Una disolución oftálmica que comprende goma de xantano y terpenoide

Preparación oftálmica que comprende goma de xantano y terpenoide.

Campo técnico

La presente invención se refiere a una disolución oftálmica que comprende goma de xantano y terpenoide que presenta una eliminación de la disminución en el contenido de terpenoide.

Técnica antecedente

Muchas de las disoluciones oftálmicas generales contienen terpenoides tales como mentol, alcanfor, borneol y similares como refrescantes con el fin de proporcionar una sensación de frescor y un efecto refrescante durante la instilación. Aunque para dichas disoluciones oftálmicas se usan generalmente contenedores de plástico, se sabe que el contenido de terpenoide disminuye cuando el fármaco que contiene el terpenoide se guarda y se conserva en un contenedor de plástico. Para resolver este problema, el documento JP-A-2000-273061 describe una disolución oftálmica en emulsión de aceite-en-agua en un contenedor plástico en la que se elimina la disminución en el contenido de terpenoide. Además, el documento JP-A-2002-003364 describe un método para eliminar la adsorción de refrescantes tales como el mentol y similares en un contenedor, que comprende añadir un alcohol polivalente en un contenedor de colirio de dosis unitaria (desechable).

Se sabe que el fluido lacrimal tiene pseudoplasticidad. Es decir, la viscosidad del fluido lacrimal disminuye cuando se aplica una fuerza parpadeando y aumenta cuando la fuerza no se aplica. Por lo tanto, el fluido lacrimal tiene una propiedad singular en cuanto que tiene una viscosidad baja y se hace delgado durante el parpadeo para facilitar el parpadeo, pero se hace muy viscoso antes y después del parpadeo para cubrir la superficie del ojo para protegerlo. Como compuesto polimérico que muestra dicha pseudoplasticidad se conoce la goma de xantano.

Se han publicado las siguientes composiciones oftálmicas que contienen goma de xantano. Por ejemplo, se ha descrito una composición oftálmica que contiene yoduro de ecotiofato y goma de xantano y se ha informado de que la goma de xantano aumenta el efecto del tratamiento con el yoduro de ecotiofato (patente estadounidense Nº 4136177). Además, se ha descrito una composición oftálmica que contiene goma de xantano y un inhibidor de la anhidrasa carbónica en la que se usa la goma de xantano para aumentar la biodisponibilidad oftálmica del inhibidor de la anhidrasa carbónica (JP-T-2001-508035, JP-T-2002-501017, JP-T-2002-506461). La goma de xantano se usa con el objetivo de aumentar la biodisponibilidad oftálmica de un fármaco y se ha descrito una composición oftálmica que contiene un inhibidor de la anhidrasa carbónica, un derivado de la prostaglandina y goma de xantano (JP-T-2002-501533, JP-T-2002-521332, JP-T-2002-521333). Se ha descrito una composición oftálmica que contiene un glicósido etoxilado que contiene un nitrógeno cuaternario y goma de xantano para el tratamiento de la sequedad ocular (JP-T-2001-516713). Además, se ha descrito una composición oftálmica que contiene goma de xantano que se gelifica en contacto con el ojo (JP-T-2002-510654). Por otra parte, la patente estadounidense Nº 6623751 describe, en relación con parches cutáneos que se pueden adaptar a la forma de alrededor del ojo, frente, nariz, boca y similares, un parche que contiene un sistema gelificante hidrófilo en una fase acuosa. El ejemplo 3 de la patente estadounidense Nº 6623751 se refiere a un parche que contiene goma de xantano y mentol.

Sin embargo, no se ha descrito ninguna disolución oftálmica que contenga goma de xantano y terpenoide. Además, la eliminación de la disminución en el contenido de terpenoide por la goma de xantano en una disolución oftálmica no ha sido descrita.

Descripción de la invención

Un objetivo de la presente invención es proporcionar una disolución oftálmica que comprende terpenoide que presenta una eliminación de la disminución en el contenido de terpenoide. Otro objetivo de la presente invención es proporcionar un método para eliminar una disminución en el contenido de terpenoide en una disolución oftálmica que comprende terpenoide.

