FENILAMINOPIRIDINAS Y FENILAMINOPIRACINAS.

Compuestos de fórmula (I) en donde A es CH, C-alquilo C1-C7 o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(O11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7 alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno, y nitro; R4 y R5, independientemente, representan hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino o halógeno; R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7 o alcoxicarbonilo C1-C7; R7 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloamino C1-C7, alquil-carbonilo C1-C7, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo-C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno y nitro; R8 representa hidrógeno, alcoxilo C1-C7, hidroxilo, alquilo C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, halógeno, ciano o nitro; R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclil-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminocarbonilo-alquilo C1-C7, alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxi-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo C1-C7, di-alquilaminocarboniloxilo C1-C7 o halógeno; heteroarilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo C1-C7, di-alquil-aminocarboniloxilo C1-C7 o halógeno; R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclilo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminocarbonilo-alquilo C1-C7, alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxi-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7; y sus sales; con la condición de que, si R1 es C(=O)R9 o S(=O)2R10, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrógeno, a) A es CH, R7 es hidrógeno y R8 es hidrógeno, metoxi, cloro o ciano, o b) A es CH, R7 es 3-cloro y R8 es fluoro, o c) A es CH o N, R7 es dos sustituyentes metoxi en posición 3 y 5 y R8 es metoxi; entonces R9 o R10 no pueden ser metilo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/054371.

Solicitante: BASILEA PHARMACEUTICA AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 487 4005 BASEL SUIZA.

Inventor/es: EBERLE, MARTIN, BACHMANN,FELIX, STREBEL,ALESSANDRO, ROY,SUBHO, SAHA,GOUTAM, NANDI,Godhuli.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Septiembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/74 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D241/20 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
  • C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D241/20 C07D 241/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.

Fragmento de la descripción:

Fenilaminopiridinas y fenilaminopiracinas.

El invento se refiere a nuevas 3-fenilamino-5-(3-aminofenil)piridinas y piracinas correspondientes, procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen, compuestos opcionalmente en combinación con uno o mas de otros compuestos farmacéuticamente activos para uso en la terapia de enfermedades neoplásicas y enfermedades autoinmunes.

Origen del invento

El cáncer es una de las causas principales de muerte en humanos. Si bien se han desarrollado una variedad de fármacos contra enfermedades neoplásicas y se dispone de técnicas tales como cirugía y terapia de radiación, existe todavía necesidad de métodos alternativos y mejorados de tratamiento de enfermedades neoplásicas.

Las enfermedades autoinmunes se asocian con linfoproliferación anormal como un resultado de defectos en la terminación de activación y crecimiento de linfocitos. Con frecuencia, estas enfermedades están asociadas con inflamación como artritis reumatoide, diabetes mellitus dependiente de insulina, esclerosis múltiple, lupus sistémico aritematoso y similares. El tratamiento de estas enfermedades se enfoca sobre fármacos anti-inflamatorios e inmunosupresivos que en numerosos casos muestra severos efectos secundarios. Por tanto existe necesidad de fármacos alternativos con un nuevo modo de acción que muestren menos efectos secundarios.

Apoptosis es un término utilizado para describir una serie de eventos celulares que se producen para proporcionar una muerte celular programada. Existen varias trayectorias apoptóticas, algunas de las cuales se han caracterizado, mientras que otras permanecen elucidadas. Si se altera el equilibrio entre división celular y apoptosis pueden producirse enfermedades mortales incluyendo cáncer, trastornos autoinmunes, neurodegenerativos y enfermedades cardiovasculares.

En años recientes ha resultado evidente que la muerte celular programada (apoptosis) es tan importante para la salud de un organismo multicelular como la división celular. Mediante la división celular repetida y la diferenciación a través del desarrollo o reparación tisular, se generan células excedentes o aún dañinas. Con el fin de mantener la homeostasis tisular estas células han de eliminarse o exterminarse. La delicada interacción entre desarrollo celular y apoptosis en un organismo se refleja en el complejo equilibrio molecular que determina si una célula individual sufre división, detiene el ciclo celular o comete la muerte celular programada.

