CÁPSULAS BLANDAS MASTICABLES QUE CONTIENEN ALMIDÓN NO GELATINIZADO.

Una cápsula de gelatina terminada lista para empaque, que incluye una cubierta de cápsula formada de una película de cápsula;

en donde la cubierta de cápsula terminada tiene una composición final que incluye:

20 a 55% en peso de por lo menos una gelatina de gelificación 275;

19-40% en peso de plastificante; y

5-35% en peso de por lo menos un almidón sustancialmente hidroxipropilado no gelatinizado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/041665.

Solicitante: R.P. SCHERER TECHNOLOGIES, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: C/o CSC Services of Nevada, Inc. 502 East John Street Carson City, NV 89706 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ROWE, DENNIS, GARNETT, KELVIN, ROYCE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 10 de Diciembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K9/00M18B
  • A61K9/48B

Clasificación PCT:

  • A61K47/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • A61K9/48 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Preparaciones en cápsulas, p. ej. de gelatina, de chocolate.

Clasificación antigua:

  • A61K9/48 A61K 9/00 […] › Preparaciones en cápsulas, p. ej. de gelatina, de chocolate.
  • A61K9/64 A61K 9/00 […] › que contienen proteínas o sus derivados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania.

PDF original: ES-2372180_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Cápsulas blandas masticables que contienen almidón no gelatinizado Campo técnico La presente invención se relaciona con una cápsula de gelatina blanda que contiene una cantidad sustancial de almidón no gelatinizado y con un método para la formulación de la misma, en particular, con una composición y método de fabricación que produce cápsulas de gelatina blandas que tienen una estructura y estabilidad suficiente para la producción comercial, que incluye la producción como una cápsula masticable blanda comestible. Antecedentes de la invención Las rutas comunes para la administración de agentes farmacológicamente activos son una pluralidad de formas de dosificación oral, que incluyen tales formas familiares como comprimidos, píldoras, y cápsulas. Tales formas de dosificación son de manera general muy convenientes, estables en almacenamiento y transporte, y familiares a los usuarios. Sin embargo, tienen problemas, y estos problemas son a menudo significativos. Es extremadamente difícil para la mayoría de personas tragar cualquiera de estas formas de dosificación oral sin agua como complemento. En este acelerado mundo, es frecuentemente inconveniente o confuso tener que tomar agua como complemento con los medicamentos orales. Tales dificultades se agravan para aquellos con dificultad al tragar, tal como, por ejemplo, niños y ancianos. Ciertas afecciones médicas, tales como Parkinsonismo u otros estados neurológicos, hacen difícil tragar formas de dosificación oral, aún con agua como complemento. Adicionalmente, tragar formas de dosificación oral intactas implica un sistema complejo de variables involucradas en la disolución gastrointestinal de formas de dosificación y absorción de fármacos. De acuerdo con lo anterior, hay considerable interés en los medicamentos orales y denominados de absorción pregástrica del ingrediente activo, es decir, absorción del ingrediente activo desde esa parte del canal alimenticio antes del estómago. El término absorción pre-gástrica incluye así absorción bucal, sublingual, orofaríngea y esofágica. Los medicamentos absorbidos por tal paso directo de absorción pre-gástrica dentro del sistema circulatorio sistémico evitan por lo tanto el primero paso del metabolismo en el hígado. De acuerdo con lo anterior, también se puede aumentar la biodisponibilidad de los agentes absorbidos en esta forma. Esto significa que se puede reducir la dosis de tales agentes mientras que aún producen los efectos beneficiosos deseados y esta disminución en la dosis puede resultar en una reducción correspondiente de los efectos secundarios no deseados. La investigación actual, como se observa en la Patente Estadounidense No. 6,110,486 otorgada a Dugger, muestra en particular que la absorción a través de la mucosa bucal