Espumas bilíquidas, dispersiones estables de las mismas y un proceso de fabricación correspondiente.

Una espuma bilíquida que comprende del 10% al 98% en peso de un líquido no polar distinto de un combustible ydel 2 al 88% en peso de un líquido polar como fase continua que comprende un alcohol C1-C4,

un polietilenglicol,etilenglicol o propilenglicol líquido, o mezclas de los mismos, en una cantidad de al menos el 65% en peso, respectoal peso de la fase continua, en el que la espuma bilíquida está estabiliza con una cantidad del 0,05% al 2% en pesobasado en la formulación total de un tensioactivo que se selecciona entre aductos de aceite de ricino/poli(alquilenglicol) que contienen de 20 a 50 grupos alcoxi, un ácido graso C8-C24 o aductos de aceite de ricinohidrogenado/poli (alquilenglicol) que contienen de 20 a 60 grupos alcoxi, o mezclas de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2004/003318.

Solicitante: DRUG DELIVERY SOLUTIONS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: SUITE 13, THE LEATHERHEAD ENTERPRISE CENTRE RANDALLS ROAD LEATHERHEAD, SURREY KT22 7RY REINO UNIDO.

Inventor/es: DIAS,MONICA, GUFFOGG,PHILIP, WHEELER,DEREK, WHITBREAD-JORDAN,MARK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K9/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04).
  • A61K9/10 A61K 9/00 […] › Dispersiones; Emulsiones.
  • A61K9/107 A61K 9/00 […] › Emulsiones.
  • A61K9/12 A61K 9/00 […] › Aerosoles; Espumas.
  • A61K9/70 A61K 9/00 […] › Bases para tiras, hojas o filamentos.

PDF original: ES-2399426_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Espumas bilíquidas, dispersiones estables de las mismas y un proceso de fabricación correspondiente La presente invención se refiere a espumas bilíquidas con un alto contenido de alcohol y a productos que se formulan a partir de las mismas.

Las espumas bilíquidas se conocen en la técnica, en las que pequeñas gotas del líquido no polar, tal como un aceite, se encapsulan en una película estabilizada por tensioactivo de un líquido unido por hidrocarburo, tal como agua, y separadas entre sí por una película fina del líquido unido por hidrógeno. El líquido unido por agua u otro hidrógeno forma entonces la fase continua en las composiciones de espuma bilíquida.

El documento US-A-4486333 de Sebba desvela un método para la preparación de composiciones de espuma bilíquida que puede comprender el líquido no polar en una cantidad total de aproximadamente el 60% a aproximadamente el 98% en volumen, constituyendo el líquido unido a hidrógeno el resto. El líquido polar puede comprender un derivado de petróleo, parafina o un hidrocarburo halogenado líquido. La composición de espuma bilíquida preparada que comprende un 96% en volumen de metanol y un 4% en volumen de agua tenía una estabilidad limitada de solo varios días.

Las espumas bilíquidas se desvelan en las siguientes referencias bibliográficas de Sebba:

"Biliquid Foams", J. Colloid and Interface Science, 40 (1972) 468-474; y "The Behaviour of Minute Oil Droplets Encapsulated in a Water Film", Colloid Polymer Sciences, 257 (1979) 392-396.

El documento WO 97/32559 desvela una dispersión estable que comprende una espuma bilíquida basada en aceite y un gel acuoso que es adecuado para su uso en la industria cosmética, farmacéutica y otras. Esta memoria descriptiva de patente no describe el uso de altos niveles de alcoholes en las composiciones.

El documento US 6.165.479 desvela una dispersión estable que comprende una espuma bilíquida basada en aceite y un gel acuoso. La espuma bilíquida basada en aceite constituye del 1 al 80% en peso de la dispersión, un gel acuoso y un tensioactivo.

El documento WO 0162214 desvela un sistema cosmético o farmacéutico que comprende una espuma bilíquida que contiene aceite dispersada en una fase acuosa que contiene sal. La fase acuosa se gelifica mediante un ácido sulfónico polimérico.

El documento EP 0487 735 desvela un cosmético capilar emulsionado que comprende un caucho de dimetilsilicona, un aceite de dimetilsilicona, uno o más alcoholes polihídricos y uno o más tensioactivos no iónicos.

El documento WO 2003/064024 desvela un método de producción de espumas bilíquidas. Las espumas bilíquidas comprenden una fase no polar, una fase polar y un tensioactivo.

El documento WO 2004/002436 desvela un polvo discreto que comprende partículas en las que la espuma 45 bilíquida ha quedado atrapada dentro de una matriz de material polimérico.

La Patente de Estados Unidos Nº 4999198 desvela una espuma bilíquida (o poliaphron) que tiene una fase acuosa continua y una fase dispersa en la que un fármaco es transportado en la fase dispersa. Esta patente no desvela el uso de alcohol en la fase acuosa.