La desregulación de proliferación celular, o carencia de muerte celular apropiada, tiene implicaciones clínicas de amplio alcance. Una serie de enfermedades asociadas con esta disrregulación implican hiperproliferación, inflamación, remodelación y reparación tisular. Las indicaciones familiares en esta categoría incluyen cánceres, restenosis, hiperplasia neointimal, angiogénesis, endometriosis, trastornos linfoproliferativos, patologías relacionadas con transplante (rechazo de injerto), poliposis, pérdida de función neural en el caso de remodelación tisular y similares. Estas células pueden perder el control regulador normal de división celular, y pueden también fallar en sufrir apropiada muerte celular.

Debido a que la apoptosis se inhibe o demora en la mayoría de tipos de enfermedades proliferativas neoplásicas, la inducción de apoptosis es una opción para el tratamiento de cáncer, especialmente en tipos de cáncer que muestran resistencia a la quimioterapia clásica, radiación e inmunoterapia (Apoptosis and Cancer Chemotherapy, Hickman and Dive, eds., Blackwell Publishing, 1999). Asimismo en enfermedades y patologías autoinmunes y relacionadas con transplante pueden utilizarse compuestos inductores de apoptosis para reestablecer procesos de muerte celular normal y por consiguiente pueden erradicar los síntomas y pueden curar las enfermedades. Otras aplicaciones de compuestos inductores de apoptosis pueden hallarse en restenosis, o sea acumulación de células de músculo liso vascular en las paredes de arterias, y en infecciones persistentes causadas por un fallo de erradicar células infectadas por bacterias y virus. Además, la apoptosis puede ser inducida o reestablecida en células epiteliales, en células endoteliales, en células musculares, y en otras que han perdido contacto con la matriz extracelular. Estas células son potencialmente capaces de colonizar otros órganos y por consiguiente pueden desarrollar patologías como neoplasias, endometriosis y similares.

La WO 02/47690 (Cytovia, Inc., USA) se refiere a 2-aril-4-arilamino-pirimidinas sustituidas y análogos como activadores de caspasas e inductores de apoptosis. La WO 2004/067679 (Aponetics AG, Suiza) describe pirimidinas 2,4,6-trisustituidas que inducen selectivamente apoptosis en células de cáncer. La WO 2005/058876 (Axxima Pharmaceuticals AG, Alemania), publicada después de la fecha de prioridad de la presente invención, describe 2-aminopiracinas sustituidas y su empleo en el tratamiento de enfermedades infecciosas.

Resumen del invento

Las 3-fenilamino-5-(3-aminofenil)-piridinas sustituidas y 3-fenilamino-5-(3-aminofenil)-piridacinas de fórmula (I) de fórmula (I) son selectivamente inductoras de apoptosis en células de cáncer, y pueden utilizarse para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y autoinmunes. El invento se refiere a compuestos de fórmula (I), para uso como medicamentos como se ha definido antes, a nuevos compuestos de fórmula (I), a métodos de síntesis de estos compuestos, a composiciones farmacéuticas que contienen compuestos de fórmula (I) y al uso de un compuesto de fórmula (I) para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y autoinmunes, y a métodos de tratamiento de enfermedades neoplásicas y autoinmunes utilizando estos compuestos de fórmula (I) o composiciones farmacéuticas que los contienen.

Descripción detallada del invento

El invento se refiere a compuestos de fórmula (I)


en donde A es CH, C-alquilo inferior o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(O11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno o alquilo inferior;

R3 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, alcoxilo inferior-alcoxilo inferior-alquilo inferior, halo-alcoxilo inferior-alquilo inferior, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo inferior, halo-alcoxilo inferior, alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo inferior, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alquilcarbonilamino inferior, alquilcarbonilo inferior, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo inferior, alcoxilo inferior-alcoxicarbonilo inferior; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo inferior opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo inferior opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno, y nitro;

R4 y R5, independientemente, representan hidrógeno, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxilo inferior, amino o halógeno;

R6 representa hidrógeno, alquilo inferior, alquilcarbonilo inferior o alcoxicarbonilo inferior;

R7 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, alcoxilo inferior-alcoxilo inferior-alquilo inferior, halo-alcoxilo...