representa una ruta de administración oral a menudo desestimada que es inviable para los fármacos en forma de comprimido, píldora, o cápsula. También existen sitios de absorción de mucosa no oral, tales como mucosa rectal o vaginal, que pueden servir como rutas de administración para medicamentos que se pueden disolver. Adicionalmente, un amplio rango de productos alimenticios y productos de higiene oral, tales como refrescantes de aliento, se suministran obviamente de forma oral. Se utilizan ampliamente las composiciones que comprenden gelatina para trasportar tales materiales. La gelatina, que se utiliza normalmente en tales formulaciones, se define como una proteína obtenida mediante hidrólisis parcial de los tejidos de colágeno animal, tales como de pieles, tendones, ligamentos y huesos; o diversas partes de colágeno de peces de agua cálidas o frías. Se han empleado tiras de gelatina delgadas, particularmente para suministrar agentes que refrescan el aliento, pero están limitadas en la cantidad de ingrediente activo que puede ser transportado por las tiras delgadas. Se han dedicado muchas investigaciones a cápsulas de gelatina que se pueden romper en la boca, y por lo menos se disuelven parcialmente al masticar. Las cápsulas de gelatina de composiciones diferentes son ampliamente conocidas en la técnica, pero en general, se componen de diversas mezclas de gelatina, un plastificante o plastificantes, y agua. Siempre ha existido una tensión en la formulación de cápsulas de gelatina, a saber, las características de dosificación, estabilidad, y almacenamiento y manejo son de manera general fomentadas por el contenido de gelatina relativamente alto y un contenido de agua final y plastificante relativamente bajo en las cápsulas según se suministra; mientras que la masticabilidad, percepción bucal, y por lo tanto, la aceptación por el cliente, se fomentan de manera general por el menor contenido de gelatina y el mayor contenidos de agua final y plastificante. Con las cápsulas diseñadas para ser tragadas intactas, denominadas de manera general cápsulas de gelatina duras, o cápsulas de gel blandas diseñadas para romperse en la boca y luego ser tragadas, esta tensión es relativamente menor. Sin embargo, es difícil de resolver esta tensión con las cápsulas diseñadas para romperse en la boca y disolverse completa o casi completamente al masticar, es decir, las denominadas cápsulas de gelatina blandas masticables. Tales cápsulas blandas masticables verdaderas son un tipo de cápsula de gelatina blanda que se distingue particularmente por una experiencia de masticación agradable y una disolución completa o casi completa en un corto 2   periodo de tiempo en la cavidad oral. Tales cápsulas también se distinguen por los problemas de fabricación particular, tales como la pegajosidad excesiva durante la encapsulación mediante boquilla rotatoria y pegajosidad del producto a otras cápsulas durante manejo de post-encapsulación. Las cápsulas de gelatina con alto contenido de agua final típicamente tienen pobre desempeño de almacenamiento, pegajosidad entre sí en empaques a granel y a menudo se funden o derraman durante el almacenamiento. La Patente Estadounidense No. 4,935,243 otorgada a Borkan, et al. describe una composición en cápsula de gelatina masticable que comprende menos de 30%, y preferiblemente comprende 20-26% de agua, y se dirige al uso de un hidrolisado de almidón hidrogenado, que permite un contenido de agua final menor que el esperado. La Patente Estadounidense No. 4,532,126 otorgada a Ebert, et al. describe ejemplos de cápsulas de gelatina blandas formadas en un contenido de agua tan alto como 37%, pero especifica que estas cápsulas luego se secan posteriormente a algún contenido de agua final no descrito, con el fin de obtener características de masticación deseadas. La Patente Estadounidense No. 3,851,051 otorgada a Miskel et al. describe numerosas realizaciones de una cápsula de gelatina blanda que tiene un contenido de agua inicial en la cubierta de cápsula de entre 28.3% y 36.6%, pero describe adicionalmente que las cápsulas se secan luego para estar en equilibrio con la composición de gel en red interna, que tiene un contenido de agua de 15-20%. En la Patente