usar en un procedimiento para tratar la arteriosclerosis, que se caracteriza porque contiene un compuesto capsinoide seleccionado del grupo que consiste en:

y

en los que n es un número entero de 0 a 10.

2. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con el punto 1, que contiene un compuesto capsinoide 35 en el que n en cualquiera de las fórmulas del punto 1, es 3, 4 ó 5.

3. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con los puntos 1 ó 2, en la que el compuesto capsinoide es el (E) -8-metil-6-nonenoato de 4-hidroxi-3-metoxibencilo o el 8-metilnonanoato de 4-hidroxi-3metoxibencilo.

4. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con cualquiera de los puntos 1 a 3, en la que el compuesto capsinoide se formula en forma de una planta o fruto de una planta que contiene el compuesto como componente.

5. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con cualquiera de los puntos 1 a 3, en la que el compuesto capsinoide se formula como un extracto de planta o fruto que contiene el compuesto como componente.

6. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con el punto 5, en la que la planta o fruto deriva de una especie de pimiento CH-19 dulce. 50

7. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con los puntos 1 a 6, que está en forma de un alimento o bebida.

8. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con los puntos 1 a 6, que está en forma de un

fármaco.

9. Uso de una composición para fabricar una composición farmacéutica para tatar la arteriosclerosis, en el que la composición se caracteriza porque contiene un compuesto capsinoide seleccionado del grupo que consiste en:

y

en los que n es un número entero de 0 a 10.

(1) Se describe una composición que reduce los lípidos internos seleccionados de colesterol en el suero y grasa 15 hepática, que se caracteriza porque contiene compuestos capsinoides representados por la fórmula general (1) :

o

(en la que n es un número entero de 0 a 10) .

Se ha mostrado en particular, que el capsinoide mejora el índice de arteriosclerosis porque reduce significativamente el colesterol total en el suero y se puede usar para prevenir o tratar la arteriosclerosis.

(2) Se describe la composición descrita antes (1) , en la que la composición reduce la cantidad de colesterol total en el suero y mejora el índice de arteriosclerosis en un sujeto.

Entre los compuestos capsinoides representados por la fórmula general (1) , se prefiere el compuesto en el que n es 3, 4 ó 5, y se prefiere en particular que el compuesto sea el (E) -8-metil-6-nonenoato de 4-hidroxi-3-metoxibencilo o 8-metilnonanoato de 4-hidroxi-3-metoxibencilo.

(3) Se describe la composición de acuerdo con el apartado (1) o (2) anteriores, en la que la composición contiene compuestos capsinoides en los que n en la fórmula (1) anterior es 3, 4 ó 5; y

(4) Se describe la composición de acuerdo con cualquiera de los apartados (1) a (3) anteriores, en la que el compuesto capsinoide es el... [Seguir leyendo]

1. Una composición para usar en un procedimiento para tratar la arteriosclerosis, que se caracteriza porque contiene un compuesto capsinoide seleccionado del grupo que consiste en:

y

en los que n es un número entero de 0 a 10.

2. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con la reivindicación 1, que contiene un 15 compuesto capsinoide en el que n en cualquiera de las fórmulas de la reivindicación 1, es 3, 4 ó 5.

3. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con las reivindicaciones 1 ó 2, en donde el compuesto capsinoide es el (E) -8-metil-6-nonenoato de 4-hidroxi-3-metoxibencilo o el 8-metilnonanoato de 4-hidroxi3-metoxibencilo.

4. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que el compuesto capsinoide se formula en forma de una planta o fruto de una planta que contiene el compuesto como componente.

5. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que el compuesto capsinoide se formula como un extracto de planta o fruto que contiene el compuesto como componente.

6. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con la reivindicación 5, en la que la planta 30 o fruto deriva de una especie de pimiento CH-19 dulce.

7. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 6, que está en forma de un alimento o bebida.

8. La composición para usar en un procedimiento de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 6, que está en forma de un fármaco.

9. Uso de una composición para fabricar una composición farmacéutica para tatar la arteriosclerosis, en el que la composición se caracteriza porque contiene un compuesto capsinoide seleccionado del grupo que consiste 40 en:

y

donde n es un número entero de 0 a 10.