Los inventores han realizado amplios estudios en un intento de obtener los objetivos mencionados anteriormente y han encontrado que la adición de goma de xantano a una disolución oftálmica que comprende terpenoide puede eliminar la disminución en el contenido de terpenoide. Los inventores realizaron estudios posteriores basados en este descubrimiento y obtuvieron la presente invención.

Consecuentemente, la presente invención se refiere a:

Según la presente invención, se puede proporcionar una disolución oftálmica que presenta una eliminación de la disminución en el contenido de terpenoide añadiendo goma de xantano. Así mismo, se puede proporcionar un método para eliminar la disminución en el contenido de terpenoide en una disolución oftálmica que comprende añadir goma de xantano a una disolución oftálmica que contiene terpenoide. Además, la disolución oftálmica de la presente invención proporciona una sensación excelente durante su uso debido a la sensación viscosa sin adhesividad y a la sensación refrescante que proporciona en combinación, ya que contiene goma de xantano y terpenoide.

Mejor modo de realización de la invención

La presente invención se describe más detalladamente en la parte siguiente.

La disolución oftálmica de la presente invención incluye las formulaciones acuosas que se pueden administrar en los ojos, por ejemplo las disoluciones oftálmicas acuosas y las suspensiones oftálmicas acuosas.

Aunque el contenedor que se debe usar para la disolución oftálmica de la presente invención no está limitado particularmente con tal de que pueda ser usado para las formulaciones acuosas, se prefieren los contenedores de plástico. Los ejemplos de materiales de los contenedores de plástico incluyen ter-ftalato de polietileno, polietileno, polipropileno y similares. Se prefiere particularmente el ter-ftalato de polietileno.

La goma de xantano que se usa para la disolución oftálmica de la presente invención tiene generalmente un peso molecular medio de 100.000-50.000.000, preferiblemente de 200.000-20.000.000 y particularmente preferido de 1.000.000-10.000.000. Como goma de xantano se usan preferentemente la serie ECHO GUM, tales como ECHO GUM T, ECHO GUM F y similares que están disponibles comercialmente en DAINIPPON SUMITOMO PHARMACEUTICAL CO., LTD.; la serie SAN-ACE, tales como SAN-ACE NXG-S y similares, disponibles comercialmente en San-Ei Gen F. F. I. Inc,; la serie KELTROL, tales como KELTROL CG, KELTROL CG-T y similares, disponibles comercialmente en Sansho Co., Ltd.; y similares, prefiriéndose ECHO GUM T y KELTROL CG-T.

La goma de xantano en la disolución oftálmica de la presente invención tiene una concentración de generalmente 0,01-1,5% en peso/volumen, preferiblemente de e 0,1-1% en peso/volumen, más preferiblemente de 0,15-1% en peso/volumen, particularmente preferible de 0,2-0,7% en peso/volumen y especialmente preferible de 0,2-0,6% en peso/volumen, con vistas a la eliminación de la disminución en el contenido de terpenoide. Una disolución oftálmica que tiene una concentración de goma de xantano de 1,5% en peso/volumen o inferior puede ser producida fácilmente porque tiene una viscosidad aceptable y permite la esterilización por filtración en condiciones generales.

Los ejemplos de terpenoides para ser usados en la...

1. Una disolución oftálmica que comprende goma de xantano y terpenoide.

2. La disolución oftálmica según la reivindicación 1, en la que el terpenoide es mentol y/o alcanfor.

3. La disolución oftálmica según las reivindicaciones 1 ó 2, en la que la concentración de goma de xantano es de 0,2-0,7% en peso/volumen.

4. La disolución oftálmica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que la concentración del terpenoide es de 0,002-0,05% en peso/volumen.

5. La disolución oftálmica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que el contenedor usado para ello es un contenedor de plástico.

6. Un método para eliminar la disminución en el contenido de terpenoide que comprende añadir goma de xantano a una disolución oftálmica que comprende terpenoide.