Estadounidense No. 6,258,380 otorgada a Overholt, se fabrican cápsulas a partir de una masa húmeda que es inicialmente mayor de 30% de agua en peso, pero luego se seca posteriormente a 6%-8% de agua. La publicación de solicitud de patente internacional No. WO 95/00123 describe una composición para uso en la cubierta de una cápsula de gelatina blanda que incluye una gelatina y un plastificante, junto con un componente adicional que forma una matriz secundaria para el plastificante. La matriz secundaria permite que se reduzca la cantidad relativa de la gelatina a plastificante lo que acorta los tiempos de desintegración en la boca. Un componente de matriz secundaria es acetato de almidón de papa. La Patente Estadounidense No. 5,688,521 (Bolder et al.) describe una pastilla de forma de dosificación unitaria con base en por lo menos parcialmente o completamente polímeros sintéticos y/o naturales solubles en agua seleccionados de gomas, alginatos, carragenina, almidón, pectina y gelatina, que comprende lactulosa como la sustancia activa. La publicación de solicitud de patente europea No. 0 284 569 A1 (Luisi) describe polímeros mezclados preparados al suspender por lo menos un material que contiene proteína y por lo menos un material que contiene polisacárido en por lo menos un solvente, al calentar la suspensión a 50° C hasta se disuelven por lo menos 50% de los materiales que contienen polisacárido y que contienen proteína, luego enfriar la mezcla por debajo de la temperatura ambiente y evaporar el solvente. Se pueden emplear los polímeros mezclados para fabricar objetos moldeados tales como cápsulas. La Publicación de solicitud internacional No. WO 00/51574 (Hutchison et al.) describe cápsulas blandas masticables que tienen una cubierta formada de una mezcla de gelatinas de gelificación baja y de gelificación... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una cápsula de gelatina terminada lista para empaque, que incluye una cubierta de cápsula formada de una película de cápsula; en donde la cubierta de cápsula terminada tiene una composición final que incluye: 20 a 55% en peso de por lo menos una gelatina de gelificación 275; 19-40% en peso de plastificante; y 5-35% en peso de por lo menos un almidón sustancialmente hidroxipropilado no gelatinizado. 2. La cápsula de la reivindicación 1, en donde el plastificante se selecciona de polietilenglicol, sacarosa, manitol, jarabe de maíz, fructosa, celulosa, sulfosuccinato de dioctil-sodio, citrato de trietilo, citrato de tributilo, 1,2 propilenglicol, mono-, di- o triacetatos de glicerol, glicerina, sorbitol y goma natural. 3. La cápsula de la reivindicación 1, en la que la cápsula incluye 25-40% en peso de por lo menos una gelatina. 4. La cápsula de la reivindicación 1, en la que la cápsula incluye 7-30% en peso de por lo menos un almidón sustancialmente hidroxipropilado, no gelatinizado. 5. La cápsula de la reivindicación 1, en donde por lo menos una gelatina es una gelatina de bovino. 6. La cápsula de la reivindicación 1, en donde por lo menos una gelatina es una combinación de gelatinas de pescado y de bovino. 7. La cápsula de la reivindicación 1, en donde por lo menos una gelatina es una combinación de una pluralidad de gelatinas de pescado. 8. La cápsula de la reivindicación 6, en donde la gelatina incluye 5-95% en peso de gelatina de pescado y 5-95% en peso de gelatina de bovino. 9. La cápsula de la reivindicación 6, en donde la gelatina incluye 25-35% en peso de gelatina de pescado y 65-75% en peso de gelatina de bovino. 10. La cápsula de la reivindicación 6, en donde la gelatina incluye 28% en peso de gelatina de pescado y 72% en peso de gelatina de bovino. 11. Un proceso de encapsulación de gelatina por boquilla rotatoria que incluye las etapas de: a. fundir a una primera velocidad predeterminada una primera cinta de gelatina continua que tiene un primer espesor predeterminado sobre un primer tambor de fundición que tiene una primera temperatura predeterminada enfriada a menos temperatura que la temperatura ambiente; b. fundir a una segunda velocidad predeterminada una segunda cinta de gelatina continua que tiene un segundo espesor predeterminado sobre un segundo tambor de fundición que tiene una segunda temperatura predeterminada enfriada a menos temperatura que la temperatura ambiente; c. unir la primera cinta de gelatina y la segunda cinta de gelatina para formar bolsas de gel e inyectar material de relleno en las bolsas de gel para producir cápsulas de gelatina recién formadas; y d. procesar las cápsulas recién formadas para reducir la pegajosidad de la superficie. 