Hay una necesidad de generar productos acuosos que tengan altos niveles de alcohol, en particular en el mercado de la cosmética y la higiene personal. Sin embargo, esta no es abordada por la ciencia de las emulsiones convencionales debido a la inestabilidad de las emulsiones que contienen altos niveles de alcohol en la fase acuosa. Hay también una necesidad de generar productos tópicos basados en aceite con un alto nivel de alcohol, que 55 aumenten la permeabilidad de la piel, pero que estos productos no sufran la desventaja de la sequedad de la piel resultante.

Se ha descubierto ahora que pueden incorporarse altos niveles de alcohol en las espumas bilíquidas formulando las composiciones usando tensioactivos seleccionados particulares. Se ha descubierto también que estas espumas bilíquidas pueden formularse con agentes de estructuración, tales como geles acuosos, para dar composiciones con una reología deseada.

Por consiguiente, la presente invención proporciona una espuma bilíquida que comprende o que consiste en del 10% al 98% en peso de un líquido no polar distinto de un combustible y del 2 al 88%, preferentemente del 2 al 87% 65 en peso, de un líquido polar de fase continua que comprende un alcohol C1-C4, un polietilenglicol líquido, etilenglicol

o propilenglicol, o mezclas de los mismos, en una cantidad de al menos el 65% en peso respecto al peso de la fase continua, en el que la espuma bilíquida se estabiliza con una cantidad del 0, 05% al 2% en peso, preferentemente del 0, 5% al 2% en peso, basado en la formulación total de un tensioactivo que se selecciona entre aductos de aceite de ricino/poli (alquilenglicol) que contienen de 20 a 50 grupos alcoxi, aductos de ácido graso C8-C24 o aceite de ricino hidrogenado/poli (alquilenglicol) que contienen de 20 a 60 grupos alcoxi, o mezclas de los mismos.

El líquido polar es preferentemente acuoso y comprende del 65% al 99% en peso del alcohol C1-C4, polietilenglicol líquido, etilenglicol o propilenglicol o mezclas de los mismos. El alcohol C1-C4 preferido para su uso en la invención es etanol.

El polietilenglicol líquido es un polietilenglicol que es líquido a temperatura ambiente (22 ºC) . Por ejemplo, puede contener de 1 a 12 unidades óxido de etileno o, por ejemplo, puede tener un peso molecular de hasta 600.

Las clases particulares de tensioactivo usadas en la presente invención se han seleccionado para su uso debido a su capacidad para ayudar en la preparación de composiciones de espuma bilíquida y porque confieren una buena estabilidad sobre la mayoría de las composiciones de espuma bilíquida de la presente invención preparadas usando las mismas. Los aductos de aceite de ricino/poli (alquilenglicol) generalmente confieren una estabilidad de hasta 45 días, mientras que los aductos de aceite de ricino hidrogenado/poli (alquilenglicol) generalmente confieren una buena estabilidad a largo plazo de 30 a 90 días.

Las clases preferidas de tensioactivos para su uso en la presente invención son aductos de aceite de ricino hidrogenado/polietilenglicol que contienen de 25 a 60 grupos etoxi, más preferentemente de 40 a 60 grupos etoxi o aductos de aceite de ricino/polietilenglicol que contienen de 25 a 45 grupos etoxi.

El ácido graso C8-C24 puede estar saturado o insaturado. Se prefieren los ácidos grasos C12-C22, especialmente 25 ácido oleico, ácido linoleico y ácido linolénico.

Los expertos en la materia entenderán que la elección de tensioactivo dependerá también del líquido no polar particular y el líquido polar particular, y de la cantidad de los mismos que se usa en la preparación de las espumas bilíquidas.

El tensioactivo que se usa en la presente invención puede usarse en combinación con un co-tensioactivo apropiado. Los ejemplos de co-tensioactivos que pueden usarse son oleil éteres de polioxietileno y aducto de aceite de ricino hidrogenado/polietilenglicol (25) .

La cantidad preferida de tensioactivo para su uso en la presente invención es de aproximadamente el 1% en peso basado en la formulación total.

Las composiciones de espuma bilíquida de la presente invención pueden contener también otros aditivos tales como conservantes (por ejemplo, para prevenir el deterioro microbiológico) . Estos aditivos pueden incluirse en la fase líquida no polar o continua.

Se entenderá que la inclusión de estos aditivos será a los niveles y con el tipo de materiales que se ha descubierto que es eficaz y útil. Es necesario tener cuidado en la elección y cantidad de estos aditivos para evitar el compromiso con otras ventajas del rendimiento de la presente invención.

Los métodos para producir espumas bilíquidas se describen en el documento US-A-4486333, que implican la formación preliminar de una espuma gaseosa para proporcionar un área superficial suficientemente grande sobre la cual la espuma bilíquida puede formarse posteriormente. Se ha descubierto que la formación previa de espuma gaseosa no se requiere para fabricar una espuma bilíquida estable, con la condición de que se proporcione un mecanismo de agitación adecuado en el recipiente de fabricación. Un aspecto importante de la presente invención es la capacidad de fabricar espumas bilíquidas sin la formación preliminar de espuma gaseosa mediante el uso de un tanque que incorpora un mecanismo de agitación adecuado.