 

Reivindicaciones:

1. Compuestos de fórmula (I)


en donde A es CH, C-alquilo C1-C7 o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(O11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C7;

R3 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7 alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno, y nitro;

R4 y R5, independientemente, representan hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino o halógeno;

R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7 o alcoxicarbonilo C1-C7;

R7 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloamino C1-C7, alquil-carbonilo C1-C7, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo-C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno y nitro;

R8 representa hidrógeno, alcoxilo C1-C7, hidroxilo, alquilo C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, halógeno, ciano o nitro;

R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclil-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminocarbonilo-alquilo C1-C7, alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxi-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo C1-C7, di-alquilaminocarboniloxilo C1-C7 o halógeno; heteroarilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo C1-C7, di-alquil-aminocarboniloxilo C1-C7 o halógeno;

R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclilo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminocarbonilo-alquilo C1-C7, alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxi-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido;

R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7;

y sus sales;

con la condición de que, si R1 es C(=O)R9 o S(=O)2R10, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrógeno,

a) A es CH, R7 es hidrógeno y R8 es hidrógeno, metoxi, cloro o ciano, o

b) A es CH, R7 es 3-cloro y R8 es fluoro, o

c) A es CH o N, R7 es dos sustituyentes metoxi en posición 3 y 5 y R8 es metoxi;

entonces R9 o R10 no pueden ser metilo.

2. Compuestos de fórmula (I)


en donde A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(OR11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno, alquilcarbonilo C1-C7, amino-alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, aril-alquilcarbonilo C1-C7 o arilmetoxicarbonilo;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, ciano, halógeno o nitro;

R4 y R5, independientemente uno de otro representan hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 o halógeno;

R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7 o aril-alcoxicarbonilo C1-C7;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno, o nitro;

R8 representa -OR13 y R13 representa alquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aciloxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, ciano-alquilo C1-C7, carboxialquilo, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7; aminocarbonilo-alquilo C1-C7 en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7 y amino-alquilo C1-C7, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; amino-alquilo C1-C7, en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxil-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; fenilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-C7, heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, ciclo-alquilo, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquilsulfonilo C1-C7, halo-alquilsulfonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 alquilsulfonilo C1-C7, arilsulfonilo, aril-alquilsulfonilo C1-C7, di-alquilfosfonilo C1-C7, o di-fenilfosfonilo;

o R7 y R13 junto con dos átomos de carbono del anillo de fenilo y oxígeno representa un anillo de 5, 6 o 7-miembros conteniendo opcionalmente uno o dos átomos adicionales de oxígeno y/o un átomo de nitrógeno o azufre y estando opcionalmente sustituido por oxo, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7;

R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo, heteroarilalquilo, un grupo -C(=O)-R12, un grupo -C(=NOH)-R12 o un grupo -C(=NO-alquilo)-R12;

R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo o heteroarilalquilo;

R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7;

R12 representa alquilo C1-C7, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

y sus sales;

con la condición de que, si A es CH, R1 es C(=O)R9 o S(=O)2R10, R3, R4, R5, R6 y R7 son todos hidrógeno, y R13 es metilo, entonces R9 o R10 no pueden ser metilo.

3. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 2, en donde

A es CH o N,

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(OR11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno, alquilcarbonilo C1-C7, amino-alquilcarbonilo C1-C7 o alcoxicarbonilo C1-C7;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, ciano, halógeno o nitro;

R4 y R5 representan hidrógeno;

R6 representa hidrógeno, alquilcarbonilo C1-C7 o alcoxicarbonilo C1-C7;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroaril-sulfonilo, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7, ciano, halógeno, o nitro;

R8 representa -OR13 y R13 representa alquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aciloxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, ciano-alquilo C1-C7, carboxilalquilo, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7; aminocarbonil-alquilo C1-C7 en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7 y amino-alquilo C1-C7, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; amino-alquilo C1-C7, en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido-alquilo inferior, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-C7, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido heterociclilo y heteroarilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-C7, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquilsulfonilo C1-C7, halo-alquilsulfonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilsulfonilo C1-C7, arilsulfonilo, aril-alquilsulfonilo C1-C7, di-alquilfosfonilo C1-C7, o di-fenilfosfonilo; o R7 y R13 junto con dos átomos de carbono del anillo de fenilo y oxígeno representan un anillo de 5, 6 o 7-miembros conteniendo opcionalmente uno o dos átomos de oxígeno adicionales y/o un átomo de nitrógeno o azufre y estando opcionalmente sustituido por oxo, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7;

R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo inferior, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo, heteroarilalquilo, o un grupo -C(=NO-alquilo)-R12;

R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo o heteroarilalquilo;

R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o arilo-alquilo C1-C7;

R12 representa alquilo C1-C7, opcionalmente sustituido arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y sus sales;

con la condición de que, si A es CH, R1 es C(=O)R9 o S(=O)2R10, R3, R4, R5, R6 y R7 son todos hidrógeno, y R13 es metilo, entonces R9 o R10 no pueden ser metilo.

4. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 1, en donde

A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(OR11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C7;

R3 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, alquilomercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, carboxilo, alcoxicarbonilo inferior, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7, aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-C7 o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno y nitro;

R4 y R5, independientemente entre sí, representan hidrógeno o alquilo C1-C7;

R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7 o alcoxicarbonilo C1-C7;

R7 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, alquilomercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7, aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-C7 o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno y nitro;

R8 representa hidrógeno, alcoxilo C1-C7, hidroxilo, alquilo C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquil-amino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, halógeno, ciano o nitro;

R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclilo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, amino-carbonilo-alquilo C1-C7, alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7 o di-alquilamino C1-C7; heteroarilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7 o di-alquilamino C1-C7;

R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclilo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido;

R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7; y sus sales;

con la condición de que, si R1 es C(=O)R9 o S(=O)2R10, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrógeno,

a) A es CH, R7 es hidrógeno y R8 es hidrógeno, metoxilo, cloro o ciano, o

b) A es CH, R7 es 3-cloro y R8 es fluoro, o

c) A es CH o N, R7 es dos sustituyentes metoxilo en 3- y 5-posición y R8 es metoxilo; entonces R9 o R10 no pueden ser metilo.

5. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 2, en donde

A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(OR11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ciano, halógeno o nitro;

R4 y R5 representan hidrógeno;

R6 representa hidrógeno, alquilcarbonilo C1-C7 o alcoxicarbonilo C1-C7;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, alquilamino C1-C7, di-alquil-amino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7, ciano, halógeno, o nitro;

R8 representa -OR13 y R13 representa alquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aciloxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxialquilo, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7; aminocarbonilo-alquilo C1-C7 en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7 y amino-alquilo C1-C7, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; amino-alquilo C1-C7, en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; fenilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-C7, heteroarilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7, alquilsulfonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilsulfonilo C1-C7, di-alquilfosfonilo C1-C7, o di-fenilfosfonilo;

R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo, heteroariloalquilo, o un grupo -C(=NO-alquilo)-R12;

R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo o heteroariloalquilo;

R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o arilo-alquilo C1-C7;

R12 representa alquilo C1-C7, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; y sus sales;

con la condición de que, si A es CH, R1 es C(=O)R9 o S(=O)2R10, R3, R4, R5, R6 y R7 son todos hidrógeno, y R13 es metilo, entonces R9 o R10 no pueden ser metilo.

6. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 2, en donde

A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, hidroxilo, ciano, halógeno o nitro; R4 y R5 representan hidrógeno;

R6 representa hidrógeno o metilo;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, carboxilo, hidroxilo, amino, ciano, halógeno o nitro;

R8 representa alcoxilo C1-C7, hidroxilo, alquilo C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, halógeno, ciano o nitro;

R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclilo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquil-carbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido arilalquilo en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7 o di-alquilamino C1-C7; heteroarilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7 o di-alquilamino C1-C7;

R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; y sus sales;

con la condición de que, si R1 es C(=O)R9 o S(=O)2R10, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrógeno,

a) A es CH, R7 es hidrógeno y R8 es metoxilo, cloro o ciano, o

b) A es CH, R7 es 3-cloro y R8 es fluoro;

entonces R9 o R10 no pueden ser metilo.

7. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 2, en donde

A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(OR11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, ciano, halógeno o nitro;

R4 y R5 representan hidrógeno;

R6 representa hidrógeno;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxiloxilo, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, carboxilo, alcoxilcarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7, ciano, halógeno, o nitro;

R8 representa -OR13 y R13 representa alquilo, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aciloxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxil-alquilo, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7; amino-alquilo C1-C7, en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7, alquilsulfonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilsulfonilo C1-C7, o di-alquilfosfonilo C1-C7;

R9 representa alquilo C2-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo inferior, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo, heteroariloalquilo, o un grupo -C(=NO-alquilo)-R12;

R10 representa alquilo C2-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo o heteroarilalquilo;

R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o arilo-alquilo C1-C7;

R12 representa alquilo C1-C7, opcionalmente sustituido arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y sus sales.

8. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 1, en donde

A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, ciano o halógeno;

R4 y R5 representan hidrógeno;

R6 representa hidrógeno;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquil-carbonilamino C1-C7, alquil-carbonilo C1-C7, ciano o halógeno;

R8 representa alcoxilo C1-C7, hidroxilo, alquilo C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, halógeno o ciano;

R9 representa alquilo C2-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclilo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; cicloalquilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 o amino; heteroarilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 o amino;

R10 representa alquilo C2-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo o heteroariloalquilo;

y sus sales.

9. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 2, en donde

A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9 o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, ciano o halógeno;

R4 y R5 representan hidrógeno;

R6 representa hidrógeno;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7, ciano o halógeno;

R8 representa -OR13 y R13 representa alquilo, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aciloxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxilalquilo, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7; amino-alquilo C1-C7, en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo inferior, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7, alquilsulfonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilsulfonilo C1-C7, o di-alquilfosfonilo C1-C7;

R9 representa alquilo C2-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, ariloalquilo, heteroariloalquilo, o a grupo -C(=NO-alquilo)-R12;

R12 representa alquilo C1-C7, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

y sus sales.

10. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 1, en donde

A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9 o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, ciano o halógeno;

R4 y R5 representan hidrógeno;

R6 representa hidrógeno;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, ciano o halógeno;

R8 representa alcoxilo C1-C7, hidroxilo, alquilo C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, halógeno o ciano;

R9 representa alquilo C2-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclil-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; cicloalquilo, opcionalmente sustituido arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido bencilo en donde el grupo de metileno está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; heteroarilmetilo opcionalmente sustituido en donde el grupo metileno está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; y sus sales.

11. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 2, en donde

A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9 o S(=O)2R10;

R2 representa hidrógeno;

R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C7;

R4 y R5 representan hidrógeno;

R6 representa hidrógeno;

R7 representa hidrógeno o alcoxilo C1-C7;

R8 representa -OR13 y R13 representa alquilo C1-C7, bencilo o alilo;

R9 representa alquilo C2-C7, opcionalmente sustituido arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R10 representa alquilo C2-C7;

y sus sales.

12. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 1 o 2, en donde

A es CH;

R1 representa C(=O)R9 o S(=O)2R10;

R2, R3, R4, R5, R6 y R7 representan hidrógeno;

R8 representa alcoxilo C1-C7;

R9 representa alquilo C2-C7, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R10 representa alquilo C2-C7;

y sus sales.

13. Compuestos de fórmula (I) de conformidad con la reivindicación 1 o 2, que son

3-(m-benzoilaminofenil)-5-(p-metoxifenilamino)piridina,

3-(m-etansulfonilaminofenil)-5-(p-metoxifenilamino)piridina,

3-(m-[2-cloro-3-piridilcarbonil]aminofenil)-5-(p-metoxifenilamino)piridina,

5-(p-metoxifenilamino)-3-(m-piridacinilcarbonilaminofenil)piridina,

5-(p-metoxifenilamino)-3-(m-[3-piridilcarbonil]aminofenil)piridina,

3-(m-[2-furoil]aminofenil)-5-(p-metoxifenilamino)piridina,

5-(p-metoxifenilamino)-3-(m-[4-piridilcarbonil]aminofenil)piridina,

5-(p-metoxifenilamino)-3-(m-[2-piridilcarbonil]aminofenil)piridina,

3-(m-[2-clorobenzoil]aminofenil)-5-(p-metoxifenilamino)-piridina,

3-(m-[ter-butilcarbonil]aminofenil)-5-(p-metoxifenilamino)piridina,

5-(p-metoxifenilamino)-3-(m-propionilaminofenil)piridina,

5-(p-metoxifenilamino)-3-(m-[2-tiofenilcarbonil]aminofenil)piridina, o

3-(m-isobutirileminofenil)-5-(p-metoxifenilamino)piridina.