12. El proceso de la reivindicación 11, en donde la primera y segunda velocidad de fundido predeterminada es igual a o está entre 2.0 y 2.5 RPM. 13. El proceso de la reivindicación 11, en donde la primera y segunda velocidad de fundido predeterminada es igual a o está entre 2.5 y 3.0 RPM. 14. El proceso de la reivindicación 11, en donde la primera y segunda velocidad de fundido predeterminada es igual a o está entre 3.0 y 3.3 RPM. 24   15. El proceso de la reivindicación 11, en donde la primera y segunda velocidad de fundido predeterminada es igual a o está entre 3.3 y 3.5 RPM. 16. El proceso de la reivindicación 11, en donde la primera y segunda velocidad de fundido predeterminada es igual a o está entre 3.5 y 4.5 RPM. 17. El proceso de la reivindicación 11, en donde el primer y segundo espesor predeterminado es menor de 0.076 centímetros. 18. El proceso de la reivindicación 11, en donde el primer y segundo espesor predeterminado es menor de 0.064 centímetros. 19. El proceso de la reivindicación 11, en donde el primer y segundo espesor predeterminado es menor de 0.051 centímetros. 20. El proceso de la reivindicación 11, en donde el primer y segundo espesor predeterminado es menor de 0.038 centímetros. 21. El proceso de la reivindicación 11, en donde la primera y segunda temperatura predeterminada es menor de 12° C. 22. El proceso de la reivindicación 11, en donde la primera y segunda temperatura predeterminada está entre 8° C y 10° C. 23. El proceso de la reivindicación 11, en donde el enfriamiento de los tambores de fundición a una primera y segunda temperatura predeterminada menor que la temperatura ambiente se logra mediante enfriamiento con agua de los tambores. 24. El proceso de la reivindicación 11, en donde el enfriamiento de los tambores de fundición a una primera y segunda temperatura predeterminada menor que la temperatura ambiente se logra mediante enfriamiento con aire de los tambores. 25. El proceso de la reivindicación 11, en donde la etapa de procesar las cápsulas recién formadas incluye una etapa de secar las cápsulas. 26. El proceso de la reivindicación 11, en donde la etapa de procesar las cápsulas recién formadas incluye una etapa de aplicar un tratamiento de superficie a las cápsulas. 27. El proceso de la reivindicación 26, en donde el tratamiento de superficie incluye agregar por lo menos un agente seleccionado para mejorar, complementar o aliviar un aspecto del relleno de la cápsula. 28. El proceso de la reivindicación 26, en donde el tratamiento de superficie incluye agregar por lo menos un agente saborizante. 29. El proceso de la reivindicación 28, en donde el agente saborizante se selecciona por tener un impacto mínimo sobre el entrecruzamiento de la gelatina en la cápsula. 30. El proceso de la reivindicación 26, en donde el tratamiento de superficie incluye la adición de un agente formador de polvo. 31. El proceso de la reivindicación 30, en donde el agente en polvo es por lo menos un almidón. 32. El proceso de la reivindicación 31, en donde por lo menos un almidón incluye almidón de tapioca.   Micrografías de luz de mediante luz polarizada muestra cruces de Malta de granos no gelatinizados Placa 1a Muestra TBO97 Placa 1b Muestra TBO97 Placa 2a Muestra TBO91 Placa 2b Muestra TBO91 Placa 3a Muestra TBO89 Placa 3b Muestra TBO89 FIG. 1 26   Micrografías de luz de muestras teñidas en yoduro en yoduro de potasio que muestran almidón negro y gelatina amarilla Placa 4a Muestra TBO97 Placa 4b Muestra TBO97 Placa 5a Muestra TBO91 Placa 5b Muestra TBO91 Placa 6a Muestra TBO89 Placa 6b Muestra TBO89 FIG. 2 27   Micrografías de Escaneo Láser Confocal Teñido en rojo congo Teñido en Azul Nilo para aceite Placa 7 Muestra TBO97 Placa 10 Muestra TBO97 Placa 8 Muestra TBO91 Placa 11 Muestra TBO91 Placa 9 Muestra TBO89 Placa 12 Muestra TBO89 28

 

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