Tal aparato comprende un tanque provisto de un agitador, en el que la paleta agitadora rompe la interfaz entre el

líquido y el aire. Se proporciona un dispositivo de suministro a través... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una espuma bilíquida que comprende del 10% al 98% en peso de un líquido no polar distinto de un combustible y del 2 al 88% en peso de un líquido polar como fase continua que comprende un alcohol C1-C4, un polietilenglicol,

etilenglicol o propilenglicol líquido, o mezclas de los mismos, en una cantidad de al menos el 65% en peso, respecto al peso de la fase continua, en el que la espuma bilíquida está estabiliza con una cantidad del 0, 05% al 2% en peso basado en la formulación total de un tensioactivo que se selecciona entre aductos de aceite de ricino/poli (alquilenglicol) que contienen de 20 a 50 grupos alcoxi, un ácido graso C8-C24 o aductos de aceite de ricino hidrogenado/poli (alquilenglicol) que contienen de 20 a 60 grupos alcoxi, o mezclas de los mismos.

2. Una espuma bilíquida de acuerdo con la reivindicación 1 en la que la cantidad de tensioactivo es del 1% en peso basado en la formulación total.

3. Una espuma bilíquida de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2 en la que el tensioactivo comprende 15 un aducto de aceite de ricino hidrogenado/polietilenglicol que contiene de 40 a 60 grupos etoxi.

4. Una espuma bilíquida de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2 en la que el tensioactivo comprende un aducto de aceite de ricino/poli (alquilenglicol) que contiene de 25 a 45 grupos etoxi.

5. Una espuma bilíquida de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores en la que el líquido polar es acuoso y comprende del 70% al 99% en peso del alcohol C1-C4, polietilenglicol, etilenglicol o propilenglicol líquido, o mezclas de los mismos.

6. Una espuma bilíquida de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2 en la que el líquido no polar

comprende un aceite mineral, un siloxano, un éster emoliente, un glicérido, un aceite de lanolina, un aceite natural, alcohol oleílico, isoeicosano o isooctahexacontano, o mezclas de los mismos.

7. Una espuma bilíquida de acuerdo con la reivindicación 6 en la que el siloxano comprende dimeticona, ciclometicona, dimeticonol, copoliol de dimeticona, octametilciclotetrasiloxano, octametilciclopentasiloxano, decametilciclopentasiloxano, o mezclas de los mismos.

8. Una espuma bilíquida de acuerdo con la reivindicación 8 en la que el éster emoliente es isostearato, lanolato, miristato o palmitato de isopropilo, o palmitato de octilo, o mezclas de los mismos.

9. Una dispersión estable que tiene un contenido de alcohol C2-C4, un polietilenglicol, etilenglicol o propilenglicol líquido, o mezclas de los mismos, de al menos el 65% en peso, dispersión que comprende del 1 al 80% en peso de una espuma bilíquida de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores y del 99 al 20% en peso de un gel acuoso.

10. Una dispersión estable de acuerdo con la reivindicación 9 en la que el gel acuoso constituye del 50 al 99% en peso de los mismos.

11. Una dispersión estable de acuerdo con la reivindicación 9 en la que el gel acuoso comprende un polímero

coloidal o goma suspendido en agua. 45

12. Una dispersión estable de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 9 a 11 que incluye en su interior al menos un compuesto farmacéutico o cosmético en su interior.

13. Un proceso para preparar una dispersión estable que comprende del 1 al 80% en peso de una espuma bilíquida de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 y del 99 al 20% en peso de un gel acuoso, proceso que mezcla juntos la espuma bilíquida y el gel acuoso.

14. Un proceso de acuerdo con la reivindicación 13 en el que la dispersión estable comprende también un

compuesto farmacéutico. 55

15. Un proceso de acuerdo con la reivindicación 14 en el que la dispersión estable está en una forma tópica para aplicación a la piel y contiene un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, un compuesto anti-acné, un compuesto antiviral o antibacteriano.

16. Un proceso de acuerdo con la reivindicación 15, en el que la dispersión estable está en forma de un dispositivo de suministro transdérmico o en una preparación en crema o gel y que contiene nicotina, estradiol, nitroglicerina, testosterona o escopolamina como el ingrediente activo.

17. Un proceso de acuerdo con la reivindicación 13 en el que la dispersión estable comprende también un 65 compuesto cosmético.

18. Un proceso de acuerdo con la reivindicación 17 en el que la dispersión estable es una crema anti-celulitis o una loción para después del afeitado.

19. Un proceso de acuerdo con la reivindicación 13 en el que la dispersión estable comprende también un compuesto desinfectante.


 

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