14. Un método de preparación de un compuesto de fórmula (1) de conformidad con la reivindicación 1 o 2

A) en donde un compuesto de fórmula (II)


en donde A, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 son como se ha definido en la fórmula (I), se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula (IIIa)

(IIIa)R1-Z

en donde R1 es C(=O)R9, S(=O)2R10, o P(=O)(OR11)2 son como se ha definido en la fórmula (I) y Z es hidroxilo o halógeno, opcionalmente en presencia de un agente deshidratante; o

B) un procedimiento, en donde un compuesto de fórmula (II)


en donde A, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 son como se ha definido en la fórmula (I), se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula (IIIb)

(IIIb)R'-L

en donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido como se ha definido en la fórmula (I), y L es halógeno o sulfonato, opcionalmente en presencia de un catalizador, o

C) en donde un compuesto de fórmula (IV)


en donde A, R4, R5, R6, R7 y R8 son como se ha definido en la fórmula (I) y Hal es halógeno, se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (V)


en donde R1, R2 y R3 son como se ha definido en la fórmula (I) y M representa B(OH)2 o un éster respectivo, o Si(OR)3, en presencia de un catalizador apropiado;

y, si se desea, un compuesto obtenible de fórmula (I) se convierte en otro compuesto de fórmula (I), un compuesto libre de fórmula (I) se convierte en una sal, una sal obtenible de un compuesto de fórmula (I) se convierte en el compuesto libre u otra sal, y/o una mezcla de compuestos isoméricos de fórmula (I) se separa en los isómeros individuales.

15. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I de conformidad con la reivindicación 1 o 2 y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

16. Uso de un compuesto de fórmula (I)


en donde A es CH, C-alquilo C1-C7 o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(O11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C7;

R3 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7 alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno, y nitro;

R4 y R5, independientemente, representan hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino o halógeno;

R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7 o alcoxicarbonilo C1-C7;

R7 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo-C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno y nitro;

R8 representa hidrógeno, alcoxilo C1-C7, hidroxilo, alquilo C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, halógeno, ciano o nitro;

R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclil-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminocarbonilo-alquilo C1-C7, alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxi-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo C1-C7, di-alquilaminocarboniloxilo C1-C7 o halógeno; heteroarilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, aminocarboniloxilo, alquilaminocarbonil-oxilo C1-C7, di-alquilaminocarboniloxilo C1-C7 o halógeno;

R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclilo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminocarbonilo-alquilo C1-C7, alquil-aminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxi-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquil-carbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido;

R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7;

o de un profármaco en forma de un éster o amida hidroliza ble in vivo o de una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de esta índole para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad neoplásica, enfermedad autoinmune, patología relacionada con el transplante y/o enfermedad degenerativa.

17. Uso de un compuesto de fórmula


en donde A es CH o N;

R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(OR11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R2 representa hidrógeno, alquilcarbonilo C1-C7, amino-alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, aril-alquil-carbonilo C1-C7 o arilmetoxicarbonilo;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, ciano, halógeno o nitro;

R4 y R5, independientemente uno de otro representan hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 o halógeno;

R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7 o aril-alcoxicarbonilo C1-C7;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno, o nitro;

R8 representa -OR13 y R13 representa alquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aciloxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, ciano-alquilo C1-C7, carboxialquilo, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7; aminocarbonilo-alquilo C1-C7 en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7 y amino-alquilo C1-C7, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; amino-alquilo C1-C7, en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxil-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; fenilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-C7, heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, ciclo-alquilo, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquilsulfonilo C1-C7, halo-alquilsulfonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 alquilsulfonilo C1-C7, arilsulfonilo, aril-alquilsulfonilo C1-C7, di-alquilfosfonilo C1-C7, o di-fenilfosfonilo;

o R7 y R13 junto con dos átomos de carbono del anillo de fenilo y oxígeno representa un anillo de 5, 6 o 7-miembros conteniendo opcionalmente uno o dos átomos adicionales de oxígeno y/o un átomo de nitrógeno o azufre y estando opcionalmente sustituido por oxo, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7;

R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo, heteroarilalquilo, un grupo -C(=O)-R12, un grupo -C(=NOH)-R12 o un grupo -C(=NO-alquilo)-R12;

R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo o heteroarilalquilo;

R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7;

R12 representa alquilo C1-C7, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

o de un profármaco en forma de un éster o amida hidroliza ble in vivo o de una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de esta índole para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad neoplásica, enfermedad autoinmune, patología relacionada con el transplante y/o enfermedad degenerativa.


 

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